oksykodon i nalokson
Oksykodon i nalokson to substancje często stosowane w połączeniu w leczeniu bólu przewlekłego. Oksykodon jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym na receptory opioidowe μ, natomiast nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych, który przeciwdziała efektom opioidów.
Kombinacja oksykodonu z naloksonem (zwykle w proporcji 2:1) została opracowana w celu zmniejszenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego związanych z terapią opioidową, szczególnie zaparć. Nalokson podany doustnie wykazuje minimalną biodostępność ogólnoustrojową, ale lokalnie blokuje receptory opioidowe w jelitach, co przeciwdziała indukowanym przez opioidy zaburzeniom motoryki przewodu pokarmowego.
Preparat łączący oksykodon z naloksonem (np. Targin) jest zalecany w przypadku silnego bólu, który wymaga stosowania opioidów, szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia zaparć opioidowych lub u których tradycyjne leczenie zaparć jest nieskuteczne. Warto podkreślić, że w przypadku zastosowania tej kombinacji drogą pozajelitową, nalokson może znieść działanie przeciwbólowe oksykodonu i wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, posiada liczne przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie u określonych grup pacjentów. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u osób z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, a także u pacjentów z ciężką depresją oddechową, ciężką POChP, sercem płucnym oraz ciężką astmą oskrzelową ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedrożnością porażenną jelit niespowodowaną opioidami oraz u osób z umiarkowaną do ciężką niewydolnością wątroby, gdzie upośledzony metabolizm oksykodonu i naloksonu może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w surowicy i ryzyka depresji oddechowej.
astma oskrzelowa, biodostępność leku, choroba Addisona, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, enzymy CYP3A4, hiperkapnia, leki agonistyczno-antagonistyczne, nadwrażliwość na substancje czynne, niedoczynność nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedrożność porażenna jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, oksykodon i nalokson, perystaltyka jelit, POChP, przerost prostaty, reakcja anafilaktyczna, serce płucne, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia świadomości, zwężenie cewki moczowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Oxynador 40 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Oxynador, zawierający oksykodon i nalokson, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpłynąć na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwwymiotne, które mogą nasilać sedację i ryzyko depresji oddechowej. Również jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) zwiększa ryzyko ciężkiej depresji oddechowej. Ponadto, oksykodon wchodzący w skład Oxynador może wywołać zespół serotoninowy przy współstosowaniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), objawiający się m.in. pobudzeniem, tachykardią, hipertermią i zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi. Alkohol etylowy potęguje depresję OUN i ryzyko przedawkowania, dlatego jego spożycie jest przeciwwskazane podczas terapii. W przypadku leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol) konieczne jest ścisłe monitorowanie INR ze względu na ryzyko zmiany działania przeciwzakrzepowego.
antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybiczne, benzodiazepiny, chinidyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, depresanty OUN, depresja oddechowa, dziurawiec zwyczajny, fenytoina, fluoksetyna, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory proteazy, INR, karbamazepina, oksykodon i nalokson, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, pochodne kumaryny, ryfampicyna, SNRI, SSRI, toksyczność serotoninowa, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Oxynador 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Oxynador, zawierający oksykodon i nalokson w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwwymiotne, które mogą nasilać sedację, depresję oddechową, a nawet prowadzić do śpiączki lub śmierci. Ponadto, stosowanie Oxynadora z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) lub lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) zwiększa ryzyko niestabilności hemodynamicznej oraz zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. pobudzeniem psychoruchowym, tachykardią, hipertermią i zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi. Alkohol jest przeciwwskazany ze względu na potencjalizację działania oksykodonu i ryzyko ciężkiej depresji oddechowej. W przypadku jednoczesnego stosowania z doustnymi antykoagulantami pochodnymi kumaryny konieczne jest częstsze monitorowanie INR z uwagi na zmiany jego wartości.
acenokumarol, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwbólowe, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek serotoninergiczny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, oksykodon i nalokson, pochodna kumaryny, reakcja serotoninowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, toksyczność serotoninowa, warfaryna, zespół abstynencyjny, zespół odstawienia, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxyduo 20 mg + 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego Oxyduo, zawierającego oksykodon i nalokson, nie wykazały istotnego wpływu na rozrodczość przy dawkach terapeutycznych. Oksykodon nie powodował niekorzystnych efektów na płodność i rozwój zarodkowy u szczurów do 8 mg/kg masy ciała oraz u królików do 125 mg/kg, choć przy najwyższej dawce odnotowano zwiększoną częstość występowania 27-go kręgu podkrzyżowego. W badaniach przed- i pourodzeniowych u szczurów dawka NOAEL wynosiła 2 mg/kg masy ciała, a wyższe dawki (6 mg/kg) wiązały się z obniżeniem masy ciała potomstwa, bez wpływu na rozwój neurologiczny i zachowanie. Nalokson, podawany doustnie w dużych dawkach (do 800 mg/kg/dobę), nie wykazał działania teratogennego ani toksycznego na zarodek, choć przy bardzo wysokich dawkach obserwowano zwiększoną śmiertelność noworodków, powiązaną z toksycznością u matek.
badanie rakotwórczości, dawka terapeutyczna, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kręg podkrzyżowy, mutagenność, oksykodon i nalokson, profil bezpieczeństwa leku, rakotwórczość, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, śmiertelność noworodkowa, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa, uszkodzenie chromosomów, wada rozwojowa, właściwości farmakodynamiczne, wpływ teratogenny - Leksykon leków
Interakcje leku – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo, zawierający oksykodon i nalokson, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, gabapentynoidy, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe oraz przeciwwymiotne, co zwiększa ryzyko sedacji i depresji oddechowej. Równoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) lub lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) może prowadzić do zespołu serotoninowego, wymagając ostrożności i monitorowania. Spożycie alkoholu podczas terapii Oxyduo jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN i zaburzenia mechanizmu przedłużonego uwalniania oksykodonu. Ponadto, oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2D6, co powoduje interakcje z inhibitorami (np. klarytromycyna, ketokonazol, rytonawir) i induktorami (np. ryfampicyna, karbamazepina, dziurawiec) CYP3A4, wymagając odpowiedniej modyfikacji dawki i monitorowania efektów terapeutycznych.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, depresja oddechowa, gabapentynoidy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lek antyarytmiczny, lek hamujący OUN, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek przeciwzakrzepowy, lek uspokajający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, oksykodon i nalokson, pochodna kumaryny, przedawkowanie, reakcja hipertensyjna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xanconalon 40 mg + 20 mg
Xanconalon to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek (40 mg, odpowiadający 36 mg oksykodonu) oraz nalokson chlorowodorek dwuwodny (21,8 mg, odpowiadający 18 mg naloksonu). Tabletki mają różowy kolor, podłużny kształt, są obustronnie wypukłe i wyposażone w linie podziału umożliwiające podział na równe dawki. Skład pomocniczy obejmuje m.in. poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz żelaza tlenek czerwony (E172). Wymiary tabletki to 14,2 mm długości, 6,7 mm szerokości oraz 3,6-4,6 mm wysokości.
alkohol poliwinylowy, błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, lek opioidowy, magnezu stearynian, makrogol 3350, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, niezgodność farmaceutyczna, oksykodon i nalokson, oksykodonu chlorowodorek, poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja opioidowa, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxynador 20 mg + 10 mg
Analiza danych przedklinicznych dotyczących kombinacji oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku wskazuje na brak kompleksowych badań nad toksycznym wpływem na rozrodczość tej specyficznej kombinacji. Badania oksykodonu wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodkowy u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz brak indukcji wad rozwojowych u szczurów i królików przy dawkach odpowiednio do 8 mg/kg i 125 mg/kg masy ciała. W dawce 6 mg/kg/dobę odnotowano zmniejszenie masy ciała potomstwa F1 oraz ciężarnych samic, z NOAEL ustalonym na poziomie 2 mg/kg masy ciała. Nalokson, podawany doustnie w dużych dawkach (do 800 mg/kg/dobę), nie wykazał działania teratogennego, choć przy tych wysokich dawkach obserwowano zwiększoną śmiertelność noworodków szczurzych, związanych z toksycznością u matek.
dawka terapeutyczna, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt farmakologiczny, NOAEL, nowotwór, oksykodon i nalokson, profil bezpieczeństwa leku, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa, uszkodzenie chromosomu, wady rozwojowe