przenikanie przez skórę

Przenikanie przez skórę to proces, w którym substancje aktywne przechodzą przez warstwę naskórka i docierają do głębszych warstw skóry lub krwiobiegu. Jest to ważny mechanizm wykorzystywany w farmakoterapii, szczególnie w przypadku podawania leków w postaci plastrów, maści czy żeli.

Z punktu widzenia fizjologii, przenikanie przez skórę zachodzi głównie drogą transepidermalną (przez komórki naskórka) lub międzykomórkową (przez przestrzenie między komórkami). Proces ten jest zależny od wielu czynników, takich jak lipofilność substancji, jej masa cząsteczkowa, pH, stan bariery naskórkowej oraz rodzaj podłoża farmaceutycznego.

W praktyce klinicznej przenikanie przezskórne wykorzystuje się do podawania różnych leków, w tym hormonów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, opioidowych leków przeciwbólowych czy nikotyny. Zaletami tej drogi podania są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość długotrwałego uwalniania substancji oraz unikanie drażnienia przewodu pokarmowego.

Badania nad przenikaniem przez skórę są istotnym elementem rozwoju nowoczesnych postaci leków i technologii farmaceutycznych, takich jak mikro- i nanonoścniki, które mogą zwiększać biodostępność substancji i poprawiać ich penetrację do głębszych warstw skóry.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hotlec (100 mg + 10 mg + 5 mg + 5 mg)/g

Produkt leczniczy Hotlec w postaci maści zawiera salicylan metylu (100 mg/g), kamforę (10 mg/g), olejek sosnowy (5 mg/g) oraz olejek terpentynowy (5 mg/g). Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego preparatu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Ze względu na potencjalne ryzyko przenikania substancji czynnych przez skórę do krwioobiegu i możliwy wpływ na rozwijający się płód lub przenikanie do mleka matki, stosowanie Hotlec w tych grupach pacjentek nie jest zalecane. W dokumentacji produktu brak jest również danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, co wymaga ostrożności przy kwalifikacji do terapii.
alternatywa terapeutyczna, charakterystyka produktu leczniczego, kamfora, karmienie piersią, krwioobieg, kwalifikacja do terapii, olejek sosnowy, olejek terpentynowy, ostrożność terapeutyczna, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez skórę, salicylan metylu, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na płód, wpływ na płodność
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medispirant stepspray (10 mg + 10 mg + 20 mg)/g

Produkt leczniczy Medispirant stepspray zawiera mentol (10 mg/g), kwas salicylowy (10 mg/g) oraz metenaminę (20 mg/g) w postaci płynu na skórę o roztworze etanolowym. Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki tych substancji czynnych, w tym ich wchłaniania przez skórę, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Brak jest również informacji o potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych pomiędzy składnikami aktywnymi preparatu.
Produkt zawiera znaczną ilość etanolu (376,04 mg/g), który może potencjalnie wpływać na przenikanie substancji czynnych przez skórę, jednak brak jest potwierdzających to badań. W związku z tym, ocena farmakokinetyczna Medispirant stepspray pozostaje niekompletna, co należy uwzględnić przy jego stosowaniu miejscowym i interpretacji efektów terapeutycznych.
dystrybucja w organizmie, etanol, interakcja farmakokinetyczna, kwas salicylowy, mentol, metabolizm, metenamina, płyn na skórę, przenikanie przez skórę, roztwór etanolowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Dernilan –

Produkt leczniczy Dernilan w postaci kremu zawiera kwas salicylowy, alantoinę, nikotynamid oraz kamforę racemiczną, co determinuje potencjalne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), gdyż kwas salicylowy może nasilać ich działanie terapeutyczne, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Potencjalne, choć rzadkie, interakcje mogą wystąpić także z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie skóry, ze względu na możliwe wchłanianie kwasu salicylowego i wpływ na hemostazę. Dodatkowo, alkohol może zwiększać przenikanie kwasu salicylowego przez skórę i nasilać miejscowe reakcje drażniące, takie jak zaczerwienienie czy pieczenie.
alantoina, działanie keratolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwświądowe, hemostaza, kamfora racemiczna, kwas salicylowy, lek keratolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nikotynamid, podrażnienie skóry, preparat przeciwświądowy, przenikanie przez skórę, witamina B3
Leksykon substancji czynnych
Fenol – Właściwości farmakokinetyczne

Fenol jest stosowany jako środek konserwujący w preparatach leczniczych Posterisan i Posterisan H, gdzie zabija bakterie Escherichia coli w standaryzowanej zawiesinie kultury bakteryjnej. W maści Posterisan 1 g zawiera 166,7 mg zawiesiny E. coli konserwowanej 3,3 mg fenolu (odpowiadające 330 milionom bakterii), w czopkach Posterisan 387,1 mg zawiesiny z 6,6 mg fenolu (660 milionów bakterii), a w maści Posterisan H 166,7 mg zawiesiny z 3,3 mg fenolu (500 milionów bakterii) oraz dodatkowo 2,5 mg hydrokortyzonu. Ze względu na obecność zawiesiny bakteryjnej, standardowe badania farmakokinetyczne fenolu (wchłanianie, stężenie we krwi, wydalanie) po miejscowym zastosowaniu są niemożliwe do przeprowadzenia. Badania immunohistologiczne na modelach zwierzęcych wykazały penetrację składników immunogennych zawiesiny przez błonę śluzową odbytnicy, jednak szczegółowe dane dotyczące fenolu są ograniczone.
badanie immunohistologiczne, błona śluzowa odbytnicy, czopek Posterisan, działanie niepożądane układowe, Escherichia coli, ester siarczanowy, fenol, fenol płynny, glukuronid, hydrokortyzon, interakcja farmakokinetyczna, maść Posterisan, maść Posterisan H, metabolizm i wydalanie, metabolizm wątrobowy, przenikanie przez skórę, skóra właściwa, środek konserwujący, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie hydrokortyzonu, zawiesina kultury bakteryjnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lipohep 2400 j.m./g

Preparat Lipohep 2400 j.m./g w postaci żelu do stosowania na skórę charakteryzuje się unikalnym mechanizmem absorpcji heparyny sodowej przez powłoki skórne, co skutkuje znacząco wyższym stopniem przenikania w porównaniu do konwencjonalnych preparatów heparynowych. Zawartość heparyny w jednym rozpyleniu wynosi 458 j.m. (około 0,19 g żelu), a efektywna absorpcja potwierdzona jest dla stężeń od 30 j.m./g. Pomimo skutecznej penetracji, stężenia heparyny w krwiobiegu pozostają niewykrywalne, co eliminuje ryzyko działania ogólnoustrojowego i ogranicza efekt terapeutyczny do miejsca aplikacji i tkanek podskórnych.
biodostępność miejscowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, heparyna sodowa, Lipohep, liposom, penetracja przez barierę skórną, podanie parenteralne heparyny, przenikanie przez skórę, transport substancji czynnej, ultrasonografia dopplerowska
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mobilat (0,2 g + 1 g + 2 g)/100 g

Produkt leczniczy Mobilat zawiera trzy składniki aktywne: kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan oraz ekstrakt z kory nadnerczy. Kwas salicylowy szybko przenika przez skórę, jednak przy stosowaniu miejscowym zgodnie z zaleceniami nie osiąga się stężeń w surowicy przekraczających 30 mg/dl, co eliminuje ryzyko toksyczności. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących mutagenności i kancerogenności kwasu salicylowego, natomiast badania teratogenności wskazują na potencjalne ryzyko przy regularnym stosowaniu u zwierząt, obejmujące zaburzenia zagnieżdżania zarodków oraz toksyczność wobec zarodków i płodów. Mukopolisacharydowy polisiarczan wykazuje toksyczność zarodkową przy dawce 32 mg/kg, objawiającą się zmniejszoną masą ciała, zwiększoną resorpcją zarodków i obniżoną przeżywalnością płodów, jednak bez działania teratogennego; nie stwierdzono mutagenności, a badania rakotwórczości nie zostały przeprowadzone.
aberracja chromosomalna, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, ekstrakt z kory nadnerczy, hormon kory nadnerczy, kortykosteroid, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, podrażnienie miejsca podania, potencjał kancerogenny, powiększenie węzłów chłonnych, przenikanie przez skórę, stężenie ogólnoustrojowe, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, test Amesa, toksyczność przewlekła, toksyczność zarodkowa, zatrucie kwasem salicylowym
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piloxidil 20 mg/ml

Piloxidil 20 mg/ml to preparat dermatologiczny zawierający minoksydyl, stosowany miejscowo w leczeniu łysienia androgenowego (alopecia androgenetica). Każdy mililitr roztworu zawiera 20 mg minoksydylu, który działa dwukierunkowo: hamuje wypadanie włosów oraz stymuluje ich wzrost, nie wykazując działania antyandrogenowego. Efekty terapeutyczne są fazowe i obejmują zatrzymanie wypadania włosów po około 8 tygodniach, pojawienie się cienkich włosków meszkowych po 4-5 miesiącach oraz maksymalny odrost po około roku systematycznej terapii. Mechanizm działania minoksydylu nie jest w pełni poznany, a odpowiedź na leczenie jest indywidualna i zależy m.in. od stopnia metabolizmu do siarczanu minoksydylu oraz penetracji substancji w skórze.
glikol propylenowy, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, metabolit czynny, mieszki włosowe, minoksydyl, odpowiedź indywidualna, Piloxidil, przenikanie przez skórę, siarczan minoksydylu, stymulacja wzrostu włosów, utrata włosów, wypadanie włosów, wzrost włosów
Leksykon substancji czynnych
Kwas mlekowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas mlekowy (acidum lacticum) stosowany miejscowo na skórę, w postaci maści (np. Maść na odciski 100 mg/g) oraz płynów (np. ABE 89 mg/g, Acerin 98 mg/g, Brodacid 50,4 mg/g), wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, co skutkuje minimalnym przenikaniem do okolicznych tkanek i brakiem efektów ogólnoustrojowych. Dane farmakokinetyczne dotyczące dystrybucji, metabolizmu i eliminacji kwasu mlekowego po aplikacji miejscowej są bardzo ograniczone lub niedostępne, co utrudnia pełną ocenę jego losów w organizmie. W porównaniu do kwasu salicylowego, który przenika do OUN i przez łożysko, kwas mlekowy nie wykazuje podobnych właściwości farmakokinetycznych po stosowaniu miejscowym.
działanie ogólnoustrojowe, efekt ogólnoustrojowy, funkcja buforująca, hemodializa, hemofiltracja, kwas mlekowy, kwas salicylowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm ogólnoustrojowy, mleczan, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy stosowany miejscowo, przenikanie przez skórę, roztwór do hemodializy, stężenie fizjologiczne, terapia nerkozastępcza, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Dimastin 1 mg/g

Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na 1 g preparatu i cechuje się minimalnym potencjałem interakcyjnym ze względu na ograniczone wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnego po aplikacji miejscowej. Brak dedykowanych badań klinicznych dotyczących interakcji dimetyndenu stosowanego miejscowo wynika z niskiego prawdopodobieństwa wystąpienia istotnych interakcji. Pomimo tego, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwhistaminowymi podawanymi ogólnoustrojowo, gdyż teoretycznie może dojść do nasilenia działania przeciwhistaminowego. Żel zawiera także substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g) oraz glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wpływać na drażniące działanie innych preparatów lub zwiększać penetrację przez skórę, jednak w praktyce klinicznej nie wykazano istotnych interakcji z ich udziałem.
aplikacja miejscowa, bariera skórna, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, glikol propylenowy, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid miejscowy, lek przeciwbakteryjny miejscowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, opatrunek okluzyjny, ośrodkowy układ nerwowy, preparat dermatologiczny, przenikanie przez skórę, receptor H1, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arnithei 24 g/100 g

Produkt leczniczy Arnithei w postaci żelu o stężeniu 24 g nalewki z kwiatów arniki (Arnica montana L., flos) na 100 g żelu, przygotowany z surowca w stosunku DER 1:10 z użyciem 70% etanolu, jest klasyfikowany jako tradycyjny produkt leczniczy roślinny. Zgodnie z art. 16c(1)(a)(iii) dyrektywy 2001/83/EC, nie wymaga się dostarczania danych farmakokinetycznych, co wynika z ugruntowanego, tradycyjnego zastosowania oraz stosowania miejscowego, które minimalizuje potrzebę szczegółowej oceny parametrów farmakokinetycznych dla oceny skuteczności i bezpieczeństwa. Żel ma żółto-brązową, nieprzezroczystą konsystencję i zawiera substancje pomocnicze, w tym 3 g makrogologlicerolu hydroksystearynianu (40) oraz około 24% m/m etanolu na 100 g preparatu.
aplikacja na skórę, arnica montana, dane farmakokinetyczne, etanol jako rozpuszczalnik ekstrakcyjny, makrogologlicerolu hydroksystearynian, nalewka z kwiatów arniki, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez skórę, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Skład i postać leku – Minovivax 2% 20 mg/ml

Minovivax 2% to roztwór na skórę zawierający 2% minoksydylu (20 mg/ml) jako substancję czynną, przeznaczony do miejscowego stosowania na owłosioną skórę głowy. Preparat zawiera glikol propylenowy (259 mg/ml) i etanol bezwodny (466 mg/ml), które pełnią funkcję rozpuszczalników oraz wspomagają przenikanie minoksydylu przez skórę. Produkt jest dostępny w opakowaniu 100 ml z pompką rozpylającą i dodatkowym aplikatorem, co umożliwia precyzyjne nanoszenie roztworu na obszary wymagające leczenia. Roztwór cechuje się przezroczystym, jednorodnym wyglądem o zabarwieniu od bezbarwnego do różowawego.
etanol bezwodny, glikol propylenowy, minoksydyl, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opakowanie leku, owłosiona skóra głowy, postać farmaceutyczna, przenikanie przez skórę, rozpuszczalnik, roztwór na skórę, stosowanie miejscowe, wchłanianie substancji czynnej, woda oczyszczona
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aksoderm 400 j.m./g

AKSODERM to maść zawierająca retynolu palmitynian w stężeniu 400 IU/g, przeznaczona do miejscowego stosowania na skórę. Produkt charakteryzuje się jednorodną, jasnożółtą konsystencją i zawiera lanolinę bezwodną jako substancję pomocniczą, która może wpływać na penetrację składników aktywnych przez warstwę rogową naskórka. Ze względu na miejscowe działanie retynolu palmitynianu, nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu czy wydalania substancji czynnej, a efekt terapeutyczny ogranicza się do miejsca aplikacji.
badania farmakokinetyczne, biodostępność miejscowa, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, lanolina bezwodna, metabolizm skórny, miejscowe stosowanie na skórę, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja składników aktywnych, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez skórę, retynolu palmitynian, substancja pomocnicza, warstwa rogowa naskórka, witamina A
Leksykon leków
Interakcje leku – Aroma-Activ –

Maść Aroma-Activ, zawierająca kamforę racemiczną, mentol oraz olejki eteryczne (jałowcowy, sosnowy, terpentynowy), charakteryzuje się miejscowym działaniem z ograniczonym wchłanianiem systemowym, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych z innymi lekami. Dotychczasowe dane kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z alkoholem ani z innymi produktami leczniczymi. Niemniej jednak, ze względu na właściwości olejków eterycznych mogących zwiększać przepuszczalność bariery skórnej, istnieje teoretyczne ryzyko sumowania efektów miejscowych przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów rozgrzewających, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), steroidów czy leków przeciwhistaminowych stosowanych miejscowo. Zaleca się unikanie jednoczesnej aplikacji na tę samą powierzchnię skóry oraz zachowanie odstępu czasowego 1-2 godzin między aplikacjami różnych preparatów.
atopowe zapalenie skóry, bariera skórna, działanie rozgrzewające, efekt miejscowy, egzema, interakcja farmakodynamiczna i farmakokinetyczna, kamfora racemiczna, lek przeciwhistaminowy, lek rozgrzewający, lek steroidowy, mentol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olejek eteryczny, olejek jałowcowy, olejek sosnowy, olejek terpentynowy, przekrwienie skóry, przenikanie przez skórę, uszkodzenie bariery naskórkowej, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fusacid H (20 mg + 10 mg)/g

Produkt leczniczy Fusacid H zawiera kwas fusydynowy w postaci półwodnej (20,3 mg/g, odpowiadający 20 mg/g kwasu fusydynowego) oraz octan hydrokortyzonu (10 mg/g). Farmakokinetyka obu składników po podaniu miejscowym charakteryzuje się zdolnością do penetracji przez nieuszkodzoną skórę, co potwierdzono w badaniach in vitro. Przenikanie kwasu fusydynowego i hydrokortyzonu jest modulowane przez stan skóry (uszkodzenia, stany zapalne), miejsce aplikacji, czas ekspozycji oraz skład podłoża kremu. Kwas fusydynowy jest eliminowany głównie drogą żółciową i wątrobową, natomiast hydrokortyzon po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi i jest wydalany głównie z moczem.
absorpcja miejscowa, absorpcja systemowa, alkohol cetylowy, bariera naskórkowa, bariera skórna, butylohydroksyanizol, funkcja barierowa naskórka, kwas fusydynowy półwodny, metabolizm wątrobowy, nieuszkodzona skóra, octan hydrokortyzonu, podanie miejscowe, profil uwalniania leku, przenikanie przez skórę, sorbinian potasu, stan zapalny, substancja lipofilna, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wydalanie żółciowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Advantan 1 mg/g

Na podstawie dostępnych danych klinicznych oraz informacji zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego, preparat Advantan (metyloprednizolonu aceponian) w postaci kremu o stężeniu 1 mg/g nie wykazuje udokumentowanych interakcji z innymi lekami. Dotychczasowe obserwacje nie wskazują na występowanie niekorzystnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu z innymi preparatami leczniczymi. Ze względu na miejscowy charakter aplikacji oraz brak specyficznych interakcji, ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest minimalne. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych miejscowych kortykosteroidów lub preparatów zwiększających przenikanie przez skórę, gdyż może dojść do sumowania działania miejscowego i ogólnoustrojowego lub zwiększonej absorpcji metyloprednizolonu aceponianu.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol cetostearylowy, butylohydroksytoluen, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, interakcja farmakodynamiczna, interakcje lekowe, kortykosteroid, metyloprednizolonu aceponian, miejscowy kortykosteroid, opatrunek okluzyjny, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie przez skórę, wchłanianie substancji leczniczej
Leksykon substancji czynnych
Dezoni – Interakcje

Dezonid, stosowany miejscowo w kremie Locatop w stężeniu 1 mg/g, charakteryzuje się minimalną absorpcją systemową, co przekłada się na bardzo niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z lekami ogólnoustrojowymi oraz alkoholem spożywanym doustnie. Brak dedykowanych badań potwierdzających interakcje nie wyklucza jednak teoretycznych możliwości modyfikacji wchłaniania dezonidu przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych, zwłaszcza tych zwiększających penetrację skóry, nawilżających lub zawierających alkohol. W takich przypadkach potencjalne zwiększenie absorpcji dezonidu wynika z wpływu na integralność bariery naskórkowej i hydratację, jednak poziom istotności klinicznej tych interakcji oceniono jako niski lub bardzo niski.
absorpcja systemowa, antybiotyk miejscowy, antyseptyk, aplikacja miejscowa, bariera naskórkowa, bariera skórna, dezonid, farmakodynamika, farmakokinetyka kortykosteroidów, interakcje lekowe, kortykosteroid miejscowy, Locatop, penetracja ogólnoustrojowa, preparat nawilżający, przenikanie przez skórę, stężenie leku, wchłanianie leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Traumon 100 mg/g

Produkt leczniczy Traumon w formie żelu o stężeniu 100 mg/g etofenamatu, stosowany miejscowo zgodnie z zaleceniami, nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami. Ze względu na niskie wchłanianie systemowe substancji czynnej, ryzyko interakcji z lekami ogólnoustrojowymi jest minimalne. Zaleca się jednak ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych na tę samą powierzchnię skóry oraz zachowanie odstępu czasowego między aplikacjami. W przypadku aplikacji na dużą powierzchnię skóry lub długotrwałego stosowania, należy uwzględnić potencjalne interakcje charakterystyczne dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), takie jak zwiększone ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych czy nasilone działania niepożądane przy łączeniu z innymi NLPZ.
aplikacja leku, bariera skórna, działanie niepożądane, etofenamat, fotowrażliwość, interakcja fizykochemiczna, krwawienie, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, preparat miejscowy, przenikanie przez skórę, reakcja fotouczulająca, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan Actigel 100 mg/g

Opokan Actigel to żel do stosowania miejscowego zawierający naproksen sodowy w stężeniu 100 mg/g, którego mechanizm działania opiera się na przenikaniu substancji czynnej przez skórę. Produkt zawiera dimetylosulfotlenek (DMSO), silny promotor przenikania przez barierę skórną, co może zwiększać wchłanianie naproksenu w porównaniu z innymi preparatami o tym samym stężeniu, ale bez DMSO. Dodatkowo, składniki pomocnicze takie jak glikol propylenowy (100 mg) oraz etanol (285,6 mg) wspierają rozpuszczalność i penetrację naproksenu przez warstwę rogową naskórka. Brak jest jednak dedykowanych badań farmakokinetycznych oceniających parametry wchłaniania naproksenu po zastosowaniu miejscowym Opokan Actigel, co ogranicza precyzyjną ocenę biodostępności leku.
aplikacja powierzchniowa, bariera skórna, biodostępność naproksenu, dimetylosulfotlenek, efekt terapeutyczny, glikol propylenowy, naproksen sodowy, naproksen żel, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, promotor przenikania, przenikanie przez skórę, stężenie naproksenu, warstwa rogowa naskórka, żel do stosowania miejscowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Locatop 1 mg/ml

Dezonid, stosowany miejscowo w kremie o stężeniu 1 mg/g, wykazuje wchłanianie ogólnoustrojowe zależne od powierzchni aplikacji, nasilenia zmian skórnych oraz czasu leczenia. Uszkodzona bariera naskórkowa oraz większy obszar skóry poddany terapii zwiększają biodostępność dezonidu, co może prowadzić do kumulacji substancji i wzrostu ryzyka działań niepożądanych. Farmakokinetyka wskazuje na proporcjonalny wzrost prawdopodobieństwa efektów ogólnoustrojowych wraz z wydłużeniem czasu stosowania preparatu.
badanie farmakokinetyczne, bariera naskórkowa, biodostępność miejscowa, biodostępność substancji, cetomakrogol wosk emulgujący, czas leczenia, dezonid, działanie niepożądane, efekt ogólnoustrojowy, emulsja olej w wodzie, kortykosteroid miejscowy, kumulacja substancji, Locatop, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, powierzchnia skóry, przenikanie przez skórę, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, zmiana skórna, zmiana zapalna
Leksykon leków
Interakcje leku – Recreol 50 mg/g

Deksopantenol, będący substancją czynną kremu Recreol (50 mg/g), stosowany miejscowo w celu wspomagania gojenia skóry, charakteryzuje się minimalnym ryzykiem interakcji lekowych. Brak jest udokumentowanych klinicznie interakcji zarówno z innymi miejscowo stosowanymi preparatami, jak i z lekami podawanymi ogólnoustrojowo, co wynika z ograniczonej absorpcji systemowej. Nie stwierdzono również istotnych interakcji z alkoholem etylowym, zarówno spożywanym, jak i stosowanym miejscowo, mimo teoretycznej możliwości zwiększenia penetracji przez skórę. Substancje pomocnicze zawarte w kremie, takie jak alkohole stearylowy i cetylowy, nie wykazują interakcji z alkoholem etylowym przyjmowanym doustnie.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol stearylowy, bariera skórna, deksopantenol, glikokortykosteroid, gojenie skóry, interakcja lekowa, interakcja miejscowa, interakcja ogólnoustrojowa, lek stosowany miejscowo, miejscowa aplikacja leku, miejscowy kortykosteroid, penetracja przez skórę, podrażnienie skóry, przenikanie przez skórę, substancja pomocnicza, substancja przeciwbakteryjna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ziele Krwawnika –

Produkt leczniczy ZIELE KRWAWNIKA, zawierający 2 g suszonego ziela Achillea millefolium L. w saszetce, jest zarejestrowany zgodnie z uproszczoną procedurą UE dla produktów roślinnych o ugruntowanym zastosowaniu medycznym. W świetle artykułu 16c(1)(a)(iii) Dyrektywy 2001/83/EC, nie wymaga się przeprowadzania badań farmakokinetycznych ze względu na długotrwałe stosowanie i dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa oraz skuteczności. Produkt jest przeznaczony do stosowania doustnego oraz zewnętrznego (w formie naparu), co odpowiada tradycyjnym metodom aplikacji ziela krwawnika. Mimo braku formalnych wymogów farmakokinetycznych, ziele krwawnika zawiera liczne substancje biologicznie czynne, takie jak olejki eteryczne, flawonoidy, garbniki i związki goryczowe, które mogą podlegać różnym procesom ADME (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) po podaniu doustnym. W przypadku aplikacji zewnętrznej, przenikanie tych związków przez skórę jest zmienne i zależy od stanu skóry oraz metody przygotowania naparu, co może wpływać na lokalne działanie terapeutyczne. W związku z tym, pomimo braku wymagań regulacyjnych, warto uwzględnić te aspekty w praktyce klinicznej.
badanie farmakokinetyczne, dystrybucja, flawonoid, garbnik, metabolizm, olejek eteryczny, produkt leczniczy roślinny, przenikanie przez skórę, stosowanie zewnętrzne, substancja biologicznie czynna, substancja roślinna, wchłanianie, wydalanie, zastosowanie medyczne, ziele krwawnika, związek goryczowy
Leksykon substancji czynnych
Olejek cytrynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek cytrynowy (Limonis aetheroleum), będący składnikiem leków takich jak Amol (5,70 mg/g), Argol Essenza Balsamica (0,290 g/100 g) oraz Aromatol (0,57 g/100 g), charakteryzuje się lipofilnością, co umożliwia jego efektywne wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej oraz skórę. Po absorpcji składniki olejku, w tym terpeny, przenikają do krążenia ogólnego, jednak szczegółowe mechanizmy dystrybucji i metabolizmu pozostają słabo poznane. Metabolizm obejmuje transformację do pochodnych glukuronidowych, co ułatwia eliminację przez nerki, głównie z moczem. Brak jest jednak precyzyjnych danych dotyczących enzymów i etapów metabolicznych specyficznych dla olejku cytrynowego, a dostępne informacje opierają się na analogiach do innych olejków eterycznych i mentolu.
dystrybucja w organizmie, eliminacja przez nerki, glukuronidacja, kwas glukuronowy, metabolity, olejek cytrynowy, proces metaboliczny, przenikanie do krwioobiegu, przenikanie przez skórę, szlak metaboliczny, terpeny, transformacja metaboliczna, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie substancji, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Interakcje leku – Dip Rilif (50 mg + 30 mg)/g

Dip Rilif, zawierający ibuprofen jako substancję czynną, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) stosowanym miejscowo, co zmniejsza ryzyko interakcji w porównaniu z podaniem doustnym. Jednakże, preparat zawiera 300 mg etanolu 96% oraz 100 mg glikolu propylenowego na gram żelu, co może zwiększać przepuszczalność skóry i wchłanianie substancji czynnej, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie lub długotrwałym stosowaniu. Jednoczesne stosowanie Dip Rilif z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ może prowadzić do umiarkowanego wzrostu ryzyka działań niepożądanych, w tym ze strony przewodu pokarmowego i innych układów. Spożywanie alkoholu podczas terapii miejscowej może nasilać miejscowe podrażnienia i zwiększać wchłanianie ibuprofenu, choć poziom istotności tej interakcji jest niski.
bariera skórna, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, działanie przeciwzapalne, etanol, glikol propylenowy, ibuprofen, kortykosteroid miejscowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw niepożądany, podrażnienie miejscowe, przenikanie przez skórę, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie systemowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Bifenylol – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja czynna 2-bifenylol (2-biphenylol) obecna w produkcie leczniczym Desderman N w stężeniu 0,10 g/100 g nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych w dokumentacji produktu. Brak jest informacji dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji po miejscowym zastosowaniu na skórę. Produkt zawiera również etanol w stężeniu 79 g/100 g, jednak parametry farmakokinetyczne dotyczące obu składników nie zostały określone.
absorpcja ogólnoustrojowa, bifenylol, Desderman N, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn na skórę, przenikanie przez skórę, stężenie w surowicy, stosowanie miejscowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fusacid H (20 mg + 10 mg)/g

Fusacid H to preparat miejscowy zawierający kwas fusydynowy (20 mg/g) oraz octan hydrokortyzonu (10 mg/g), łączący działanie przeciwbakteryjne i przeciwzapalne. Kwas fusydynowy wykazuje silne właściwości przeciwbakteryjne, skutecznie hamując wzrost Staphylococcus aureus w stężeniach 0,03–0,12 mg/ml oraz działając na szerokie spektrum patogenów skórnych, w tym Streptococcus spp., Corynebacterium spp., Neisseria spp. i niektóre gatunki Clostridium spp. Jego rozpuszczalność w wodzie i tłuszczach umożliwia penetrację przez nieuszkodzoną skórę, co zwiększa skuteczność miejscowego leczenia zakażeń bakteryjnych skóry.
antybiotyk przeciwbakteryjny, bakterie beztlenowe, dwoinka, działanie przeciwzapalne, gronkowiec złocisty, kortykosteroid, kortykosteroid o słabym działaniu, kwas fusydynowy, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk skóry, octan hydrokortyzonu, paciorkowce, patogeny skórne, przenikanie przez skórę, reakcja zapalna, świąd skóry, właściwości powierzchniowo czynne, zakażenie bakteryjne skóry, zakażenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oktaseptal (0,10 g + 2,00 g)/100 g

OKTASEPTAL to roztwór na skórę zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Farmakokinetyka produktu charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem substancji czynnych przez skórę oraz błony śluzowe. Badania eksperymentalne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek nie jest resorbowany przez skórę nawet po 24-godzinnej ekspozycji, a wchłanianie przez błony śluzowe (w tym pochwy) jest znikome lub bliskie zeru (maksymalnie 6% w modelach zwierzęcych). Ponadto, nie stwierdzono resorpcji z powierzchni ran zarówno u ludzi, jak i zwierząt, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania na uszkodzoną skórę bez ryzyka wchłaniania systemowego.
absorpcja ogólnoustrojowa, błona śluzowa pochwy, działanie niepożądane, fenoksyetanol, oktenidyny dichlorowodorek, profil bezpieczeństwa produktu leczniczego, przenikanie przez skórę, resorpcja przez skórę, roztwór na skórę, uszkodzona skóra, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Delacet –

Produkt leczniczy Delacet, będący płynem na skórę zawierającym nalewkę z ziela ostróżeczki (Delphini consolidae tinctura) w ilości 96 g oraz kwas octowy 80% w ilości 4 g na 100 g produktu, charakteryzuje się zawartością etanolu na poziomie 59,0-65,0% v/v. Pomimo potencjalnego wpływu etanolu na wchłanianie substancji czynnych przez skórę, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych określających biodostępność, dystrybucję, metabolizm ani eliminację składników aktywnych po miejscowym zastosowaniu preparatu.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, Delphini consolidae tinctura, farmakokinetyka, krążenie ogólnoustrojowe, kumulacja tkankowa, kwas octowy, nalewka z ziela ostróżeczki, parametry farmakokinetyczne, płyn na skórę, podanie miejscowe, przenikanie przez skórę, substancja czynna, wchłanianie przezskórne, wydalanie substancji aktywnych
Leksykon leków
Interakcje leku – Edelan 1 mg/g

Krem Edelan zawiera mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g i nie wykazuje udokumentowanych interakcji z innymi lekami, suplementami diety ani żywnością. Mimo że mometazon należy do grupy kortykosteroidów, które teoretycznie mogą wchodzić w interakcje, miejscowa aplikacja kremu skutkuje minimalną absorpcją ogólnoustrojową, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji systemowych. Nie stwierdzono również specyficznych interakcji z alkoholem, choć brak jest szczegółowych badań w tym zakresie. Zaleca się jednak ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych miejscowych preparatów, zwłaszcza kortykosteroidów, ze względu na potencjalne zmiany w absorpcji lub działaniu substancji czynnej, mimo braku udokumentowanych przypadków takich interakcji.
absorpcja leku, absorpcja ogólnoustrojowa, antybiotyk miejscowy, charakterystyka produktu leczniczego, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakologiczna, interakcja systemowa, kortykosteroid, kortykosteroid miejscowy, mometazon furoinian, objaw niepożądany, opatrunek okluzyjny, przenikanie przez skórę, stosowanie miejscowe, substancja czynna, terapia kortykosteroidowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Cepan –

Produkt leczniczy Cepan w formie kremu zawiera wyciąg etanolowy z cebuli, nalewkę z rumianku, heparynę sodową oraz alantoinę i nie wykazuje udokumentowanych interakcji z innymi miejscowo stosowanymi lekami. W kremie znajduje się do 160 mg etanolu/g, który może potencjalnie nasilać działanie drażniące innych preparatów. Substancje pomocnicze takie jak alkohol cetostearylowy (do 79,23 mg/g), sodu laurylosiarczan (do 8,34 mg/g) oraz konserwanty metylu i propylu parahydroksybenzoesanu (odpowiednio 0,66 mg/g i 0,34 mg/g) mogą wpływać na przenikanie substancji przez skórę, co wymaga zachowania ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków miejscowych.
alantoina, alkohol cetostearylowy, alkohol etylowy, działanie drażniące, heparyna sodowa, interakcja farmakologiczna, kortykosteroid, metylu parahydroksybenzoesan, nalewka z rumianku, preparat stosowany miejscowo, propylu parahydroksybenzoesan, przenikanie przez skórę, sodu laurylosiarczan, środek natłuszczający, środek powierzchniowo czynny, środek przeciwbakteryjny, środek przeciwgrzybiczny, substancja drażniąca skórę, substancja konserwująca, wchłanianie leku, wyciąg etanolowy z cebuli
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venescin (118 mg + 20 mg)/g

Produkt leczniczy Venescin w postaci żelu o stężeniu (118 mg + 20 mg)/g zawiera 11,8 g wyciągu gęstego z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L., semen) o współczynniku DER 5-6:1 (ekstrahent: etanol 70% V/V) oraz 2 g trokserutyny na 100 g produktu. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnych po aplikacji miejscowej, co ogranicza możliwość precyzyjnej oceny ich losów w organizmie. W składzie żelu znajdują się również substancje pomocnicze o potencjalnym wpływie na przenikanie przez skórę, takie jak glikol propylenowy (8,0 g/100 g), oraz konserwanty: metylu parahydroksybenzoesan (0,07 g/100 g) i propylu parahydroksybenzoesan (0,035 g/100 g).
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, etanol jako ekstrahent, farmakokinetyka leku, glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan, nasiona kasztanowca, podanie miejscowe, propylu parahydroksybenzoesan, przenikanie przez skórę, składnik aktywny, stosowanie miejscowe, trokserutyna, wchłanianie przezskórne, wyciąg z kasztanowca, żel leczniczy
Leksykon leków
Interakcje leku – Myconafine 1% 10 mg/g (1%)

Produkt leczniczy Myconafine 1% (terbinafina chlorowodorek 10 mg/g) w postaci kremu do stosowania miejscowego charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co znacząco redukuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami podawanymi systemowo. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z alkoholem ani z innymi produktami leczniczymi stosowanymi ogólnie. Jednakże, ze względu na potencjalne interakcje farmakodynamiczne, zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania innych miejscowych leków przeciwgrzybiczych, kortykosteroidów, preparatów zawierających alkohol lub środków zwiększających penetrację skóry na tym samym obszarze, gdyż mogą one wpływać na skuteczność terapii lub nasilać miejscowe działania niepożądane.
działanie niepożądane leku, infekcja grzybicza, interakcja farmaceutyczna, interakcja farmakodynamiczna, kortykosteroid miejscowy, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny miejscowy, maskowanie objawów, mechanizm działania, miejscowe stosowanie leku, penetracja skórna, pH skóry, przenikanie przez skórę, terbinafina chlorowodorek, terbinafina krem, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maść na odciski (400 mg + 100 mg)/g

Produkt leczniczy Maść na odciski zawiera kwas salicylowy (400 mg/g) oraz kwas (S)-mlekowy (100 mg/g) i charakteryzuje się ograniczonym przenikaniem substancji czynnych do głębszych warstw skóry po aplikacji miejscowej. Substancje te działają głównie powierzchniowo, w warstwach rogowych naskórka, gdzie zlokalizowane są zmiany hiperkeratotyczne, co potwierdzają badania farmakokinetyczne wykazujące minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego. Ilość substancji przenikająca do krwiobiegu jest zbyt mała, aby wywołać działania ogólnoustrojowe, co podkreśla miejscowy charakter działania preparatu.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja zewnętrzna, działanie miejscowe, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, hiperkeratoza, kwas mlekowy, kwas salicylowy, odcisk, penetracja przez skórę, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez skórę, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie substancji czynnych, wpływ ogólnoustrojowy
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt z szałwii lekarskiej – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ekstrakt z szałwii lekarskiej (Salvia officinalis L.) stosowany w preparatach takich jak Maść szałwiowa wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zwiększonej absorpcji substancji czynnych. Aplikacja na rozległe powierzchnie skóry lub otwarte rany jest przeciwwskazana, gdyż może prowadzić do przenikania składników aktywnych do krążenia ogólnoustrojowego, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów pediatrycznych, zwłaszcza niemowlęta i małe dzieci, u których niedojrzałość bariery skórnej i zwiększona wrażliwość mogą potęgować ogólnoustrojowe efekty działania preparatu.
absorpcja substancji czynnej, bariera skórna, działanie ogólnoustrojowe, ekstrakt z szałwii lekarskiej, grupa podwyższonego ryzyka, małe dziecko, maść szałwiowa, niemowlę, otwarta rana, pacjent pediatryczny, przenikanie przez skórę, rozległa powierzchnia skóry, Salvia officinalis, substancja aktywna, uszkodzona skóra
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Apo-Fina 5 mg

Finasteryd, jako inhibitor 5-α-reduktazy, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu, co ma kluczowe znaczenie dla rozwoju męskich narządów płciowych w okresie prenatalnym. Z tego powodu lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet mogących zajść w ciążę, ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia wad rozwojowych zewnętrznych narządów płciowych u płodów płci męskiej. Kontakt przezskórny z finasterydem, zwłaszcza w przypadku uszkodzonych tabletek (rozkruszonych lub przełamanych), stanowi potencjalne zagrożenie dla płodu, gdyż substancja czynna może przenikać przez skórę. Tabletki Apo-Fina w dawce 5 mg posiadają otoczkę ochronną, skuteczną jedynie przy zachowaniu integralności tabletki.
absorpcja przezskórna, barierowa metoda antykoncepcji, dihydrotestosteron, działanie niepożądane, ekspozycja na finasteryd, ekspozycja na nasienie, finasteryd, inhibitor 5-α-reduktazy, kobieta karmiąca piersią, kobieta w ciąży, metabolizm androgenu, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez skórę, rozwój płciowy, wada rozwojowa, zewnętrzne narządy płciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belogent (0,5 mg + 1 mg)/g

Preparat Belogent zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycynę siarczanową (1 mg/g), których farmakokinetyka jest silnie zależna od stanu skóry oraz warunków aplikacji. Betametazon wykazuje wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę na poziomie 12-14%, które jest zwiększone w przypadku uszkodzeń naskórka oraz obecności stanu zapalnego, a także przy stosowaniu okładów zamkniętych. Po wchłonięciu betametazon wiąże się z białkami osocza w około 64%, ma objętość dystrybucji 1,4 l/kg masy ciała i jest metabolizowany w wątrobie, a metabolity eliminowane są przez nerki. Gentamycyna natomiast wchłania się minimalnie przez nieuszkodzoną skórę, ale w przypadku uszkodzeń może osiągać wchłanianie do 5%, wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza i jest eliminowana przez nerki w postaci niezmienionej, bez istotnego metabolizmu.
betametazonu dipropionian, białko osocza, biodostępność substancji, długotrwała terapia, farmakokinetyka leku, kortykosteroid, metabolizm betametazonu, naskórek, objętość dystrybucji, okład zamknięty, podłoże maści, przenikanie przez skórę, siarczan gentamycyny, stan zapalny, uszkodzenie skóry, wchłanianie gentamycyny, zapalenie skóry
Leksykon leków
Skład i postać leku – Opokan-keto 25 mg/g

Opokan-keto to miejscowy preparat w formie żelu zawierający ketoprofen w stężeniu 25 mg/g, stosowany jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) do łagodzenia bólu i stanów zapalnych. Żel ma postać bezbarwną do lekko żółtej z dopuszczalną opalizacją i zawiera substancje pomocnicze takie jak etanol 96% (285,6 mg/g), lewomentol, wodę oczyszczoną, trolaminę oraz karbomer (Carbopol 980 NF). Etanol pełni rolę rozpuszczalnika i promotora przenikania przez skórę, a lewomentol działa chłodząco i miejscowo znieczulająco, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nadwrażliwością na alkohol. Preparat jest dostępny w tubach aluminiowych o pojemności 50 g i 100 g, zabezpieczonych membraną i zakrętką z tworzywa sztucznego, co zapewnia ochronę przed światłem i uszkodzeniami mechanicznymi.
etanol, karbomer, ketoprofen, lewomentol, membrana zabezpieczająca, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niezgodność farmaceutyczna, pH, przenikanie przez skórę, stabilność fizykochemiczna, stan zapalny, stosowanie miejscowe, trolamina, właściwości chłodzące, właściwości reologiczne, znieczulenie miejscowe
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z kłącza pięciornika – Właściwości farmakokinetyczne

Nalewka z kłącza pięciornika, stosowana w preparacie Neo-Tormentil w stężeniu 8 g/100 g maści, wykazuje wyłącznie miejscowe działanie farmakokinetyczne, nie ulegając wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. W związku z tym nie podlega procesom dystrybucji ani metabolizmu systemowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym oraz interakcji lekowych. Ta właściwość farmakokinetyczna odróżnia nalewkę z kłącza pięciornika od innych substancji aktywnych stosowanych miejscowo i jest szczególnie istotna w kontekście bezpieczeństwa terapii, zwłaszcza u pacjentów z różnymi stanami skóry.
boraks, działanie niepożądane, eliminacja nerkowa, ichtamol, interakcja lekowa, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm systemowy, nalewka z kłącza pięciornika, Neo-Tormentil, penetracja substancji czynnej, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez skórę, przerwanie ciągłości naskórka, stan zapalny, tlenek cynku, uszkodzenie skóry, warstwa rogowa naskórka, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Interakcje leku – Metronidazol Ziaja 10 mg/g

Metronidazol stosowany miejscowo w formie żelu charakteryzuje się niskim wchłanianiem systemowym, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami o działaniu ogólnym. Niemniej jednak, istnieje potencjalne ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego leków takich jak warfaryna i pochodne kumaryny, co może prowadzić do wydłużenia czasu protrombinowego. Choć brak jest jednoznacznych danych potwierdzających wpływ miejscowego metronidazolu na parametry krzepnięcia, zaleca się ostrożność i monitorowanie u pacjentów jednocześnie stosujących te leki. Ponadto, pomimo znacznie mniejszego ryzyka niż przy podaniu doustnym, należy unikać spożywania alkoholu podczas terapii miejscowej ze względu na możliwość wystąpienia reakcji disulfiramowej, objawiającej się m.in. zaczerwienieniem twarzy, tachykardią, nudnościami, wymiotami, bólami głowy oraz spadkiem ciśnienia tętniczego.
aldehyd octowy, ciśnienie tętnicze, czas protrombinowy, dehydrogenaza aldehydowa, glikol propylenowy, interakcje lekowe, interakcje miejscowe, leki przeciwzakrzepowe, metronidazol miejscowy, parahydroksybenzoesan, parametry krzepnięcia, przenikanie przez skórę, reakcja disulfiramowa, stan splątania, tachykardia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uniben 1,5 mg/ml

Benzydamina w postaci aerozolu do stosowania miejscowego w jamie ustnej (1,5 mg/ml chlorowodorku benzydaminy) charakteryzuje się bardzo dobrym przenikaniem przez błony śluzowe oraz selektywną akumulacją w tkankach objętych procesem zapalnym, gdzie osiąga stężenia wyższe niż po podaniu doustnym. Minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego (do 5% dawki) skutkuje praktycznie brakiem działania ogólnoustrojowego, co ogranicza ryzyko wystąpienia ogólnych działań niepożądanych. Benzydamina wykazuje silne działanie miejscowe przeciwzapalne w obrębie jamy ustnej i gardła, co jest kluczowe dla jej skuteczności terapeutycznej w stanach zapalnych tych okolic.
badanie farmakokinetyczne, benzydamina, błona śluzowa jamy ustnej, chlorowodorek benzydaminy, droga eliminacji, działanie niepożądane leku, działanie przeciwzapalne, krążenie ogólne, nieaktywny metabolit, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przenikanie przez błony śluzowe, przenikanie przez skórę, stan zapalny gardła, stan zapalny jamy ustnej, tkanka objęta procesem zapalnym, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie systemowe, wydalanie przez nerki, związek sprzężony
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Effect żel 50 mg/g

Ibuprofen w żelu Ibuprom Effect (50 mg/g, 5%) wykazuje efektywne przenikanie przez skórę do głębiej położonych tkanek, w tym struktur stawowych i płynu maziówkowego, osiągając tam stężenia terapeutyczne. Po miejscowej aplikacji stężenie ibuprofenu w surowicy jest bardzo niskie i nie ma znaczenia terapeutycznego, co pozwala na uzyskanie miejscowego efektu przeciwzapalnego i przeciwbólowego przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Biodostępność przezskórna wynosi maksymalnie 5% w porównaniu do podania doustnego, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa, ograniczając ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych podawanych doustnie.
aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność systemowa, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ibuprofen, metabolit ibuprofenu, metabolizm ibuprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, przenikanie przez skórę, stężenie terapeutyczne, struktura stawowa, substancja czynna, surowica krwi, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloderm 0,5 mg/g

Lek Beloderm zawiera betametazon dipropionian w stężeniu 0,5 mg/g maści, którego farmakokinetyka obejmuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po miejscowej aplikacji na skórę wchłania się w zakresie 12-14%, przy czym czynniki takie jak uszkodzenia naskórka, stany zapalne skóry oraz stosowanie okładów zamkniętych znacząco zwiększają biodostępność substancji czynnej. Formulacja maści również wpływa na szybkość uwalniania betametazonu. Po wchłonięciu lek wiąże się z białkami osocza w około 64%, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,4 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek.
betametazonu dipropionian, białka osocza, biodostępność, eliminacja leku, farmakokinetyka, kortykosteroidy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okład zamknięty, penetracja leku, przenikanie przez skórę, stan zapalny, uszkodzenie skóry, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, zapalenie skóry
Leksykon leków
Interakcje leku – Bactroban 20 mg/g

Mupirocyna w postaci maści (Bactroban, 20 mg/g) wykazuje korzystny profil interakcji farmakologicznych, nie stwierdzono istotnych interakcji z lekami stosowanymi miejscowo ani ogólnoustrojowo. Mechanizm działania mupirocyny polegający na hamowaniu bakteryjnej syntetazy izoleucylo-tRNA oraz ograniczona absorpcja ogólnoustrojowa minimalizują ryzyko interakcji. Nie wykazano wpływu alkoholu etylowego (zarówno spożywczego, jak i miejscowego) na skuteczność terapii, choć miejscowe stosowanie alkoholu może teoretycznie zaburzać barierę skórną i mikroflorę, co nie jest jednak klasyfikowane jako interakcja farmakologiczna. Zaleca się unikanie jednoczesnej aplikacji innych preparatów miejscowych na tę samą powierzchnię skóry, aby nie ograniczać dostępu mupirocyny do zmiany chorobowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, aktywność przeciwbakteryjna, alkohol etylowy, aplikacja miejscowa leku, bariera ochronna skóry, działania niepożądane, glikol polietylenowy, interakcje farmakologiczne, interakcje lekowe, mechanizm działania, mikroflora skóry, przenikanie przez skórę, środki przeciwbakteryjne, substancje powierzchniowo czynne, zakażenia skórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirolam 10 mg/g

Pirolam w postaci żelu zawiera 10 mg/g cyklopiroksu z olaminą, który wykazuje efektywne przenikanie przez skórę, w tym przez naskórek, gruczoły łojowe oraz mieszki włosowe. Po aplikacji miejscowej, 0,8-1,6% dawki jest zdeponowane w warstwie rogowej naskórka w ciągu 1,5-6 godzin, tworząc rezerwuar substancji czynnej. Stężenie cyklopiroksu w skórze jest 10-15-krotnie wyższe od minimalnej dawki hamującej (MIC) wzrost patogenów grzybiczych, co zapewnia wysoką skuteczność terapeutyczną w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry, zwłaszcza w okolicach owłosionych.
cyklopiroks z olaminą, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, gruczoł łojowy, infekcja grzybicza skóry, leczenie zakażeń, mieszki włosowe, minimalna dawka hamująca, patogen grzybiczny, Pirolam, przenikanie przez skórę, stosowanie miejscowe, warstwa rogowa naskórka, wydalanie nerkowe, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylometazoline + Dexpanthenol Teva Kids (0,5 mg + 50 mg)/ml

Produkt leczniczy Xylometazoline + Dexpanthenol Teva Kids w stężeniu (0,5 mg + 50 mg)/ml w formie aerozolu do nosa zawiera ksylometazolinę chlorowodorek (0,05 mg na jedno rozpylenie) oraz deksopantenol (5,0 mg na jedno rozpylenie). Ksylometazolina może być sporadycznie wchłaniana przez błonę śluzową nosa, co w niektórych przypadkach prowadzi do działania ogólnoustrojowego obejmującego ośrodkowy układ nerwowy oraz układ krążenia. Brak jest jednak szczegółowych danych farmakokinetycznych ksylometazoliny po podaniu donosowym u ludzi. Deksopantenol wykazuje skuteczne wchłanianie przez skórę i błony śluzowe, gdzie ulega enzymatycznemu utlenianiu do aktywnej formy – kwasu pantotenowego, który jest transportowany w osoczu w postaci związanej z białkami.
aerozol do nosa, aplikacja miejscowa, białko osocza, biotransformacja, błona śluzowa, deksopantenol, działanie ogólnoustrojowe, koenzym A, ksylometazolina chlorowodorek, kwas pantotenowy, metabolizm komórkowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, przenikanie przez skórę, układ krążenia, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Skład i postać leku – Climara-50 50 mcg/24 h (3,8 mg)

Climara-50 to system transdermalny zawierający 3,8 mg estradiolu (odpowiadającego 3,9 mg estradiolu półwodnego) o powierzchni 12,5 cm², który uwalnia 50 µg estradiolu na dobę. System charakteryzuje się półprzezroczystą, jednorodną matrycą na przezroczystej warstwie nośnikowej. Substancje pomocnicze, takie jak etylu oleinian (ułatwiający przenikanie przez skórę), izopropylu mirystynian (emolient poprawiający adhezję), glicerylu monolaurynian (emulgator i promotor wchłaniania) oraz kopolimer akrylanowy (tworzący matrycę), wspomagają kontrolowane dostarczanie estradiolu. Produkt jest pakowany indywidualnie w termozgrzewalne torebki z trójwarstwowej folii laminowanej lub alternatywnie z folii P619, a opakowanie zawiera 4 systemy transdermalne. Okres ważności wynosi 2 lata, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed zanieczyszczeniem i degradacją.
emolient, emulgator, estradiol, estradiol półwodny, izopropylu mirystynian, odpad farmaceutyczny, okres ważności, promotor wchłaniania, przenikanie przez skórę, substancja czynna, substancja pomocnicza, system transdermalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octenisept (0,10 g + 2 g)/100 g

Produkt leczniczy Octenisept w postaci płynu zawiera oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem systemowym. Po podaniu doustnym resorpcja nie przekracza 6% dawki, a w niektórych przypadkach jest nieobecna. Ponadto, oktenidyny dichlorowodorek nie przenika przez skórę nawet podczas 24-godzinnej ekspozycji, co ma istotne znaczenie kliniczne przy długotrwałym stosowaniu lub aplikacji na rozległe powierzchnie skóry.
absorpcja systemowa, błona śluzowa pochwy, dane farmakokinetyczne, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja 24-godzinna, fenoksyetanol, Octenisept, oktenidyny dichlorowodorek, powierzchnia rany, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie przez skórę, resorpcja przez błony śluzowe, stosowanie miejscowe, substancja czynna, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, wchłanianie z powierzchni ran, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Loxon Max 50 mg/ml

Lek Loxon Max zawierający minoksydyl 50 mg/ml w postaci płynu do stosowania miejscowego posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zaleceniem. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na minoksydyl lub substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy i etanol 96%, a także u osób z nadciśnieniem tętniczym (zarówno leczonym, jak i nieleczonym) ze względu na ryzyko destabilizacji ciśnienia tętniczego. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany w przypadku nagłej lub niewyjaśnionej utraty włosów oraz utraty włosów związanej z ciężkimi chorobami ogólnoustrojowymi, takimi jak zaburzenia czynności tarczycy, toczeń układowy czy stany zapalne skóry głowy. Nie zaleca się stosowania leku na skórę głowy ogoloną lub zmienioną chorobowo (np. łuszczyca, stany zapalne, zaczerwienienia, podrażnienia, bolesność), a także w połączeniu z opatrunkami okluzyjnymi lub innymi miejscowymi preparatami leczniczymi ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych i interakcji.
choroba dermatologiczna, etanol 96%, glikol propylenowy, łuszczyca, mikrodermabrazja, minoksydyl, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewyjaśniona utrata włosów, opatrunek okluzyjny, płyn na skórę, przenikanie przez skórę, reakcja alergiczna, stan zapalny, stan zapalny skóry głowy, substancja czynna, toczeń układowy, uszkodzenie naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Reumogel –

Produkt leczniczy REUMOGEL, żel zawierający wodny wyciąg borowinowy, nie był dotychczas przedmiotem badań dotyczących interakcji z innymi lekami czy substancjami. Ze względu na miejscową aplikację i minimalne wchłanianie systemowe, nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji z lekami podawanymi ogólnoustrojowo ani z alkoholem spożywanym doustnie. Jednakże, równoczesne stosowanie innych preparatów miejscowych na tej samej powierzchni skóry może teoretycznie wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę REUMOGEL lub innych preparatów, zwłaszcza w kontekście zmiany właściwości okluzyjnych skóry lub interakcji fizykochemicznych. Żel zawiera etylu parahydroksybenzoesan jako konserwant, który może wywoływać reakcje nadwrażliwości u osób uczulonych na tę substancję.
aplikacja miejscowa, interakcja fizykochemiczna, interakcja miejscowa, konserwant, nadwrażliwość, okład okluzyjny, okluzja skóry, parahydroksybenzoesan etylu, preparat dermatologiczny, produkt leczniczy, przenikanie przez skórę, reakcja miejscowa, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, właściwość farmakologiczna, wyciąg borowinowy, żel do stosowania miejscowego
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dolgit 50 mg/g

Stosowanie miejscowego ibuprofenu w postaci kremu Dolgit (50 mg/g) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. W III trymestrze ciąży jest ono bezwzględnie przeciwwskazane niezależnie od powierzchni aplikacji i czasu terapii, ze względu na ryzyko dla płodu. W I i II trymestrze zaleca się ograniczenie stosowania do niewielkich powierzchni skóry oraz krótkiego czasu terapii, po dokładnym rozważeniu bilansu korzyści i ryzyka. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o tych ograniczeniach oraz o potencjalnym przenikaniu substancji czynnej do krwiobiegu i płodu. Brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu miejscowego ibuprofenu na płodność, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub aplikacji na duże powierzchnie u kobiet planujących ciążę.
aplikacja leku, ciąża, dysfagia, glikol propylenowy, ibuprofen miejscowy, karmienie piersią, laktacja, parahydroksybenzoesan metylu, pierwszy i drugi trymestr ciąży, płodność, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez skórę, ryzyko dla płodu, substancje czynne, trzeci trymestr ciąży
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry Rekord Łuszczy

Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry „Rekord Łuszczy” zawiera kwas salicylowy w stężeniu 200 mg/g i wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa podczas stosowania. Preparat należy aplikować wyłącznie na zmiany patologiczne, takie jak odciski i zgrubienia skóry, unikając kontaktu z oczami, błonami śluzowymi oraz zdrową lub uszkodzoną skórą. W przypadku przypadkowego nałożenia na zdrową skórę, konieczne jest natychmiastowe zmycie wodą, aby zapobiec podrażnieniom i nadmiernemu złuszczaniu naskórka. Stosowanie maści powinno być przerwane w razie wystąpienia nadmiernego podrażnienia lub reakcji nadwrażliwości.
aplikacja leku, działanie keratolityczne, działanie ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, maść na odciski, podrażnienie przewodu pokarmowego, przenikanie przez skórę, przerwanie ciągłości naskórka, reakcja nadwrażliwości, równowaga kwasowo-zasadowa, układ krwiotwórczy, wchłanianie leku, złuszczanie naskórka