liposom
Liposom to kulista struktura o wielkości mikrometrycznej, zbudowana z podwójnej warstwy lipidowej, która otacza wewnętrzny kompartment wodny. Liposomy składają się głównie z fosfolipidów, takich jak fosfatydylocholina, które samoistnie układają się w dwuwarstwę, z hydrofilowymi głowami skierowanymi na zewnątrz, a hydrofobowymi ogonami do wewnątrz struktury.
W medycynie liposomy są szeroko wykorzystywane jako nośniki leków (drug delivery systems), dzięki ich zdolności do enkapsulacji zarówno substancji hydrofilowych (w wodnym rdzeniu), jak i lipofilowych (w dwuwarstwie lipidowej). Zapewniają one ochronę leku przed degradacją, umożliwiają kontrolowane uwalnianie substancji aktywnej oraz mogą zwiększać jej biodostępność.
Liposomy znalazły zastosowanie w terapii różnych schorzeń, w tym nowotworów (np. doksorubicyna liposomalna w leczeniu raka piersi czy szpiczaka mnogiego), zakażeń grzybiczych (amfoterycyna B liposomalna) oraz w szczepionkach (np. szczepionki mRNA przeciwko COVID-19). Ich zaletą jest zmniejszenie toksyczności leków, przedłużenie czasu krążenia w organizmie oraz możliwość ukierunkowania na określone tkanki poprzez modyfikację powierzchni.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Amfoterycyna B – Właściwości farmakodynamiczne
Amfoterycyna B to polienowy antybiotyk przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania, produkowany przez Streptomyces nodosus, dostępny w postaciach konwencjonalnej (Fungizone), w kompleksach lipidowych (Abelcet) oraz liposomalnej (AmBisome). Mechanizm działania polega na wiązaniu się z ergosterolem w błonach komórkowych grzybów, co prowadzi do zaburzenia ich przepuszczalności i śmierci komórkowej. Amfoterycyna B wykazuje większe powinowactwo do ergosterolu niż do cholesterolu ssaków, co ogranicza jej toksyczność, choć nefrotoksyczność pozostaje istotnym problemem, zwłaszcza w postaci konwencjonalnej. Postacie lipidowe i liposomalne charakteryzują się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa, umożliwiając podawanie wyższych dawek i dłuższe leczenie, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Wrażliwość grzybów na amfoterycynę B w postaci liposomalnej (AmBisome) mieści się w zakresie MHK 0,01-8 µg/ml, z większością szczepów Candida, Aspergillus i mukormycetów hamowanych w stężeniach 0,03-4 µg/ml.
amfoterycyna B liposomalna, antybiotyk polienowy, Aspergillus, badanie podwójnie zaślepione, badanie prospektywne, badanie randomizowane, Candida, Cryptococcus neoformans, drożdżyca inwazyjna, działanie grzybobójcze, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, formulacja liposomalna, kompleks lipidowy, leiszmanioza trzewna, liposom, MIC 90, Mucor, mukormikoza, nefrotoksyczność, neutropenia, Streptomyces nodosus, szczepionka przeciw wściekliźnie, terapia empiryczna, wrażliwość in vitro, zakażenie grzybami strzępkowymi - Leksykon leków
Skład i postać leku – AmBisome liposomal 50 mg
AmBisome liposomal 50 mg to proszek do sporządzania dyspersji do infuzji zawierający amfoterycynę B w liposomach, o stężeniu po rekonstytucji 4 mg/ml. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego po rozpuszczeniu w 12 ml jałowej wody do wstrzykiwań i rozcieńczeniu roztworem glukozy (5%, 10% lub 20%) w proporcjach od 1:1 do 1:19, co daje ostateczne stężenie amfoterycyny B w zakresie 0,20–2,00 mg/ml. Preparat nie zawiera środków konserwujących, dlatego wymaga aseptycznego przygotowania przez wykwalifikowany personel oraz stosowania dołączonego filtra membranowego o porach ≥1 µm. Produkt jest przeciwwskazany do rozpuszczania w roztworach soli i nie należy mieszać go z innymi lekami ani elektrolitami. W przypadku konieczności podania przez wkłucie wcześniej używane do roztworów soli, należy je przepłukać roztworem glukozy lub zastosować odrębne wkłucie.
alfa-tokoferol, amfoterycyna B, amfoterycyna B liposomalna, aseptyka, cholesterol, dyspersja do infuzji, filtr membranowy, fosfatydylocholina, infuzja dożylna, lek przeciwgrzybiczny, liposom, niezgodność farmaceutyczna, roztwór soli, środek bakteriostatyczny, środek konserwujący, stężenie roztworu, substancja pomocnicza, warunki aseptyczne, wkłucie dożylne, woda do wstrzykiwań, worki infuzyjne - Leksykon substancji czynnych
Klotrymazol – Właściwości farmakodynamiczne
Klotrymazol, należący do grupy imidazoli, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowany jest miejscowo na infekcje skórne oraz dopochwowo w infekcjach ginekologicznych (ATC: D01AC01, G01AF02). Mechanizm działania polega na hamowaniu 14-alfa demetylazy, enzymu cytochromu P-450, co prowadzi do zahamowania syntezy ergosterolu i akumulacji 14-metylosteroli, skutkując zaburzeniem integralności błony komórkowej grzybów i ich lizy. Klotrymazol wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, zależnie od stężenia, z MIC dla dermatofitów i drożdżaków w zakresie 0,05-3,13 μg/ml, a MFC w zakresie 0,05-12,5 μg/ml. Substancja działa głównie na proliferujące formy grzybów, wykazując ograniczoną skuteczność wobec zarodników. Spektrum obejmuje dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drożdżaki (Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Malassezia furfur) oraz pleśnie i grzyby dimorficzne (Aspergillus spp., Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum). Wartości MIC i MFC dla Trichophyton rubrum wynoszą odpowiednio 0,05-0,39 μg/ml i 0,05-0,39 μg/ml, a dla Candida albicans MIC 1,56-3,13 μg/ml i MFC 3,13->100 μg/ml.
14-alfa demetylaza, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza triglicerydów, błona komórkowa grzyba, cytochrom P-450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, enzym oksydacyjny, grzyb dimorficzny, imidazol, infekcja grzybicza, klotrymazol, kwas nukleinowy, lanosterol, liposom, liza komórki, MIC, minimalne stężenie grzybobójcze, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, pleśń, przepuszczalność błony komórkowej, synteza białek, synteza ergosterolu, wakuolizacja cytoplazmy