paracetamol i kodeina
Paracetamol i kodeina to połączenie dwóch substancji aktywnych o synergistycznym działaniu przeciwbólowym. Paracetamol (acetaminofen) jest analgetykiem i przeciwgorączkowym lekiem nieopioidowym, działającym głównie ośrodkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Wykazuje słabe działanie przeciwzapalne.
Kodeina to opioidowy lek przeciwbólowy, działający jako agonista receptorów opioidowych. Część jej aktywności przeciwbólowej wynika z metabolizacji do morfiny w wątrobie przez enzym CYP2D6. Połączenie paracetamolu z kodeiną wykorzystuje różne mechanizmy działania tych leków, co pozwala na silniejsze działanie przeciwbólowe przy niższych dawkach poszczególnych składników.
Skojarzenie tych substancji jest stosowane w leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu, nieustępującego po zastosowaniu pojedynczych leków przeciwbólowych. Należy pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, takich jak: zaparcia, nudności, zawroty głowy, senność oraz ryzyko uzależnienia związane ze stosowaniem kodeiny. Ponadto, skuteczność leczenia może być zróżnicowana u pacjentów ze względu na polimorfizm genetyczny enzymu CYP2D6.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg
PARAMAX-COD to lek w formie tabletek zawierający dwie substancje czynne: paracetamol w dawce 500 mg oraz kodeinę fosforan półwodny w dawce 30 mg na tabletkę. Tabletki mają postać białych kapsułek o wymiarach 18 mm długości i 7,5 mm szerokości, wyposażone w rowek dzielący, co umożliwia modyfikację dawki w razie potrzeby klinicznej. Skład uzupełniają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, powidon, kwas stearynowy oraz magnezu stearynian, które poprawiają właściwości fizyczne i technologiczne preparatu. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających od 10 do 100 tabletek, umieszczonych w pojemnikach z HDPE z zamknięciem z LDPE, co zapewnia odpowiednią ochronę leku.
celuloza mikrokrystaliczna, kodeiny fosforan półwodny, kwas stearynowy, magnezu stearynian, modyfikacja dawki, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, paracetamol, paracetamol i kodeina, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, powidon, rowek dzielący, stabilność farmaceutyczna, substancja pomocnicza, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Efferalgan Codeine obejmują analizę toksyczności, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję obu substancji czynnych: paracetamolu i kodeiny fosforanu półwodnego. Dwuletnie badania na szczurach i myszach wykazały brak rakotwórczości paracetamolu u samców szczurów i myszy obu płci przy stężeniach 0, 600, 3000 oraz 6000 ppm, natomiast u samic szczurów zaobserwowano niejednoznaczne oznaki zwiększonego występowania białaczki z komórek jednojądrzastych. Genotoksyczność paracetamolu pojawia się jedynie przy dawkach przekraczających zalecane limity terapeutyczne, związanych z toksycznością wątroby i szpiku kostnego, natomiast dawki terapeutyczne nie osiągają progu działania genotoksycznego. Brak jest dowodów na rakotwórczość paracetamolu przy dawkach nieszkodliwych dla wątroby, a obserwacje rakotwórcze dotyczą wyłącznie bardzo wysokich, cytotoksycznych dawek z wcześniejszych badań.
badanie kliniczne, badanie teratogenności, białaczka z komórek jednojądrzastych, dawka cytotoksyczna, dysfagia, działanie rakotwórcze paracetamolu, działanie teratogenne, fosforan kodeiny półwodny, genotoksyczność paracetamolu, opóźnienie kostnienia, paracetamol i kodeina, szpik kostny, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowa, wątroba - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg
Talvosilen Forte to złożony lek przeciwbólowy w postaci kapsułek, zawierający paracetamol 500 mg oraz kodeinę fosforanu półwodnego 30 mg. Preparat jest wskazany do leczenia ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu u pacjentów powyżej 12 roku życia, u których monoterapia paracetamolem lub ibuprofenem okazała się nieskuteczna. Lek działa poprzez synergistyczne połączenie dwóch mechanizmów przeciwbólowych: paracetamolu oraz opioidowego działania kodeiny, co czyni go odpowiednim wyborem w terapii drugiego rzutu. Talvosilen Forte nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko działań niepożądanych związanych z kodeiną.
ból ostry, ból przewlekły, działania niepożądane, ibuprofen, kodeina, kodeina fosforan półwodny, leczenie drugiego rzutu, leczenie pierwszego rzutu, lek przeciwbólowy, monoterapia paracetamolem, nasilenie bólu, ostry ból o umiarkowanym nasileniu, paracetamol i kodeina, postępowanie przeciwbólowe, preparat złożony - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Klipal 300 mg + 25 mg
Badania niekliniczne produktu leczniczego Klipal, zawierającego 300 mg paracetamolu i 25 mg kodeiny fosforanu półwodnego, wykazały, że toksyczność obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niskie ryzyko kliniczne. Paracetamol w wysokich dawkach wykazuje toksyczność narządową, głównie na wątrobę i nerki, oraz potencjalne zaburzenia płodności, takie jak zanik jąder, zmniejszenie masy jąder, redukcję liczby i ruchliwości plemników oraz zwiększenie liczby nieprawidłowości plemników u szczurów. Mutagenność paracetamolu jest niejednoznaczna – brak działania mutagennego w układach bakteryjnych, ale potencjalna genotoksyczność w układach ssaków, z mieszanymi wynikami badań in vivo. W badaniach rakotwórczości zaobserwowano niejednoznaczne oznaki białaczki u samic szczurów, natomiast u myszy nie stwierdzono działania rakotwórczego przy dawkach 600, 3000 i 6000 ppm.
badanie genotoksyczności, badanie mutagenności, białaczka z komórek jednojądrzastych, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, nieprawidłowość główki plemnika, opóźnienie kostnienia, organogeneza, paracetamol i kodeina, potencjał rakotwórczy, przepuklina oponowo-mózgowa, ruchliwość plemników, stężenie testosteronu, szczelina czaszki, toksyczne działanie na wątrobę i nerki, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, zagnieżdżanie zarodka, zanik jąder, zwyrodnienie jąder - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Antidol 15 500 mg + 15 mg
Produkt leczniczy Antidol 15, zawierający 500 mg paracetamolu i 15 mg fosforanu kodeiny, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol, kodeinę, inne opioidy lub substancje pomocnicze. Nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek ze względu na ryzyko kumulacji toksycznych metabolitów, a także u pacjentów z niewydolnością oddechową z powodu depresyjnego wpływu kodeiny na ośrodek oddechowy. Alkoholizm stanowi bezwzględne przeciwwskazanie z uwagi na zwiększone ryzyko hepatotoksyczności i nasilenie depresji ośrodkowej. Ponadto, stosowanie inhibitorów MAO jest przeciwwskazane zarówno w trakcie terapii, jak i do 2 tygodni po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko poważnych interakcji. Wrodzone zaburzenia metaboliczne, takie jak niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej oraz niedokrwistość hemolityczna, również wykluczają stosowanie leku.
adenoidektomia, choroba alkoholowa, depresja oddechowa, działanie toksyczne, enzym CYP2D6, hepatotoksyczność paracetamolu, inhibitory MAO, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obturacyjny bezdech śródsenny, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol i kodeina, paracetamol z kodeiną, reduktaza methemoglobinowa, toksyczność opioidowa, tonsilektomia