prometazyny chlorowodorek
Prometazyny chlorowodorek to pochodna fenotiazyny o silnym działaniu przeciwhistaminowym (antagonista receptorów H₁). Substancja wykazuje również właściwości przeciwwymiotne, uspokajające i przeciwcholinergiczne. Jest stosowana klinicznie w leczeniu różnych stanów alergicznych, zapobieganiu i łagodzeniu nudności oraz wymiotów, a także jako środek uspokajający przy bezsenności.
Ze względu na działanie sedatywne, prometazyna często wykorzystywana jest w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi oraz w leczeniu ostrej pokrzywki, reakcji alergicznych czy choroby lokomocyjnej. Substancja penetruje barierę krew-mózg, co warunkuje jej działanie ośrodkowe, w tym wpływ na układ limbiczny i podwzgórze.
Przy stosowaniu prometazyny należy zachować ostrożność ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej oraz zaburzenia widzenia. Lek może wchodzić w interakcje z innymi środkami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Przeciwwskazania obejmują m.in. jaskrę z wąskim kątem przesączania, przerost prostaty oraz nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Polfergan 5 mg/5 ml
POLFERGAN w postaci syropu zawiera prometazyny chlorowodorek w stężeniu 5 mg/5 ml, będący lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji. Syrop zawiera również substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak sacharoza (4,25 g/5 ml), co jest istotne u pacjentów z cukrzycą, benzoesan sodu (0,0015 g/5 ml) jako konserwant oraz 0,38 mg etanolu na 5 ml, który poprawia smak i zapach. Dodatkowo w składzie znajdują się kwas cytrynowy jednowodny, karmel nadający brunatną barwę, substancje aromatyczne zawierające potencjalne alergeny (etanol, geraniol, cytral), sodu gentyzynian jako stabilizator oraz woda oczyszczona jako rozpuszczalnik.
benzoesan sodu, cytral, etanol, geraniol, karmel, kwas cytrynowy jednowodny, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, okres ważności leku, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, politereftalan etylenu, prometazyny chlorowodorek, regulator kwasowości, sacharoza, stabilizator farmaceutyczny, substancja barwiąca, substancja konserwująca, syrop brunatny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diphergan 5 mg/5 ml
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące prometazyny chlorowodorku w preparacie Diphergan (5 mg/5 ml syropu) są ograniczone i nie zawierają informacji istotnych dla schematu dawkowania oraz zastosowania klinicznego. Brak znaczących danych przedklinicznych nie wpływa negatywnie na ustalony profil bezpieczeństwa leku, który opiera się głównie na wieloletnich doświadczeniach klinicznych z tą substancją czynną. W skład syropu wchodzą również substancje pomocnicze, takie jak sacharoza, sodu benzoesan (E 211), sodu pirosiarczyn (E 223) oraz etanol, jednak nie wykazano istotnych przedklinicznych zagrożeń związanych z ich obecnością w rekomendowanym dawkowaniu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphergan 10 mg
Prometazyna chlorowodorek, substancja czynna leku DIPHERGAN w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej dostępność biologiczna jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 93% oraz dużą objętość dystrybucji wynoszącą 20-30 l/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach, w tym łatwe przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Prometazyna przenika również przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i podczas laktacji.
bariera łożyskowa, biotransformacja, Diphergan, dostępność biologiczna, droga eliminacji, działanie przeciwhistaminowe, działanie uspokajające, efekt pierwszego przejścia, mleko kobiece, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, procesy metaboliczne, prometazyny chlorowodorek, stężenie terapeutyczne, tabletki drażowane, układ wrotny wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Polfergan 5 mg/5 ml
POLFERGAN w formie syropu (5 mg prometazyny chlorowodorku/5 ml) jest stosowany w leczeniu reakcji alergicznych, profilaktyce wymiotów oraz jako środek uspokajający. U dorosłych dawka na reakcje alergiczne wynosi 25 ml jednorazowo przed snem, z maksymalną dawą dobową 50 ml podzieloną na 2-3 dawki; w działaniu przeciwwymiotnym zaleca się 12-25 ml co 6-8 godzin, maksymalnie 75 ml/dobę; działanie uspokajające wymaga 25 ml wieczorem. U dzieci powyżej 2 lat dawkowanie jest zależne od masy ciała: na reakcje alergiczne 0,125 mg/kg co 6-8 godzin lub 0,5 mg/kg przed snem, na działanie przeciwwymiotne 0,25-0,5 mg/kg co 6-8 godzin, a na nudności i zawroty głowy 0,5 mg/kg co 12 godzin. Należy bezwzględnie nie przekraczać maksymalnej dawki dla dorosłych, a lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
benzoesan sodu, choroba wątroby, cukrzyca, dawka dobowa, działanie niepożądane, działanie przeciwwymiotne, etanol, poważne działanie niepożądane, prometazyny chlorowodorek, reakcja alergiczna, sacharoza, środek uspokajający, substancja pomocnicza, syrop, uzależnienie od alkoholu, wskazanie kliniczne, wywiad medyczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Diphergan 10 mg
Diphergan (prometazyny chlorowodorek) w postaci tabletek drażowanych 10 mg jest wskazany w leczeniu odczynów alergicznych, zapobieganiu objawom choroby lokomocyjnej oraz w premedykacji. Dawkowanie jest zróżnicowane w zależności od wieku pacjenta i wskazania: u dorosłych, osób starszych i dzieci ≥10 lat początkowa dawka wynosi 10 mg 2 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 20 mg 3 razy na dobę (60 mg/dobę) w leczeniu alergii; w chorobie lokomocyjnej stosuje się 20-25 mg na noc przed podróżą, z możliwością powtórzenia dawki po 6-8 godzinach, maksymalnie do 50 mg/dobę; w premedykacji dawka wynosi 25-50 mg na godzinę przed zabiegiem. Dzieci w wieku 5-10 lat otrzymują odpowiednio niższe dawki, nie przekraczające 25 mg/dobę w alergiach, 20 mg w chorobie lokomocyjnej oraz 20-25 mg w premedykacji. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 5 lat w formie tabletek drażowanych ze względu na moc i postać, dla tej grupy dostępny jest syrop Diphergan.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diphergan 5 mg/5 ml
Syrop Diphergan zawiera prometazynę chlorowodorek (5 mg/5 ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na prometazynę, pochodne fenotiazyny oraz substancje pomocnicze takie jak sacharoza (3,97 g/5 ml), benzoesan sodu (0,75 mg/5 ml), pirosiarczyn sodu i etanol (4,2 mg/5 ml). Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej i zespołu nagłej śmierci niemowląt (SIDS). Przeciwwskazaniem jest także zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, śpiączka oraz aktualne lub niedawne (do 14 dni) leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), ze względu na ryzyko poważnych interakcji i nasilenia depresji OUN.
benzoesan sodu, depresja oddechowa, depresja OUN, inhibitor monoaminooksydazy, nietolerancja sacharozy, obrzęk naczynioruchowy, pirosiarczyn sodu, pochodne fenotiazyny, pokrzywka, prometazyny chlorowodorek, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, śpiączka, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenie świadomości, zahamowanie czynności OUN, zespół nagłej śmierci niemowląt - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polfergan 5 mg/5 ml
Lek Polfergan w postaci syropu o stężeniu 5 mg/5 ml (prometazyny chlorowodorek) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na prometazynę, inne pochodne fenotiazyny oraz substancje pomocnicze takie jak sacharoza (4,25 g/5 ml), benzoesan sodu (0,0015 g/5 ml) i etanol (0,38 mg/5 ml). Nie należy go stosować w stanach zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, śpiączce, u dzieci do 2 lat, kobiet w ostatnim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Ponadto, Polfergan jest przeciwwskazany w terapii z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 14 dni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych.
barbiturat, benzodiazepina, benzoesan sodu, choroba układu krążenia, choroba wątroby, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie antycholinergiczne, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, jaskra z wąskim kątem przesączania, kumulacja leku, lek opioidowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, nietolerancja fruktozy, pochodna fenotiazyny, prometazyny chlorowodorek, przerost gruczołu krokowego, sacharoza, śpiączka, substancja pomocnicza, substancje pomocnicze, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności OUN, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diphergan 5 mg/5 ml
Diphergan w postaci syropu zawiera prometazyny chlorowodorek jako substancję czynną w stężeniu 5 mg/5 ml, co stanowi podstawę jego działania terapeutycznego. Syrop zawiera również substancje pomocnicze o istotnym znaczeniu klinicznym, takie jak sacharoza (3,97 g/5 ml), sodu benzoesan (0,75 mg/5 ml), etanol (4,2 mg/5 ml) oraz sodu pirosiarczyn, które mogą wpływać na dobór leku u pacjentów z określonymi przeciwwskazaniami lub alergiami. Pozostałe składniki, w tym karmel amoniakalny, kwas askorbowy, kwas solny rozcieńczony oraz esencja pomarańczowa, nadają syropowi charakterystyczny smak i barwę, co ułatwia podawanie preparatu, zwłaszcza w pediatrii.
barwnik, d-limonen, esencja pomarańczowa, etanol, kwas askorbowy, kwas solny, linalol, niezgodność farmaceutyczna, prometazyny chlorowodorek, przeciwutleniacz, regulator kwasowości, sacharoza, sodu benzoesan, sodu pirosiarczyn, substancja czynna, substancja konserwująca, substancja pomocnicza, substancja słodząca, syrop - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Diphergan
Diphergan, zawierający prometazyny chlorowodorek w dawce 10 mg w postaci tabletek drażowanych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa, zapalenie oskrzeli czy rozstrzenia oskrzeli, ze względu na ryzyko zgęstnienia i wysuszenia wydzieliny oskrzelowej utrudniającej odkrztuszanie. Lek należy stosować ostrożnie u osób z ciężką chorobą wieńcową, jaskrą z wąskim kątem przesączania, padaczką, niewydolnością wątroby i nerek, a także u pacjentów ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego lub odźwiernika dwunastnicy, ze względu na działanie antycholinergiczne prometazyny. Ponadto, stosowanie u dzieci i młodzieży z podejrzeniem zespołu Reye’a jest przeciwwskazane, gdyż lek może maskować objawy tej ciężkiej encefalopatii i stłuszczenia wątroby. Prometazyna może maskować objawy ototoksyczności wywołanej przez leki ototoksyczne, np. salicylany, co może opóźniać rozpoznanie uszkodzenia słuchu. Hamowanie wymiotów przez Diphergan może również utrudniać wczesne wykrycie poważnych stanów klinicznych, takich jak niedrożność jelit czy zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, gdzie wymioty stanowią ważny objaw ostrzegawczy. W preparacie obecne są substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna, sacharoza oraz żółcień pomarańczowa (E 110), które mogą wywoływać działania niepożądane u pacjentów z nietolerancją laktozy, fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub nadwrażliwością na salicylany. W związku z powyższym, przed zastosowaniem Dipherganu konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta oraz uwzględnienie potencjalnych przeciwwskazań i interakcji.
astma oskrzelowa, choroba wieńcowa, ciśnienie śródczaszkowe, działanie antycholinergiczne, jaskra z wąskim kątem, lek ototoksyczny, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedrożność jelit, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ototoksyczność, padaczka, prometazyny chlorowodorek, reakcja alergiczna, rozstrzenie oskrzeli, salicylany, stłuszczenie wątroby, uszkodzenie słuchu, wydzielina oskrzelowa, zapalenie oskrzeli, zespół Reye’a, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie odźwiernika dwunastnicy, zwężenie pęcherza moczowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Diphergan 5 mg/5 ml
Diphergan w postaci syropu zawiera 5 mg prometazyny chlorowodorku w 5 ml i wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz uspokajające. Dawkowanie jest ściśle uzależnione od wskazania terapeutycznego oraz wieku pacjenta, z podkreśleniem, że u dzieci w wieku 2-12 lat dawka nie powinna przekraczać połowy dawki dla dorosłych i jest obliczana na podstawie masy ciała (mg/kg). Przykładowo, w leczeniu alergii u dziecka o masie 20 kg zalecana dawka wynosi 2,5 mg co 4-6 godzin (0,125 mg/kg). U dorosłych dawki wahają się od 10 mg do 50 mg w zależności od wskazania, z częstotliwością podawania od 1 do 4 razy na dobę. Syrop należy podawać doustnie, a w przypadku działania przeciwwymiotnego i profilaktyki choroby lokomocyjnej istotne jest podanie leku odpowiednio przed planowaną podróżą (30-60 minut).
Przy stosowaniu Dipherganu należy uwzględnić przeciwwskazania, takie jak wiek poniżej 2 lat, oraz zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami i współistniejące schorzenia mogące wpływać na metabolizm prometazyny. Ważne jest także poinformowanie pacjenta o możliwym działaniu sedatywnym, szczególnie przy wyższych dawkach stosowanych w celach przeciwwymiotnych lub uspokajających. Zaleca się podawanie leku przed posiłkiem i przed snem w przypadku działania przeciwalergicznego. Precyzyjne ustalenie masy ciała dziecka jest kluczowe dla prawidłowego dawkowania, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, aby zapewnić optymalny efekt terapeutyczny i minimalizować ryzyko działań niepożądanych.
choroba lokomocyjna, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, działanie uspokajające, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, metabolizm leku, nudności, objaw alergii, prometazyny chlorowodorek, środek przeciwalergiczny, współistniejące schorzenie, wywiad medyczny, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Polfergan 5 mg/5 ml
Polfergan (prometazyny chlorowodorek) w syropie o stężeniu 5 mg/5 ml jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży oraz w okresie laktacji ze względu na ryzyko dla płodu i noworodka. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka, a decyzja powinna być indywidualna, uwzględniająca stan kliniczny pacjentki oraz dostępność bezpieczniejszych alternatyw. Lekarze powinni jednoznacznie informować pacjentki o przeciwwskazaniach, potencjalnych konsekwencjach stosowania leku oraz konieczności rozważenia innych metod leczenia, zwłaszcza u kobiet karmiących piersią, gdyż prometazyna przenika do mleka matki i może wpływać na dziecko. W przypadku konieczności leczenia przeciwhistaminowego u kobiet karmiących, zaleca się wybór substancji o lepszym profilu bezpieczeństwa lub czasowe zaprzestanie karmienia z zapewnieniem alternatywnego żywienia.
alternatywna metoda leczenia, benzoesan sodu, bezwzględne przeciwwskazanie, etanol, leczenie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, płód, profil bezpieczeństwa w ciąży, profil bezpieczeństwa w laktacji, prometazyna, prometazyny chlorowodorek, przeciwwskazanie w okresie laktacji, przeciwwskazanie w trzecim trymestrze ciąży, sacharoza, substancja pomocnicza, syrop Polfergan, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wpływ na płodność, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diphergan 25 mg
Diphergan to lek przeciwhistaminowy zawierający 25 mg prometazyny chlorowodorku w formie tabletek drażowanych, które dzięki otoczce maskują nieprzyjemny smak substancji czynnej i chronią ją przed degradacją. Prometazyna wykazuje działanie przeciwalergiczne, uspokajające oraz przeciwwymiotne. Tabletki mają charakterystyczny czerwony kolor (barwnik E 124) i zawierają substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna, sacharoza, skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, sacharyna sodowa oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, substancji wiążących i poślizgowych. Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych u pacjentów z nadwrażliwością na składniki pomocnicze, zwłaszcza laktozę, sacharozę i czerwień koszenilową.
czerwień koszenilowa, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwwymiotne, działanie uspokajające, guma arabska, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, magnezu stearynian, nadwrażliwość, nietolerancja, niezgodność farmaceutyczna, preparat leczniczy, produkt leczniczy, prometazyny chlorowodorek, sacharyna sodowa, skrobia ziemniaczana, substancja czynna, tabletka drażowana, wosk carnauba