biodostępność flekainidu
Biodostępność flekainidu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanego doustnie leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. W przypadku flekainidu, leku antyarytmicznego klasy IC, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 70-95%, co jest stosunkowo wysoką wartością.
Flekanid charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach od podania. Lek w około 40% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez cytochrom P450, zwłaszcza przez izoenzym CYP2D6, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi tą drogą.
Istotne znaczenie kliniczne ma fakt, że biodostępność flekainidu może ulegać zmianie u pacjentów z niewydolnością serca, niewydolnością nerek lub wątroby. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki leku ze względu na ryzyko kumulacji i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, szczególnie proarytmicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Flekainid octan, substancja czynna Amarhytonu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (około 90%) oraz niemal całkowitym wchłanianiem. Po podaniu dożylnym Tmax wynosi 0,67 godziny z biodostępnością 98%, natomiast po podaniu doustnym w formie roztworu Tmax to 1 godzina (biodostępność 78%), a w formie tabletek Tmax wynosi 4 godziny (biodostępność 81%). Stężenia terapeutyczne w osoczu mieszczą się w zakresie 200-1000 ng/ml. Flekainid wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%), co zapewnia znaczącą frakcję wolnego leku. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, biodostępność flekainidu, choroba wątroby, CYP2D6, flekainid octan, hemodializa, m-O-dealkilowany flekainid, m-O-dealkilowany laktam flekainidu, metabolizm flekainidu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania flekainidu, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, przedawkowanie leku, reabsorpcja kanalikowa, stężenie terapeutyczne flekainidu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zasadowy odczyn moczu -
Leksykon leków
Flekainid, substancja czynna leku Amarhyton, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z prawie całkowitego wchłaniania i braku istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w czasie 0,67 godziny po podaniu dożylnym, 1 godziny po podaniu doustnym w formie roztworu oraz 4 godzin po podaniu doustnym w formie tabletki. Flekainid wiąże się z białkami osocza w około 40%, co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek, a jego stężenia terapeutyczne mieszczą się w zakresie 200–1000 ng/ml. Substancja przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera biologiczna, biodostępność flekainidu, choroba wątroby, CYP2D6, cytochrom P450, faza eliminacji, flekainid, hemodializa, metabolizm pierwszego przejścia, mocz zasadowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie terapeutyczne flekainidu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
