N-demetylosyldenafil
N-demetylosyldenafil to metabolit syldenafilu, substancji czynnej leku Viagra, stosowanego w leczeniu zaburzeń erekcji. Powstaje w wyniku procesu N-demetylacji syldenafilu, głównie za pośrednictwem enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) w wątrobie.
Pod względem farmakologicznym N-demetylosyldenafil zachowuje aktywność inhibitora fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), choć jego potencjał działania stanowi około 50% aktywności związku macierzystego. Przyczynia się do efektu terapeutycznego syldenafilu poprzez hamowanie rozkładu cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych i zwiększenia przepływu krwi w ciałach jamistych prącia.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia N-demetylosyldenafilu może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych, ocenie interakcji lekowych oraz w medycynie sądowej. Związek ten bywa również wykrywany w nielegalnych suplementach diety reklamowanych jako naturalne środki na potencję, co stanowi istotny problem z perspektywy bezpieczeństwa pacjentów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Syldenafil, stosowany w dawce 20 mg (Sildenafil Aurovitas), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, lek nie jest zalecany w tej grupie, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na rozwój noworodków, mimo braku negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój zarodka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii syldenafilem. W przypadku kobiet karmiących piersią, syldenafil i jego aktywny metabolit przenikają do mleka w bardzo niewielkich ilościach, a brak danych klinicznych o działaniach niepożądanych u niemowląt wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, dysfagia, działanie niepożądane, działanie toksyczne, karmienie piersią, kobieta ciężarna, laktacja, metabolit aktywny, N-demetylosyldenafil, płodność, przenikanie do mleka, rozwój noworodka, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, syldenafil, wiek rozrodczy, zdrowie reprodukcyjne -
Leksykon leków
Lek Remidia zawierający syldenafil w dawce 20 mg wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. U kobiet w wieku rozrodczym stosowanie syldenafilu nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych klinicznych, chyba że pacjentka stosuje skuteczne metody antykoncepcyjne, co minimalizuje ryzyko ciąży. W przypadku kobiet ciężarnych brak jest odpowiednich danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na rozwój noworodków, mimo braku bezpośredniego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla płodu.
badania niekliniczne, bezpieczeństwo syldenafilu, działania niepożądane, laktacja, metabolit aktywny, metody antykoncepcyjne, N-demetylosyldenafil, okres rozrodczy, płodność, przenikanie do mleka, rozwój płodowy, ryzyko teratogenne, syldenafil, toksyczność rozwojowa -
Leksykon substancji czynnych
Syldenafil, stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, z wyjątkiem preparatów 20 mg stosowanych w nadciśnieniu płucnym, gdzie decyzja o terapii w ciąży lub laktacji wymaga oceny korzyści i ryzyka. Brak jest odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania syldenafilu u kobiet ciężarnych i karmiących piersią. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu, jednak zaobserwowano toksyczny wpływ na rozwój noworodków. Syldenafil i jego czynny metabolit przenikają do mleka kobiecego w bardzo małych ilościach, a dostępne dane nie wskazują na działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, badanie rozrodczości, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, karmienie piersią, laktacja, morfologia plemników, N-demetylosyldenafil, N-desmetylosildenafil, nadciśnienie płucne, parametr nasienia, planowanie rodziny, płodność męska, przenikanie syldenafilu, rozwój noworodka, ruchliwość plemników, syldenafil, toksyczność, toksyczność syldenafilu, zaburzenie erekcji, zarodek i płód, zdarzenie niepożądane -
Leksykon leków
Stosowanie syldenafilu (Sildenafil Zentiva 20 mg) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga jednoczesnego stosowania skutecznej antykoncepcji ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa w ciąży. Lek nie powinien być stosowany u ciężarnych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, po dokładnej ocenie stosunku korzyści terapeutycznych do potencjalnego ryzyka dla płodu. Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, jednak toksyczny wpływ na noworodki w modelach zwierzęcych wymaga ostrożności. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o aktualnym stanie wiedzy i udokumentować ocenę ryzyka i korzyści w historii choroby.
antykoncepcja, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, ciąża, działanie niepożądane, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, metabolit, metoda antykoncepcji, N-demetylosyldenafil, płodność, przenikanie do mleka, rozwój zarodka, stężenie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, syldenafil, toksyczność syldenafilu, zdarzenie niepożądane, zdolność rozrodcza
