chlorowodorek amilorydu
Chlorowodorek amilorydu to diuretyk oszczędzający potas, który działa poprzez blokowanie nabłonkowych kanałów sodowych w kanalikach dystalnych nefronu. Hamuje on reabsorpcję sodu i sekrecję potasu, co prowadzi do zwiększonego wydalania sodu i wody z organizmu przy jednoczesnym zatrzymywaniu potasu.
W praktyce klinicznej chlorowodorek amilorydu stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, obrzęków spowodowanych niewydolnością serca oraz w przypadkach hipokalemii wywołanej stosowaniem innych diuretyków. Często występuje w preparatach złożonych z diuretykami tiazydowymi, co pozwala na synergistyczne działanie moczopędne przy jednoczesnym zapobieganiu hipokaliemii.
Ważnym aspektem stosowania chlorowodorku amilorydu jest monitorowanie poziomu elektrolitów, zwłaszcza potasu, gdyż może prowadzić do hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub stosujących jednocześnie inne leki zatrzymujące potas. Lek jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością nerek, cukrzycą z nefropatią oraz u pacjentów przyjmujących suplementy potasu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Amiloryd – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amiloryd, obecny w preparatach Tialorid (5 mg amilorydu chlorowodorku + 50 mg hydrochlorotiazydu) oraz Tialorid mite (2,5 mg amilorydu chlorowodorku + 25 mg hydrochlorotiazydu), może indukować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takie jak osłabienie, znużenie, zawroty głowy oraz osłupienie. Objawy te wpływają negatywnie na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, poprzez obniżenie czasu reakcji, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, koncentracji oraz okresowe zaburzenia świadomości. Ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych dotyczy obu preparatów, mimo różnicy w dawkowaniu amilorydu, przy czym Tialorid mite, zawierający mniejszą dawkę, może wykazywać teoretycznie niższe ryzyko, jednak nie jest ono wykluczone.
amiloryd, chlorowodorek amilorydu, diuretyk oszczędzający potas, działania niepożądane OUN, hydrochlorotiazyd, koordynacja psychoruchowa, leki nasenne, leki przeciwlękowe, osłabienie, osłupienie, początkowa faza leczenia, Tialorid, Tialorid mite, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, zawroty głowy, znużenie - Leksykon substancji czynnych
Amiloryd – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Amiloryd, stosowany w formie chlorowodorku, wykazuje umiarkowaną toksyczność ostrą z LD50 wynoszącą 56 mg/kg mc. u myszy oraz 36-86 mg/kg mc. u szczurów, co jest znacząco niższą wartością niż dla hydrochlorotiazydu (LD50 2750 mg/kg mc. u szczurów). W badaniach mutagenności amiloryd nie wykazał działania mutagennego w testach na Salmonella typhimurium, w przeciwieństwie do hydrochlorotiazydu, który dał pozytywne wyniki w testach in vitro na jajniku chomika chińskiego oraz w komórkach chłoniaka mysiego (dawki 43-1300 µg/ml). Długoterminowe badania karcynogenności nie wykazały działania karcynogennego amilorydu przy dawkach 20-25-krotnie przekraczających maksymalną dawkę dobową stosowaną u ludzi (104 tygodnie u szczurów, 92 tygodnie u myszy), podobnie jak dla hydrochlorotiazydu (600 mg/kg mc./dobę u myszy i 100 mg/kg mc./dobę u szczurów przez 2 lata).
aberracja chromosomalna, badanie karcynogenności, chłoniak mysi, chlorowodorek amilorydu, chromatyda siostrzana, dawka śmiertelna LD50, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, hydrochlorotiazyd, karcynogeneza, margines bezpieczeństwa, reprodukcja zwierząt, rozwój embrionalny, rozwój prenatalny, test Amesa, umieralność płodu, wpływ na płodność, zahamowanie wzrostu płodu