metabolit tramadolu
Metabolit tramadolu to związek chemiczny powstający w wyniku przemian metabolicznych tramadolu – opioidowego leku przeciwbólowego – w organizmie. Głównym aktywnym metabolitem tramadolu jest O-desmetylotramadol (M1), który powstaje w wątrobie przy udziale enzymu CYP2D6.
O-desmetylotramadol wykazuje od 2 do 4 razy silniejsze działanie przeciwbólowe niż związek macierzysty, głównie poprzez większe powinowactwo do receptorów opioidowych μ. Metabolit ten odpowiada za znaczną część efektu przeciwbólowego tramadolu, podczas gdy sam tramadol działa również poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny.
Istotnym aspektem klinicznym jest zmienność genetyczna w aktywności enzymu CYP2D6, co może wpływać na skuteczność terapeutyczną tramadolu. U pacjentów z obniżoną aktywnością tego enzymu (tzw. słabi metabolizerzy) stężenie aktywnego metabolitu M1 jest niższe, co może skutkować zmniejszoną skutecznością przeciwbólową leku. Z kolei u osób z ultraszybkim metabolizmem CYP2D6 może dochodzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem M1.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Tramadol Kalceks w roztworze do wstrzykiwań/infuzji (50 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z grup ryzyka, takich jak osoby uzależnione od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości, ośrodka oddechowego lub ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących OUN, dawkach przekraczających zalecane oraz u osób z pierwotnymi zaburzeniami oddechowymi, ze względu na ryzyko depresji oddechowej zagrażającej życiu. Tramadol metabolizowany jest przez enzym CYP2D6, co wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
antagonista opioidowy, depresja krążeniowo-oddechowa, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, enzym wątrobowy CYP2D6, hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, metabolit tramadolu, mioza, nalokson, O-desmetylotramadol, płytki oddech, receptor opioidowy μ, senność, splątanie, toksyczność opioidowa, tramadol, uraz głowy, uzależnienie od opioidów, wolny metabolizer CYP2D6, wrażliwość na opiaty, wstrząs, zaburzenie ośrodka oddechowego, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddychania, zahamowanie ośrodka oddechowego, zwężenie źrenic, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe -
Leksykon leków
Tramundin, zawierający 100 mg chlorowodorku tramadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>90% wchłaniania, ok. 70% biodostępności całkowitej) niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 280 ± 49 ng/ml (postać stała, czas do Cmax 2 h) oraz 309 ± 90 ng/ml (postać płynna, czas do Cmax 1,2 h). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego metabolit O-demetylotramadol, o 2-4-krotnie wyższej aktywności farmakologicznej, powstaje głównie dzięki izoenzymom CYP3A4 i CYP2D6. Czas półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu 7,9 godziny (zakres 5,4–9,6 h). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 90% wydalane z moczem).
bariera krew-mózg, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, cytochrom P450, czas półtrwania, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit O-demetylowy, metabolit tramadolu, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
