metabolizm kodeiny
Metabolizm kodeiny obejmuje procesy przemiany leku w organizmie, które mają kluczowe znaczenie dla jego działania przeciwbólowego. Kodeina jest prolekiem, który sam w sobie wykazuje niewielką aktywność analgetyczną, a swoje działanie zawdzięcza głównie przekształceniu do morfiny.
Głównym szlakiem metabolicznym kodeiny jest O-demetylacja do morfiny, katalizowana przez enzym CYP2D6. Około 5-10% przyjętej dawki kodeiny ulega tej przemianie. Ponadto kodeina metabolizowana jest również poprzez N-demetylację do norkodeiny (przez CYP3A4) oraz glukuronidację do kodeino-6-glukuronidu.
Aktywność enzymu CYP2D6 jest uwarunkowana genetycznie, co prowadzi do znacznych różnic międzyosobniczych w metabolizmie kodeiny. Wyróżnia się pacjentów z metabolizmem ultraszybkim, ekstensywnym, pośrednim i wolnym. U osób z ultraszybkim metabolizmem może dochodzić do nadmiernej konwersji kodeiny do morfiny, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, natomiast u osób z wolnym metabolizmem efekt przeciwbólowy może być niewystarczający.
Zmienność genetyczna w zakresie aktywności CYP2D6 ma istotne implikacje kliniczne, wpływając zarówno na skuteczność leczenia, jak i bezpieczeństwo terapii kodeiną. Z tego powodu u niektórych pacjentów, szczególnie pediatrycznych, stosowanie kodeiny może być przeciwwskazane lub wymagać dostosowania dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solpadeine Max
Produkt leczniczy Solpadeine Max zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (30 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (12,8 mg). Stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek (GFR ≤ 50 ml/min), przewlekłym alkoholizmem, zespołem Gilberta, niedoborem G6PD, niedokrwistością hemolityczną, odwodnieniem, przewlekłym niedożywieniem oraz u osób starszych i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów zawierających paracetamol, aby nie przekroczyć bezpiecznej dawki. Istotne jest monitorowanie ryzyka hepatotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak niska masa ciała (<50 kg), zaburzenia czynności wątroby i nerek, przewlekły alkoholizm oraz stosowanie leków hepatotoksycznych. W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna ze względu na ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby.
5-oksoprolina, alkoholizm przewlekły, ból głowy z nadużywania leków, dezorientacja, enzym CYP2D6, filtracja kłębuszkowa, HAGMA, hemoliza, hepatotoksyczność, inhibitory MAO, kodeina, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, metabolizm kodeiny, mioza, morfina, niedobór G6PD, niedobór glutationu, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, paracetamol, płytki oddech, posocznica, skurcz oskrzeli, toksyczność opioidów, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia funkcji wątroby, zespół Gilberta, żółtaczka niehemolityczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoazarina 316 mg + 10 mg
Neoazarina zawiera fosforan kodeiny półwodny w dawce 10 mg, który charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 60 minut po podaniu doustnym. Kodeina wiąże się z białkami osocza w 25%, co oznacza, że 75% pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie kodeina ulega O-demetylacji do morfiny (głównego aktywnego metabolitu) oraz N-demetylacji do norkodeiny, a także innym przemianom prowadzącym do powstania normorfiny i hydrokodonu. Okres półtrwania kodeiny wynosi około 3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem metabolitów w formie glukuronidów.
cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, flawonoidy, fosforan kodeiny półwodny, glukuronid, interakcje lekowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit aktywny, metabolizm kodeiny, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania w osoczu, olejek eteryczny, postać niezwiązana leku, szlaki metaboliczne, szybkość wchłaniania leku, tymol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, ziele tymianku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Solpadeine to lek doustny zawierający 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny oraz 30 mg kofeiny w jednej tabletce. Dawkowanie u dorosłych wynosi 1-2 tabletki do 4 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 8 tabletek (4000 mg paracetamolu, 64 mg kodeiny, 240 mg kofeiny) i odstępem między dawkami 4-6 godzin. Młodzież 16-18 lat stosuje dawkę 1-2 tabletki co 6 godzin, do maksymalnie 8 tabletek na dobę, a młodzież 12-15 lat 1 tabletkę co 6 godzin, do maksymalnie 4 tabletek na dobę (2000 mg paracetamolu, 32 mg kodeiny, 120 mg kofeiny). Dawkę kodeiny należy dostosować do masy ciała (0,5-1 mg/kg). Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko toksyczności opioidów oraz u młodzieży 12-18 lat z zaburzeniami układu oddechowego w leczeniu przeziębienia.
dawka dobowa maksymalna, dawka pojedyncza, droga podania leku, działanie niepożądane, fosforan kodeiny, kofeina, leczenie przeziębienia, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, odstęp między dawkami, pacjent w podeszłym wieku, paracetamol, podanie doustne, Solpadeine, toksyczność opioidów, uszkodzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie układu oddechowego, zespół Gilberta - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg
Talvosilen Forte to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w jednej kapsułce, stosowany w terapii przeciwbólowej u pacjentów powyżej 12 roku życia i masie ciała ≥43 kg. Zalecana dawka jednorazowa wynosi 1-2 kapsułki (500-1000 mg paracetamolu i 30-60 mg kodeiny), podawane co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową nieprzekraczającą 4000 mg paracetamolu i 240 mg kodeiny (do 8 kapsułek na dobę). Dawkowanie paracetamolu powinno być dostosowane do masy ciała (10-15 mg/kg jednorazowo, maks. 60 mg/kg/dobę). Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat oraz u osób o masie ciała <43 kg ze względu na ryzyko toksyczności opioidów wynikające z nieprzewidywalnego metabolizmu kodeiny do morfiny.
ciężka niewydolność nerek, dawkowanie paracetamolu, działanie niepożądane, fosforan kodeiny, hepatotoksyczność paracetamolu, kodeina, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ocena kliniczna, paracetamol i kodeina, przedawkowanie, terapia przeciwbólowa, toksyczność opioidów, uzależnienie od kodeiny, zespół Gilberta - Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kodeina, jako opioid, wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane dotyczące wpływu kodeiny na płodność są ograniczone i niejednoznaczne, choć preparaty zawierające ibuprofen mogą odwracalnie zaburzać owulację. W ciąży kodeina jest przeciwwskazana zwłaszcza w I trymestrze, ze względu na potencjalne ryzyko wad wrodzonych układu oddechowego i serca, a także depresję oddechową noworodka przy stosowaniu okołoporodowym. Długotrwałe stosowanie w III trymestrze może wywołać u noworodka zespół odstawienny z objawami takimi jak niepokój, drżenia, gorączka czy wymioty. Stosowanie kodeiny wiąże się także ze zwiększonym ryzykiem cięcia cesarskiego i krwotoku poporodowego. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, unikając przewlekłego leczenia.
badanie epidemiologiczne, bezdech, cięcie cesarskie, cyklooksygenaza, depresja oddechowa, działanie teratogenne, enzym CYP2D6, hipotonia mięśniowa, kodeina, krwotok poporodowy, leczenie przeciwbólowe, metabolit kodeiny, metabolizm kodeiny, owulacja, paracetamol, pierwszy trymestr ciąży, stosunek korzyści do ryzyka, substancja opioidowa, synteza prostaglandyn, szybki metabolizer, toksyczność opioidowa, wada serca płodu, zaburzenie płodności, zahamowanie ośrodka oddechowego, zespół odstawienny, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Interakcje leku – Neoazarina 316 mg + 10 mg
Neoazarina zawiera fosforan kodeiny półwodny oraz sproszkowane ziele tymianku, co determinuje jej profil interakcji farmakologicznych. Kodeina, jako opioid, wykazuje potencjał do nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), zwłaszcza w połączeniu z benzodiazepinami, pochodnymi kwasu barbiturowego, neuroleptykami oraz innymi opioidami, co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i innych poważnych działań niepożądanych. Metabolizm kodeiny może być modyfikowany przez inhibitory proteazy (hamowanie metabolizmu), analogi somatostatyny (hamowanie metabolizmu) oraz rifampicynę (indukcja metabolizmu), co wpływa na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z inhibitorami MAO, które mogą wywołać zespół serotoninowy, oraz z glutetymidem, który może indukować stan euforii i zwiększać ryzyko nadużywania substancji.
alkohol etylowy, analogi somatostatyny, benzodiazepiny, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, etanol, fosforan kodeiny półwodny, glutetymid, inhibitory MAO, inhibitory proteazy, leki hipotensyjne, leki opioidowe, leki przeciwhistaminowe, metabolizm kodeiny, neuroleptyki, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne kwasu barbiturowego, rifampicyna, zaburzenia świadomości, zespół serotoninowy, ziele tymianku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Produkt leczniczy Solpadeine Max zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (30 mg) oraz kodeinę fosforanu półwodnego (12,8 mg), które mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, szczególnie kodeina jako słaby opioid. Działania niepożądane takie jak sedacja, zawroty głowy, senność oraz nerwowość mogą znacząco ograniczać zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Wpływ ten jest zależny od dawki oraz indywidualnego metabolizmu, z uwzględnieniem szczególnej ostrożności u osób starszych, z zaburzeniami funkcji wątroby oraz stosujących inne leki depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Kofeina może dodatkowo wywoływać nerwowość i zawroty głowy, co również negatywnie wpływa na koncentrację i koordynację ruchową.
depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie sedatywne, kodeina fosforanu półwodnego, kofeina, lek psychoaktywny, lek psychotropowy, metabolizm kodeiny, metabolizm leku, nadużywanie leków, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, przedawkowanie leku, sedacja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia widzenia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Efferalgan Codeine zawiera paracetamol (500 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (30 mg) w formie tabletek musujących. W czasie ciąży stosowanie paracetamolu jest dopuszczalne, o ile jest klinicznie uzasadnione, przy zachowaniu minimalnej skutecznej dawki i najkrótszego możliwego czasu terapii. Paracetamol nie wykazuje teratogenności ani toksyczności dla płodu, choć dane dotyczące wpływu na rozwój układu nerwowego są niejednoznaczne. Kodeina natomiast jest przeciwwskazana w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne wykazane w badaniach na zwierzętach oraz możliwe powikłania okołoporodowe, takie jak zahamowanie ośrodka oddechowego u noworodka czy zespół odstawienia przy długotrwałym stosowaniu w trzecim trymestrze. Stosowanie kodeiny w ciąży może także zwiększać ryzyko cięcia cesarskiego oraz krwotoku poporodowego.
bezdech, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja in utero, enzym CYP2D6, fosforan kodeiny, krwotok poporodowy, leczenie przeciwbólowe, metabolizm kodeiny, obniżenie napięcia mięśniowego, paracetamol, pierwszy trymestr ciąży, toksyczność opioidowa, trymestr ciąży, ultraszybki metabolizer, wada serca płodu, wada wrodzona, wysypka, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie oddychania, zahamowanie ośrodka oddechowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Syrop sosnowy złożony Aflofarm (427,7 mg + 64,8 mg + 3,24 mg)/5 ml
Syrop sosnowy złożony Aflofarm zawiera fosforan kodeiny, wyciąg z cetyny sosnowej oraz nalewkę z anyżu, co wiąże się z licznymi interakcjami farmakodynamicznymi, głównie ze względu na działanie depresyjne kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Preparat jest przeciwwskazany do stosowania z benzodiazepinami, barbituranami, neuroleptykami, klonidyną, innymi opioidami, inhibitorami MAO (również przez 14 dni po ich odstawieniu), lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji oraz glutetymidem ze względu na ryzyko nasilonej sedacji, depresji oddechowej, przełomu serotoninowego, euforii i uzależnienia. Ponadto, kodeina może nasilać działanie hipotensyjne leków obniżających ciśnienie tętnicze oraz osłabiać działanie metoklopramidu na perystaltykę jelit. Syrop zawiera 1329,6 mg etanolu w 15 ml, co dodatkowo potęguje ryzyko interakcji z alkoholem, prowadząc do znacznej sedacji, depresji oddechowej i zaburzeń świadomości.
benzodiazepina, cetyna sosnowa, CYP2D6, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, etanol, euforia, fosforan kodeiny, gastropareza, glutetymid, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja metaboliczna, karmienie piersią, klonidyna, kwas barbiturowy, lek hipotensyjny, lek opioidowy, lek przeciwhistaminowy, metabolizm kodeiny, metoklopramid, nalewka anyżowa, nalokson, neuroleptyk, perystaltyka jelit, przedawkowanie, przełom serotoninowy, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, sedacja, zaburzenie psychomotoryczne, zahamowanie oddechowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Produkt Solpadeine Max zawiera paracetamol, kofeinę oraz kodeinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach (postać rozpuszczalna) lub 60 minutach (postać stała), z okresem półtrwania 1-4 godziny (średnio 2 godziny). Ulega on głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a następnie jest eliminowany z moczem w 90% w postaci metabolitów. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 2-5,3 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania i wydłużenia odstępów między dawkami do co najmniej 6 godzin. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax po 30-40 minutach, z biodostępnością niemal 100% i okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Metabolizowana jest w wątrobie przez oksydację, demetylację i acetylację, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
acetylacja, biodostępność kofeiny, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, eliminacja nerkowa, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka substancji czynnych, glukuronidy, kwas merkapturowy, metabolizm kodeiny, metabolizm kofeiny, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, postać stała leku, siarczany, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine w postaci kapsułek zawiera 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny oraz 30 mg kofeiny i jest przeznaczony wyłącznie do podawania doustnego. Zalecana dawka dla dorosłych to 1-2 kapsułki do 4 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 8 kapsułek (4000 mg paracetamolu, 64 mg kodeiny, 240 mg kofeiny) oraz odstępami między dawkami 4-6 godzin. Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 dni, a w przypadku braku poprawy konieczna jest konsultacja lekarska. U młodzieży w wieku 16-18 lat dawka wynosi 1-2 kapsułki co 6 godzin, maksymalnie 8 kapsułek na dobę, z dawkowaniem kodeiny dostosowanym do masy ciała (0,5-1 mg/kg). U młodzieży 12-15 lat zaleca się 1 kapsułkę co 6 godzin, maksymalnie 4 kapsułki na dobę, również z uwzględnieniem masy ciała. Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności opioidów wynikające z nieprzewidywalnego metabolizmu kodeiny do morfiny.
fosforan kodeiny, kodeina, kofeina, maksymalna dawka dobowa, metabolizm kodeiny, najniższa skuteczna dawka, odstęp między dawkami, pacjent w podeszłym wieku, paracetamol, podawanie doustne, przeziębienie, stan kliniczny, toksyczność opioidów, uśmierzenie bólu, uszkodzenie wątroby, zaburzenia układu oddechowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Gilberta - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Neoazarina 316 mg + 10 mg
Lek Neoazarina, zawierający 10 mg fosforanu kodeiny półwodnego oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, w tym laktozę jednowodną (131 mg), oraz u osób z ostrą niewydolnością oddechową, ostrymi napadami astmy oskrzelowej i innymi zaburzeniami oddychania. Ze względu na działanie zapierające kodeiny, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z przewlekłymi zaparciami. Ponadto, Neoazarina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia z powodu ryzyka ciężkich działań niepożądanych, a także u kobiet karmiących piersią, gdyż kodeina przenika do mleka matki i może powodować sedację oraz depresję oddechową u niemowląt, zwłaszcza u matek będących szybkimi metabolizerami kodeiny (enzym CYP2D6). U pacjentów z bardzo szybkim metabolizmem kodeiny istnieje podwyższone ryzyko toksyczności opioidowej nawet przy standardowych dawkach.
astma oskrzelowa, choroba wątroby, dawka terapeutyczna, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enzym CYP2D6, fosforan kodeiny, hipoksemia, konwersja kodeiny do morfiny, laktoza jednowodna, metabolizm kodeiny, metabolizm leku, nadwrażliwość na substancje, nietolerancja galaktozy, ostra niewydolność oddechowa, perystaltyka przewodu pokarmowego, przewlekłe zaparcia, skurcz oskrzeli, toksyczność opioidowa, wymiana gazowa w płucach, zaburzenia oddychania, ziele tymianku - Leksykon substancji czynnych
Fosforan kodeiny półwodny – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fosforan kodeiny półwodny, będący składnikiem Sirupus Pini compositus w dawce 0,05 g/100 g syropu (9,6 mg fosforanu kodeiny w 15 ml), wymaga ograniczenia stosowania do maksymalnie 7 dni ze względu na ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego. Kodeina jest metabolizowana przez enzym CYP2D6 do morfiny, co determinuje jej skuteczność i profil działań niepożądanych. U około 7% populacji kaukaskiej, będących wolnymi metabolizerami, efekt terapeutyczny może być niewystarczający, natomiast u szybkich i bardzo szybkich metabolizerów istnieje podwyższone ryzyko toksyczności opioidowej, objawiającej się m.in. splątaniem, sennością, depresją oddechową i niewydolnością krążenia. Częstość fenotypu bardzo szybkiego metabolizmu różni się etnicznie, osiągając do 29% w populacji afrykańskiej/etiopskiej.
aktywny metabolit, choroba alkoholowa, choroba wątroby, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe i przeciwkaszlowe, enzym CYP2D6, fenotyp szybkiego metabolizmu, fosforan kodeiny półwodny, metabolizm kodeiny, niedobór enzymu CYP2D6, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niewydolność krążenia, padaczka, płytki oddech, splątanie, szybki metabolizer, toksyczność opioidów, toksyczność opioidowa, uzależnienie fizyczne i psychiczne, wolny metabolizer, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – HERBAPini (442 mg + 64 mg + 3 mg)/5 ml
Preparat HERBAPINI w formie syropu zawiera fosforan kodeiny, wyciąg z pędów sosny oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego. Kodeina charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg po podaniu dożołądkowym, a wiązanie z białkami osocza to około 25%. Metabolizm kodeiny zachodzi głównie w wątrobie, obejmując O-demetylację do morfiny, N-demetylację do norkodeiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanowym. Okres półtrwania (T1/2) kodeiny wynosi od 2,5 do 4 godzin, a 86% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, działanie wiatropędne, fosforan kodeiny, hydroksylacja, metabolit, metabolizm kodeiny, monoterpen, N-demetylacja, nalewka z owocu kopru włoskiego, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek sosnowy, polarny metabolit, przenikanie do mleka matki, resorpcja w przewodzie pokarmowym, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, uwodnienie, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z pędów sosny, wydalanie z moczem, wydzielanie do żółci - Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Dawkowanie i sposób podawania
Kodeina, będąca opioidem, stosowana jest w leczeniu bólu oraz jako lek przeciwkaszlowy, z zaleceniem stosowania w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas, nie dłużej niż 3 dni. Dawkowanie u dorosłych różni się w zależności od preparatu, np. Antidol 15 (maksymalnie 6 tabletek/dobę, co odpowiada 90 mg kodeiny fosforanu), Efferalgan Codeine (do 8 tabletek musujących/dobę, maks. 240 mg kodeiny), Klipal (do 8 tabletek/dobę, maks. 400 mg kodeiny fosforanu) czy Solpadeine Max (do 8 tabletek/dobę, maks. 102,4 mg kodeiny fosforanu). U młodzieży (12-18 lat) dawkowanie jest dostosowane do masy ciała (0,5-1 mg/kg mc. kodeiny), z ograniczeniami w stosowaniu u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko toksyczności. Wiek, masa ciała, stan nerek i wątroby wymagają indywidualizacji dawki oraz wydłużenia odstępów między dawkami, szczególnie u osób starszych i pacjentów z niewydolnością narządową.
białaczka OUN, choroba alkoholowa, fosforan kodeiny, ibuprofen z kodeiną, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, leczenie bólu, leczenie przeziębienia, lek opioidowy, lek przeciwkaszlowy, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, opioidowy lek przeciwbólowy, paracetamol z kodeiną, przewlekła choroba alkoholowa, tabletka musująca, toksyczność opioidowa, tolerancja na leki, zaburzenia czynności oddechowej, zespół Gilberta - Leksykon substancji czynnych
Kodeina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Kodeina, jako opioid działający na ośrodkowy układ nerwowy, znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez wywoływanie objawów takich jak senność, nadmierna sedacja, zawroty głowy, zaburzenia funkcji poznawczych i widzenia oraz wydłużenie czasu reakcji. Występowanie tych efektów jest zależne od dawki kodeiny i indywidualnej wrażliwości pacjenta, co znajduje odzwierciedlenie w różnym stopniu przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów dla poszczególnych preparatów (np. Talvosilen Forte 30 mg kodeiny – wyraźne przeciwwskazanie, Klipal 25/50 mg – umiarkowany wpływ). Zalecenia zawarte w charakterystykach produktów jednoznacznie wskazują na konieczność powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas terapii, zwłaszcza w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych.
drgawki, fosforan kodeiny, fosforan kodeiny półwodny, ibuprofen, kodeina, kofeina, lek przeciwbólowy, metabolizm kodeiny, niedociśnienie ortostatyczne, omamy, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, sedacja, senność, sprawność psychomotoryczna, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy ośrodkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Klipal 300 mg + 25 mg
Lek Klipal zawiera 300 mg paracetamolu oraz 25 mg kodeiny fosforanu półwodnego (odpowiadającego 18,4 mg kodeiny) w formie tabletek i jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 15 roku życia. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia bólu, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas, nie przekraczając 3 dni leczenia. Maksymalna liczba dawek to 4 na dobę, z odstępem minimum 6 godzin. Standardowa dawka jednorazowa u dorosłych to 1 tabletka, którą w przypadku silnego bólu można zwiększyć do 2 tabletek, z maksymalną dawką dobową odpowiednio 6 lub 8 tabletek. U młodzieży 15-18 lat dawkowanie jest zależne od masy ciała: 1 tabletka co 6 godzin dla masy 31-50 kg (maks. 4 tabletki/dobę) oraz 1-2 tabletki co 6 godzin dla masy powyżej 50 kg (maks. 6 tabletek/dobę). Dawkowanie paracetamolu wynosi do 60 mg/kg/dobę u młodzieży <37 kg, do 3 g/dobę dla masy 38-50 kg oraz do 4 g/dobę dla masy >50 kg. Maksymalna dobowa dawka kodeiny nie powinna przekraczać 240 mg.
dawka dobowa, dawka jednorazowa, dawka początkowa, dawka podzielona, fosforan kodeiny, Klipal, klirens opioidów, łagodzenie bólu, metabolizm kodeiny, metabolizm leku, nasilenie bólu, niedożywienie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odwodnienie, paracetamol z kodeiną, przewlekła choroba alkoholowa, toksyczność opioidów, tolerancja leku, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Thiocodin (15 mg + 300 mg)/10 ml
Thiocodin, zawierający kodeinę fosforan półwodny (15 mg/10 ml) oraz sulfogwajakol (300 mg/10 ml), jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien jednoznacznie poinformować pacjentkę o konieczności całkowitego unikania tego preparatu w trakcie ciąży. Również w okresie laktacji stosowanie Thiocodinu jest bezwzględnie przeciwwskazane, gdyż kodeina i jej aktywny metabolit – morfina – przenikają do mleka matki, co może prowadzić do poważnych, zagrażających życiu powikłań u niemowląt, zwłaszcza u matek będących szybkimi metabolizerami z udziałem enzymu CYP2D6.
apatia, bezdech, działanie niepożądane, ekspozycja na morfinę, enzym CYP2D6, kodeina fosforan półwodny, metabolit kodeiny, metabolizm kodeiny, objawy toksyczności, problemy z karmieniem, śpiączka, stan kliniczny, status metaboliczny, sulfogwajakol, szybki metabolizer, trudności w ssaniu, zawał mózgu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg
Paramax-Cod to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w jednej tabletce, stosowany w leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu. U dorosłych zaleca się dawkowanie 1-2 tabletki co 6 godzin, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 6 tabletek (180 mg kodeiny). W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek odstępy między dawkami powinny być wydłużone do co najmniej 8 godzin, a u osób z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min konieczna jest szczególna ostrożność ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności. Młodzież w wieku 12-18 lat powinna otrzymywać dawkę dostosowaną do masy ciała (0,5-1 mg/kg mc. kodeiny) z maksymalną dawką dobową 180 mg, natomiast stosowanie u dzieci poniżej 12 lat jest przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkiej toksyczności opioidowej.
ciężka niewydolność nerek, działanie niepożądane, działanie opioidowe, działanie toksyczne, klirens kreatyniny, kodeina fosforan półwodny, metabolity paracetamolu, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, okres półtrwania paracetamolu, paracetamol, toksyczność opioidowa, tolerancja na leki, uzależnienie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klipal 300 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Klipal zawiera paracetamol (300 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (25 mg, odpowiadający 18,4 mg kodeiny), których farmakokinetyka po podaniu doustnym wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%), z niewielkim udziałem cytochromu P450, co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu N-acetylobenzoimino-chinonu, szczególnie w przypadku przedawkowania. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania około 2 godzin, a jego farmakokinetyka ulega zmianom w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), gdzie eliminacja jest spowolniona.
cytochrom P450, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, glutation zredukowany, klirens kreatyniny, kodeino-6-glukuronid, kodeiny fosforan półwodny, kwas glukuronowy, metabolizm kodeiny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylobenzoimino-chinon, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania kodeiny, okres półtrwania paracetamolu, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, reszty siarczanowe, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wydalanie kodeiny, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sirupus Pini compositus (420 mg + 64 mg + 3,2 mg)/5 ml
Sirupus Pini compositus, zawierający wyciąg sosnowy (420 mg/5 ml), nalewkę z kopru włoskiego (64 mg/5 ml) oraz fosforan kodeiny półwodny (3,2 mg/5 ml), jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Kodeina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co stwarza ryzyko toksyczności opioidowej u płodu i noworodka. Szczególnie istotne jest ryzyko u pacjentek z szybkim metabolizmem CYP2D6, u których stężenia morfiny – aktywnego metabolitu kodeiny – mogą osiągać toksyczne poziomy w mleku, prowadząc do poważnych, potencjalnie zagrażających życiu objawów u dziecka. W związku z tym preparat nie powinien być stosowany w żadnym trymestrze ciąży ani podczas laktacji.
bariera łożyskowa, działanie wykrztuśne, enzym CYP2D6, fosforan kodeiny, karmienie piersią, metabolit kodeiny, metabolizm CYP2D6, metabolizm kodeiny, nalewka z kopru włoskiego, płodność, Sirupus Pini compositus, stan zagrażający życiu, toksyczność opioidowa, trymestr ciąży, wiek rozrodczy, wyciąg sosnowy - Leksykon substancji czynnych
Tymianek – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tymianek (Thymus vulgaris) jest składnikiem wielu preparatów stosowanych w leczeniu schorzeń dróg oddechowych, jednak wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Należy monitorować objawy takie jak duszność, gorączka, ropna lub krwista plwocina oraz nasilenie dolegliwości, zwłaszcza jeśli utrzymują się ponad 10 dni. Preparaty zawierające tymianek i kodeinę (np. Neoazarina) są przeciwwskazane u pacjentów z astmą, przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. U pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (zapalenie błony śluzowej, owrzodzenia) należy zachować ostrożność. Wiele preparatów zawiera etanol w stężeniach od 7% (Bronchipret TE) do 70% (Dentosept), co jest istotne u dzieci, osób z chorobami wątroby, alkoholizmem, padaczką oraz kobiet w ciąży i karmiących. Przykładowo, 5,4 ml Bronchipret TE zawiera 300 mg alkoholu, co odpowiada 8 ml piwa lub 3 ml wina, a 2,5 ml Pectobonisol – 1 g alkoholu (25 ml piwa lub 10,4 ml wina). Preparaty często zawierają cukry, co wymaga uwagi u pacjentów z cukrzycą i zaburzeniami metabolizmu węglowodanów (np. nietolerancja fruktozy, niedobór laktazy). Dawkowanie i ograniczenia wiekowe różnią się w zależności od produktu, np. Bronchicum T nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat, a Bronchipret TE poniżej 2 lat.
alkaloidy pirolizydynowe, astma oskrzelowa, choroba alkoholowa, choroba wątroby, choroba wrzodowa żołądka, cukrzyca, depresja oddechowa, duszność, enzym CYP2D6, etanol, krwista wydzielina, metabolizm kodeiny, niedobór laktazy, niedobór sacharozy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja węglowodanów, owrzodzenie błony śluzowej żołądka, padaczka, płytki oddech, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropna plwocina, rozedma płuc, schorzenia dróg oddechowych, splątanie, toksyczność opioidów, tymianek, uszkodzenie wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Thiocodin
Produkt Thiocodin zawiera kodeinę fosforanu półwodnego w dawce 15 mg/10 ml oraz sulfogwajakol 300 mg/10 ml. Ze względu na obecność kodeiny, istnieje ryzyko przedawkowania, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków zawierających opioid. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddechowymi, niewydolnością nerek i wątroby, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą (ze względu na 6 g sacharozy/10 ml syropu), jaskrą, chorobami przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, a także u osób w podeszłym wieku. Kodeina metabolizowana jest przez enzym CYP2D6 do morfiny, co wpływa na skuteczność i ryzyko toksyczności; u około 7% populacji kaukaskiej obserwuje się niedobór tego enzymu, natomiast u osób z szybkim metabolizmem wzrasta ryzyko działań niepożądanych, takich jak depresja ośrodka oddechowego, splątanie, mioza czy zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
bilirubina niesprzężona, choroba naczyń obwodowych, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, CYP2D6, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie sedatywne, hipowolemie, jaskra, kamica moczowa, kamica żółciowa, kodeina fosforanu półwodnego, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metabolizm kodeiny, mioza, morfina, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność kory nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedrożność jelit, nietolerancja fruktozy, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, odruch kaszlowy, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, rozrost gruczołu krokowego, splątanie, sulfogwajakol, toksyczność opioidów, uraz głowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zaburzenie oddechowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, żółtaczka jąder podkorowych mózgu, zwieracz bańki wątrobowo-trzustkowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Solpadeine Max, zawierający 500 mg paracetamolu, 30 mg kofeiny oraz 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego w tabletce musującej, jest przeznaczony do podawania doustnego z dawkowaniem dostosowanym do wieku i stanu pacjenta. Dorośli i młodzież 16-18 lat mogą przyjmować 1-2 tabletki co 4-6 lub 6 godzin odpowiednio, maksymalnie 8 tabletek na dobę (4 g paracetamolu, 102,4 mg kodeiny, 240 mg kofeiny). Młodzież 12-15 lat powinna stosować 1 tabletkę co 6 godzin, maksymalnie 4 tabletki na dobę (2 g paracetamolu, 51,2 mg kodeiny, 120 mg kofeiny). Kodeina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko toksycznego działania opioidów. Tabletki należy rozpuszczać w co najmniej 200 ml wody, a rozpuszczenie może trwać do 2 minut.
działanie niepożądane, kodeina fosforan półwodny, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, odwodnienie, podawanie doustne, przewlekłe niedożywienie, przewlekły alkoholizm, tabletka musująca, toksyczne działanie opioidów, uszkodzenie wątroby, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności wątroby, zespół Gilberta, żółtaczka niehemolityczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Antidol 15 500 mg + 15 mg
Lek Antidol 15 zawiera 500 mg paracetamolu oraz 15 mg kodeiny fosforanu w jednej tabletce i powinien być stosowany w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas, maksymalnie do 3 dni. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat wynosi 1-2 tabletki do 4 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 6 tabletek (3 g paracetamolu i 90 mg kodeiny fosforanu) oraz odstępami co najmniej 6 godzin. U młodzieży 12-15 lat zaleca się 1 tabletkę co 6 godzin, maksymalnie 4 tabletki (2 g paracetamolu i 60 mg kodeiny fosforanu), z dawką kodeiny dostosowaną do masy ciała (0,5-1 mg/kg), nie przekraczającą 240 mg na dobę. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko toksyczności opioidowej i poważnych zaburzeń oddychania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 8 godzin, a u osób z niewydolnością wątroby lub zespołem Gilberta zaleca się zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów, aby ograniczyć ryzyko hepatotoksyczności i zaburzeń metabolizmu kodeiny.
depresja ośrodka oddechowego, działanie niepożądane, działanie niepożądane układu pokarmowego, działanie toksyczne, farmakodynamika, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kodeina fosforan, komponent opioidowy, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, toksyczność opioidowa, uzależnienie od kodeiny, zaburzenie czynności oddechowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie oddychania, zespół Gilberta - Leksykon substancji czynnych
Sulfogwajakol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sulfogwajakol, stosowany jako substancja wykrztuśna w preparatach takich jak Apipulmol (2 g sulfogwajakolu i 90 mg amonu chlorku/100 g syropu), Apitussic (52 mg/5 ml syropu), Herbapect (87 mg/5 ml syropu) oraz Thiocodin (300 mg/10 ml syropu lub tabletce, zawierający dodatkowo 15 mg kodeiny), wykazuje ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży i laktacji. Apipulmol i Herbapect nie są zalecane w tych okresach z powodu braku odpowiednich badań klinicznych. Apitussic może być stosowany wyłącznie po indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka przez lekarza. Thiocodin jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na obecność kodeiny, która może przenikać do mleka matki i wywoływać u niemowląt ciężkie działania niepożądane, w tym toksyczność opioidową, szczególnie u pacjentek z szybkim metabolizmem CYP2D6.
apatia, Apipulmol, apitussic, bezdech, chlorek amonu, działanie toksyczne, enzym CYP2D6, Herbapect, kodeina, lek wykrztuśny, metabolizm kodeiny, mleko matki, morfina, niemowlę, pierwiosnek lekarski, problemy z karmieniem, śpiączka, sulfogwajakol, szybki metabolizer, Thiocodin, toksyczność opioidów, zawał mózgu, ziele tymianku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg
Lek Nurofen Plus zawiera 200 mg ibuprofenu oraz 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego w jednej tabletce. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, maksymalnie do 3 dni, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza związanych z komponentem opioidowym. Standardowe dawkowanie dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat to 1-2 tabletki co 6 godzin, z maksymalną dawką dobową wynoszącą 6 tabletek (1200 mg ibuprofenu i 76,8 mg kodeiny). Przerwa między dawkami powinna wynosić co najmniej 6 godzin. U osób w podeszłym wieku dawkowanie jest podobne, jednak w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki.
dysfunkcja narządowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, ibuprofen, kodeina, kodeina fosforan półwodny, komponent opioidowy, metabolizm kodeiny, Nurofen Plus, objawowe leczenie przeziębienia, podrażnienie żołądkowo-jelitowe, tabletka powlekana, toksyczność opioidowa, wrażliwy przewód pokarmowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności układu oddechowego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie oddechowe - Leksykon substancji czynnych
Fosforan kodeiny półwodny – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fosforan kodeiny półwodny, obecny m.in. w preparacie Sirupus Pini compositus, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Stosowanie kodeiny w okresie ciąży może negatywnie wpływać na rozwijający się płód, dlatego konieczne jest stosowanie alternatywnych, bezpiecznych metod leczenia kaszlu. W trakcie konsultacji lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o przeciwwskazaniach oraz ryzyku związanym z przyjmowaniem fosforanu kodeiny na każdym etapie ciąży.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Preparat Efferalgan Codeine zawiera 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w tabletce musującej i jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 lat i masie ciała co najmniej 33 kg. Dawkowanie u dorosłych standardowo wynosi 1 tabletkę co 6 godzin, z możliwością zwiększenia do 2 tabletek jednorazowo przy silnym bólu, nie przekraczając dawki dobowej 6-8 tabletek (maksymalnie 4 g paracetamolu i 240 mg kodeiny). U młodzieży o masie ciała 33-50 kg dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 tabletek (2 g paracetamolu i 120 mg kodeiny), natomiast u młodzieży powyżej 50 kg stosuje się dawkowanie jak u dorosłych. U osób starszych zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy standardowej dawki z możliwością dostosowania w zależności od tolerancji. Preparat należy podawać po całkowitym rozpuszczeniu tabletki w wodzie, nie połykać ani nie żuć w całości.
choroba alkoholowa, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, dysfagia, Efferalgan Codeine, hiperbilirubinemia niehemolityczna, klirens kreatyniny, kodeina fosforan półwodny, metabolizm kodeiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odwodnienie, opioidowy lek przeciwbólowy, paracetamol, przedawkowanie, rezerwy glutationu, tabletka musująca, toksyczność opioidowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Gilberta - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg
Nurofen Plus, zawierający 200 mg ibuprofenu oraz 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w tym ibuprofen i kodeinę, oraz u osób z historią reakcji alergicznych na NLPZ, takich jak nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka czy astma oskrzelowa. Leku nie należy stosować u pacjentów z aktywną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, historią perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego, a także u osób z ciężką niewydolnością wątroby, nerek lub serca (klasa IV NYHA). Przeciwwskazania obejmują także skazę krwotoczną, zaburzenia oddychania, okres ciąży i karmienia piersią, a także jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 14 dni od zakończenia takiej terapii. Nurofen Plus jest również niewskazany u pacjentów z bardzo szybkim metabolizmem CYP2D6, co zwiększa ryzyko toksyczności opioidowej.
adenoidektomia, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, działanie niepożądane, enzym CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, klasyfikacja NYHA, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm kodeiny, migdałek gardłowy, migdałek podniebienny, nadwrażliwość na ibuprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nieżyt błony śluzowej nosa, obturacyjny bezdech śródsenny, ośrodek oddechowy, pokrzywka, przewlekłe zaparcie, skaza krwotoczna, tonsilektomia, uzależnienie od opioidów, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paramax-Cod 500 mg + 30 mg
Produkt leczniczy PARAMAX-COD, zawierający 500 mg paracetamolu oraz 30 mg kodeiny fosforanu półwodnego w formie tabletek, może znacząco wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Kodeina, jako słaby opioid działający na ośrodkowy układ nerwowy, może powodować objawy takie jak senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, spowolnienie psychoruchowe oraz zaburzenia koncentracji, które istotnie upośledzają zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Wpływ ten jest zmienny i zależy od dawki leku, indywidualnej wrażliwości pacjenta (w tym polimorfizmu genetycznego metabolizmu kodeiny), wieku, chorób współistniejących oraz interakcji z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania alkoholu lub innych substancji o podobnym działaniu.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, funkcja poznawcza i motoryczna, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, kodeina, kodeina fosforan półwodny, metabolizm kodeiny, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, polimorfizm genetyczny, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, senność, spowolnienie psychoruchowe, substancja depresyjna OUN, zaburzenie koncentracji, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy