didemetylocitalopram
Didemetylocitalopram (DDCT) jest jednym z głównych metabolitów citalopramu – selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Powstaje w wyniku demetylacji citalopramu w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450.
W przeciwieństwie do demetylocitalopramu (DCT), który jest aktywnym metabolitem o znaczącym działaniu farmakologicznym, DDCT wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną. Jego stężenie we krwi jest monitorowane podczas terapii citalopramem, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdyż może mieć wpływ na całkowity efekt terapeutyczny leku.
Badania farmakokinetyczne wskazują, że didemetylocitalopram ma dłuższy okres półtrwania niż związek macierzysty, co może przyczyniać się do przedłużonego działania citalopramu u niektórych pacjentów. Jest to istotne klinicznie przy dostosowywaniu dawkowania leku, zwłaszcza u osób starszych lub z upośledzoną funkcją wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Oropram 20 mg zawiera 24,99 mg citalopramu bromowodorku, co odpowiada 20 mg citalopramu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co wskazuje na znaczną ilość farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Metabolizm citalopramu odbywa się głównie przez enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu). Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (85% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15%), przy czym 12-13% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, a stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi około 300 nmol/l.
białka osocza, biodostępność, citalopram bromowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, półokres eliminacji, SSRI, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybcy metabolizerzy, układ wątrobowo-żółciowy, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Citalopram, substancja czynna preparatu Oropram, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu) o mniejszej sile działania. Okres półtrwania citalopramu wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85% dawki), a w mniejszym stopniu przez nerki (15% dawki), z wydalaniem 12-13% dawki w postaci niezmienionej z moczem.
Cmax, CYP2D6, CYP3A4, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm citalopramu, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, Oropram, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
