leki agonistyczno-antagonistyczne

Leki agonistyczno-antagonistyczne to grupa substancji farmakologicznych, które wykazują złożony mechanizm działania, posiadając jednocześnie właściwości agonistyczne i antagonistyczne wobec tego samego typu receptora lub działając jako agonista na jeden rodzaj receptora, a jako antagonista na inny.

W kontekście receptorów opioidowych, typowymi przykładami są buprenorfina i pentazocyna. Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów μ (mi) i antagonistą receptorów κ (kappa), co przekłada się na silne działanie przeciwbólowe przy ograniczonym ryzyku depresji oddechowej i mniejszym potencjale uzależniającym w porównaniu do czystych agonistów. Pentazocyna działa jako agonista receptorów κ i słaby antagonista receptorów μ.

Klinicznie leki agonistyczno-antagonistyczne mają szczególne zastosowanie w terapii bólu, leczeniu uzależnień od opioidów oraz w anestezjologii. Ich złożony profil farmakodynamiczny pozwala na osiągnięcie pożądanych efektów terapeutycznych przy jednoczesnym ograniczeniu niektórych działań niepożądanych. Warto jednak pamiętać, że u pacjentów uzależnionych od opioidów podanie takiego leku może wywołać objawy zespołu abstynencyjnego.

W farmakoterapii występują również inne grupy leków o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, m.in. selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM) stosowane w leczeniu osteoporozy i niektórych nowotworów hormonozależnych, które działają jako agoniści receptorów estrogenowych w kościach, a jako antagoniści w tkance gruczołu piersiowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, posiada liczne przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie u określonych grup pacjentów. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u osób z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, a także u pacjentów z ciężką depresją oddechową, ciężką POChP, sercem płucnym oraz ciężką astmą oskrzelową ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedrożnością porażenną jelit niespowodowaną opioidami oraz u osób z umiarkowaną do ciężką niewydolnością wątroby, gdzie upośledzony metabolizm oksykodonu i naloksonu może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w surowicy i ryzyka depresji oddechowej.
astma oskrzelowa, biodostępność leku, choroba Addisona, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, enzymy CYP3A4, hiperkapnia, leki agonistyczno-antagonistyczne, nadwrażliwość na substancje czynne, niedoczynność nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedrożność porażenna jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, oksykodon i nalokson, perystaltyka jelit, POChP, przerost prostaty, reakcja anafilaktyczna, serce płucne, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia świadomości, zwężenie cewki moczowej
Leksykon leków
Interakcje leku – MST Continus 60 mg

MST Continus (siarczan morfiny) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza w kontekście leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie morfiny z benzodiazepinami, innymi opioidami, lekami przeciwpadaczkowymi (np. gabapentyna, pregabalina), lekami do znieczulenia ogólnego oraz inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), które mogą wywołać nadmierną sedację, depresję oddechową, śpiączkę, a nawet zgon. Interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi nasilają działania niepożądane takie jak zaparcia i retencja moczu. Ponadto, inhibitory P2Y12 (klopidogrel, tikagrelor, prasugrel) w połączeniu z morfiną mogą wykazywać zmniejszoną skuteczność z powodu opóźnionego wchłaniania, co jest istotne klinicznie u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym. Zaleca się rozważenie pozajelitowej drogi podania inhibitorów P2Y12 w takich przypadkach.
antagoniści receptorów opioidowych, barbiturany, benzodiazepiny, buprenorfina, butorfanol, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, fenelzyna, hipotonia ortostatyczna, hydroksyzyna, inhibitory MAO, inhibitory P2Y12, klopidogrel, kontrolowane uwalnianie leku, leki agonistyczno-antagonistyczne, leki depresyjne OUN, leki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwcholinergiczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, metabolizm morfiny, moklobemid, nalbufina, nalmefen, nalokson, ostry zespół wieńcowy, pentazocyna, pochodne fenotiazyny, prasugrel, pregabalina, prometazyna, przełom nadciśnieniowy, receptory opioidowe, ryfampicyna, rytonawir, siarczan morfiny, SNRI, SSRI, tikagrelor, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zaparcie, zespół odstawienia
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg

Paramax-Cod to lek złożony zawierający 500 mg paracetamolu i 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego, wykorzystywany w terapii przeciwbólowej. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, niewydolnością wątroby i nerek, astmą oskrzelową, stanami z niewydolnością oddechową oraz u osób z chorobą alkoholową ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i depresji ośrodka oddechowego. Nie zaleca się stosowania w pierwszym trymestrze ciąży, podczas karmienia piersią (ze względu na przenikanie kodeiny do mleka i ryzyko toksyczności u dziecka), u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u dzieci i młodzieży po tonsilektomii/adenoidektomii z powodu zespołu obturacyjnego bezdechu śródsennego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z bardzo szybkim metabolizmem CYP2D6, co zwiększa ryzyko toksyczności opioidowej.
anemia hemolityczna, astma oskrzelowa, choroba alkoholowa, choroby dróg żółciowych, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, hipowolemia, inhibitory MAO, kodeina fosforan półwodny, leki agonistyczno-antagonistyczne, metabolizm CYP2D6, nadwrażliwość, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjny bezdech śródsenny, przerost prostaty, toksyczność opioidowa, tonsilektomia, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, wstrząs anafilaktyczny, zespół odstawienia, zespół serotoninowy, zwężenie cewki moczowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg

Produkt leczniczy PARAMAX-COD zawiera paracetamol (500 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (30 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Paracetamol metabolizowany jest przez izoenzym wątrobowy CYP2E1, a kodeina ulega demetylacji do morfiny za pośrednictwem CYP2D6. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do stosowania z inhibitorami MAO (ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii), lekami agonistyczno-antagonistycznymi opioidów (np. buprenorfina, pentazocyna), induktorami CYP2E1 (izoniazyd, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) oraz alkoholem, który nasila hepatotoksyczność paracetamolu i depresję ośrodka oddechowego wywoływaną przez kodeinę. Współistniejące stosowanie leków depresyjnych na OUN, barbituranów, benzodiazepin czy leków cholinolitycznych wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej i niedrożności porażennej jelit.
antykoagulanty, CYP2D6, demetylacja, depresja oddechowa, depresja OUN, fosforan kodeiny, hepatotoksyczność, induktory enzymatyczne, inhibitory MAO, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP2E1, kolestyramina, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna, leki agonistyczno-antagonistyczne, leki cholinolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki uspokajające, mielotoksyczność, morfologia krwi, NAPQI, niedrożność porażenna jelit, niewydolność nerek, NLPZ, opioidowe leki przeciwbólowe, paracetamol, parametry krzepnięcia, pochodne kumaryny, zespół odstawienny
Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Przeciwwskazania stosowania

Kodeina, jako opioidowy lek przeciwbólowy i przeciwkaszlowy, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jej zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kodeinę, paracetamol lub inne składniki preparatów złożonych. Kodeina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, a także u dzieci i młodzieży (0-18 lat) po tonsilektomii i/lub adenoidektomii z powodu zespołu obturacyjnego bezdechu śródsennego. U pacjentów z szybkim metabolizmem CYP2D6 istnieje ryzyko przedawkowania opioidów nawet przy standardowych dawkach. Ponadto, ze względu na depresyjne działanie na ośrodek oddechowy, kodeina jest przeciwwskazana w niewydolności oddechowej, astmie oskrzelowej, mukowiscydozie, rozstrzeniu oskrzeli, ostrych napadach astmy oraz zapaleniu płuc.
adenoidektomia, astma oskrzelowa, buprenorfina, butorfanol, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie przeciwkaszlowe, hepatotoksyczność paracetamolu, hydroksymaślan sodu, inhibitory MAO, karmienie piersią, lek opioidowy, leki agonistyczno-antagonistyczne, metabolizm CYP2D6, mukowiscydoza, nadwrażliwość na opioidy, nadwrażliwość na substancję czynną, nalbufina, nalorfina, niedobór dehydrogenazy G6PD, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obturacyjny bezdech śródsenny, okno terapeutyczne, pentazocyna, poród przedwczesny, preparat złożony, przedawkowanie opioidów, przewlekłe zaparcia, rozstrzenie oskrzeli, tonsilektomia, trymestr ciąży, uraz głowy, uzależnienie od opioidów, zapalenie płuc, zespół odstawienny
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg

Produkt leczniczy Efferalgan Codeine zawiera 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w formie tabletek musujących i posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu substancji czynnych oraz indywidualnych cech pacjenta. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat lub o masie ciała <33 kg, zwłaszcza po tonsilektomii/adenoidektomii z powodu ryzyka ciężkich działań niepożądanych. Nie stosuje się go w pierwszym trymestrze ciąży oraz u kobiet karmiących. Paracetamol jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, niewydolności nerek, chorobie alkoholowej oraz podczas terapii inhibitorami MAO (oraz do 14 dni po ich zakończeniu). Kodeina jest przeciwwskazana przy niewydolności oddechowej, astmie oskrzelowej oraz u pacjentów z szybkim metabolizmem CYP2D6, co zwiększa ryzyko toksycznej konwersji do morfiny.
adenoidektomia, astma oskrzelowa, buprenorfina, butorfanol, chlorowodorek propacetamolu, choroba alkoholowa, depresja oddechowa, działanie sedatywne, Efferalgan Codeine, hepatotoksyczność, inhibitory MAO, konwersja kodeiny do morfiny, leki agonistyczno-antagonistyczne, metabolizm CYP2D6, nadwrażliwość na składniki leku, nalbufina, nalorfina, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewyrównana choroba wątroby, obturacyjny bezdech śródsenny, paracetamol i kodeina, pentazocyna, tonsilektomia, zaburzenia czynności wątroby

leki agonistyczno-antagonistyczne

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg

Interakcje leku – MST Continus 60 mg

Przeciwwskazania – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg

Interakcje leku – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg

Kodeina – Przeciwwskazania stosowania

Przeciwwskazania – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg