O-demetylotramadol
O-demetylotramadol (ODT, znany również jako O-DSMT) to główny aktywny metabolit tramadolu, powstający w wyniku działania enzymu CYP2D6 w wątrobie. W przeciwieństwie do tramadolu, który jest słabym agonistą receptorów opioidowych μ, O-demetylotramadol wykazuje znacznie silniejsze powinowactwo do tych receptorów, co warunkuje jego silniejsze działanie przeciwbólowe.
Farmakokinetyka O-demetylotramadolu charakteryzuje się lepszą biodostępnością i dłuższym okresem półtrwania w porównaniu do związku macierzystego. Skuteczność działania przeciwbólowego tramadolu jest w dużej mierze zależna od metabolizmu do O-demetylotramadolu, co tłumaczy zmienną odpowiedź kliniczną u pacjentów z polimorfizmem genetycznym CYP2D6.
W praktyce klinicznej należy pamiętać, że pacjenci z obniżoną aktywnością enzymu CYP2D6 (tzw. wolni metabolizerzy) mogą doświadczać słabszego efektu przeciwbólowego tramadolu ze względu na ograniczoną konwersję do O-demetylotramadolu. Z kolei u osób będących ultraszybkimi metabolizerami może dochodzić do szybszego powstawania tego metabolitu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych związanych z układem opioidowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 50 mg/ml
Tramadol, zawarty w leku Poltram w stężeniu 50 mg/ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (~70% dla dawki pojedynczej, wzrastającą do ~90% w stanie stacjonarnym). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 100 mg wynosi 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza na poziomie około 20%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia tramadolu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki), a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godziny, z wydłużeniem do 7,0 ± 1,5 godziny u pacjentów powyżej 75 lat.
biodostępność, biodostępność dawki, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stan stacjonarny, t1/2β, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Kalceks 50 mg/ml
Farmakokinetyka tramadolu po podaniu domięśniowym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 45 minutach oraz biodostępnością bliską 100%. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek (objętość dystrybucji Vd,β = 203 ± 40 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (~20%), co umożliwia szeroką dystrybucję. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a także do mleka kobiecego w minimalnych ilościach (0,1% dawki tramadolu i 0,02% metabolitu). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy farmakologicznie niż lek macierzysty i ma okres półtrwania 7,9 godziny (zakres 5,4-9,6 h). Eliminacja tramadolu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki (90% dawki), a standardowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, dawka terapeutyczna, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, farmakokinetyka tramadolu, faza eliminacji, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w surowicy, marskość wątroby, mleko kobiece, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podeszły wiek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal 100 mg
Tramadol, będący chlorowodorkiem tramadolu, wykazuje wysoką biodostępność zależną od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi niemal 100%, a Tmax osiąga się po około 45 minutach. W formie doustnej (kapsułki, tabletki, krople) biodostępność wynosi około 68 ± 13%, z Tmax od 1 do 2,2 godziny, natomiast czopki doodbytnicze charakteryzują się biodostępnością 78 ± 10%. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Tramal Retard) osiągają Tmax około 4,8-4,9 godziny, z Cmax odpowiednio 141 ± 40 ng/ml (100 mg) i 260 ± 62 ng/ml (200 mg). Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także jest obecny w mleku kobiecym w śladowych ilościach. Metabolizm zachodzi głównie przez N- i O-demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, z aktywnym metabolitem O-demetylotramadolem, który jest 2-4 razy silniejszy od tramadolu i ma okres półtrwania 7,9 godziny.
bariera krew-mózg, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, czopek doodbytniczy, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka tramadolu, faza eliminacji, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, krople doustne, kwas glukuronowy, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie domięśniowe, stężenie w surowicy krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ glukuronidacji, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Skudexa 75 mg + 25 mg
Skudexa w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego zawiera 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 25 mg deksketoprofenu, które wykazują niezależne parametry farmakokinetyczne przy jednoczesnym podaniu. Badania biorównoważności wykazały, że obie formy leku (granulat i tabletki powlekane) są równoważne pod względem AUC dla deksketoprofenu, choć Cmax deksketoprofenu po granulacie jest o około 15% wyższe. Deksketoprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax 3192 ng/ml po 17 minutach), krótkim okresem półtrwania dystrybucji (0,35 h) i eliminacji (1,65 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%) oraz eliminacją głównie przez sprzęganie z glukuronidami i wydalanie nerkowe. Tramadol wykazuje ponad 90% wchłanianie, biodostępność około 70%, duży Vd (203 l) i umiarkowane wiązanie z białkami (20%). Maksymalne stężenia enancjomerów tramadolu osiągane są po około 38 minutach (158,9 ng/ml i 142,0 ng/ml). Metabolizm tramadolu obejmuje N- i O-demetylację, z aktywnym metabolitem O-demetylotramadolem o okresie półtrwania około 7,9 h.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, biorównoważność leku, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, enancjomer S, granulat do sporządzania roztworu, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, racemat, Skudexa, sprzęganie z glukuronidami, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tramadol – Właściwości farmakokinetyczne
Tramadol, syntetyczny opioid o złożonym mechanizmie działania obejmującym agonizm receptorów opioidowych oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (~70% po pojedynczej dawce, wzrastającą do ~90% po dawkach wielokrotnych) oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym (biodostępność bliska 100%, Cmax osiągane po 45 minutach). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) w osoczu wynosi 1,6-2 h dla form o szybkim uwalnianiu i 4,8-6,5 h dla form o przedłużonym uwalnianiu, z Cmax w zakresie 70-308 μg/l w zależności od postaci i dawki. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co umożliwia jego szeroką dystrybucję do tkanek, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie O-demetylację (CYP2D6) do aktywnego metabolitu M1 (O-demetylotramadol) oraz N-demetylację (CYP3A) do metabolitu M2, przy czym M1 wykazuje 2-4-krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe niż tramadol macierzysty. Okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 h, a metabolitu M1 około 7,9 h, z wydłużeniem u osób starszych, pacjentów z marskością wątroby oraz ciężką niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit M1, mieszanina racemiczna, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioid syntetyczny, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 200 mg
Tramadol chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (100 mg, 150 mg, 200 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~70%) z efektem pierwszego przejścia do 30%. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po dawkach 100 mg i 200 mg wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm tramadolu zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy od leku macierzystego i ma okres półtrwania około 7,9 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 90% dawki w moczu i okresem półtrwania tramadolu około 6 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stężenia terapeutyczne tramadolu w osoczu mieszczą się w zakresie 100-300 ng/ml.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka tramadolu, faza eliminacji, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, N-demetylacja, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie metabolitów, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek, układ glukuronidacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal 50 mg
Tramadol chlorowodorek wykazuje wysoką biodostępność po różnych drogach podania, z niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym (biodostępność ~100%) oraz około 90% po podaniu doustnym kapsułek (biodostępność 68 ± 13%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w zależności od formy farmaceutycznej: kapsułki po 2-2,2 h, tabletki po 1,5 h, krople doustne po 1 h, a tabletki o przedłużonym uwalnianiu po około 4,8-4,9 h (Cmax odpowiednio 141 ± 40 ng/ml dla 100 mg i 260 ± 62 ng/ml dla 200 mg). Tramadol charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także jest obecny w mleku kobiecym w śladowych ilościach (0,1% dawki tramadolu i 0,02% O-demetylotramadolu). Metabolizm tramadolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z aktywnym metabolitem O-demetylotramadolem wykazującym 2-4-krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe niż substancja macierzysta. Okres półtrwania tramadolu i O-demetylotramadolu wynosi około 6-7,9 godzin, z wydłużeniem u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u osób starszych powyżej 75 lat.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, działanie przeciwbólowe, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek, układ glukuronidacji, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 50 mg
Poltram zawierający chlorowodorek tramadolu (50 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 70% po pojedynczej dawce i wzrastającą do około 90% w stanie stacjonarnym. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 280-308 μg/l po dawce 100 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 1,6-2 godziny. Tramadol wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~20%), co umożliwia jego swobodną dystrybucję do tkanek. Metabolizm tramadolu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4, przy czym aktywnym metabolitem jest O-demetylotramadol, wykazujący silniejsze działanie przeciwbólowe i stanowiący około 25% stężenia leku macierzystego. Eliminacja leku jest mieszana, z przewagą wydalania nerkowego (90%) i okres półtrwania (t1/2β) u młodych dorosłych wynosi średnio 6 ± 1,5 godziny, wykazując liniowość farmakokinetyczną w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, biotransformacja leku, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość dawki, marskość wątroby, metabolit, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, Poltram, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, tramadol, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 100 mg/ml
Tramadol chlorowodorek wykazuje bardzo dobre wchłanianie po podaniu doustnym (>90%), z bezwzględną biodostępnością około 70%, niezależną od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 100 mg osiąga 309 ± 90 ng/ml po 1,2 godzinach w formie płynnej oraz 280 ± 49 ng/ml po 2 godzinach w formie stałej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%). Metabolizm tramadolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego okres półtrwania wynosi 7,9 godzin (zakres 5,4-9,6 h). Eliminacja leku i metabolitów odbywa się głównie przez nerki (ok. 90% dawki), a okres półtrwania tramadolu u osób zdrowych wynosi około 6 godzin. Farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, tramadol chlorowodorek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 150 mg
Tramadol chlorowodorek, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (100 mg, 150 mg, 200 mg), charakteryzuje się wysoką absorpcją (>90%) i biodostępnością około 70%, niezależną od przyjmowania posiłku. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawce 100 mg i 200 mg wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml, osiągane po około 4,9 i 4,8 godzinach, co umożliwia przedłużone działanie przeciwbólowe. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matki w niewielkich ilościach (0,1% dawki tramadolu i 0,02% O-demetylotramadolu). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu (M1), który jest 2-4 razy silniejszy od substancji macierzystej i ma okres półtrwania około 7,9 godziny.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z moczem, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w surowicy, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, powinowactwo do tkanek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek, układ glukuronidacji, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 100 mg
Tramadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 100 mg, 150 mg, 200 mg) charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym (>90%) oraz bezwzględną biodostępnością około 70%, niezależną od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml dla dawki 100 mg i 260 ± 62 ng/ml dla dawki 200 mg, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a w mleku kobiecym obecne są śladowe ilości substancji czynnej i metabolitu O-demetylowego (0,1% i 0,02% dawki). Metabolizm tramadolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy od leku macierzystego i ma okres półtrwania 7,9 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem do 90% dawki w moczu, a okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, wykazując charakter liniowy w zakresie dawek terapeutycznych.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal Retard 200 200 mg
Tramadol w postaci Tramal Retard, dostępny w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką absorpcją (>90%) i biodostępnością około 70%, niezależną od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenia (Cmax) dla dawek 100 mg i 200 mg wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach, co jest typowe dla formulacji o przedłużonym uwalnianiu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego aktywny metabolit O-demetylotramadol, wykazujący 2-4-krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe, ma okres półtrwania około 7,9 godziny. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tych enzymów.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, chlorowodorek tramadolu, dawka terapeutyczna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tramadolu, formulacja farmaceutyczna, glukuronidacja, inhibitory enzymów, interakcje lekowe, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do tkanek, przenikanie przez łożysko, stężenie tramadolu w surowicy, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal 100 mg/ml
Tramadol charakteryzuje się wysoką biodostępnością, wynoszącą 68 ± 13% po podaniu doustnym oraz niemal 100% po podaniu domięśniowym. Wchłanianie jest szybkie, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 1 godzinie dla kropli doustnych, 1,5 godziny dla tabletek oraz 2,2 godziny dla kapsułek. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Tramal Retard osiągają Cmax odpowiednio po około 4,8-4,9 godzinach, z wartościami 141 ± 40 ng/ml (100 mg) i 260 ± 62 ng/ml (200 mg). Tramadol wykazuje duże powinowactwo do tkanek (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 do aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który ma 2-4 razy silniejsze działanie farmakologiczne i okres półtrwania 7,9 godzin (zakres 5,4-9,6 h). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 90% dawki wydalanej w moczu. Okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, z wydłużeniem do 13,3 ± 4,9 godzin u pacjentów z marskością wątroby oraz do 11 ± 3,2 godzin u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność tramadolu, biotransformacja, chlorowodorek, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka tramadolu, faza eliminacji, faza wchłaniania, glukuronidacja, klirens kreatyniny, krople doustne, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit aktywny farmakologicznie, mleko kobiece, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, powinowactwo do tkanek, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal Retard 150 150 mg
Tramal Retard, zawierający tramadolu chlorowodorek w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie tramadolu w surowicy (Cmax) osiąga się po około 4,8-4,9 godziny, wynosząc 141 ± 40 ng/ml dla dawki 100 mg oraz 260 ± 62 ng/ml dla dawki 200 mg, co wynika z przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, a aktywnym metabolitem jest O-demetylotramadol, wykazujący 2-4-krotnie silniejsze działanie farmakologiczne. Okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu 7,9 godziny, z wydłużeniem u pacjentów powyżej 75 lat oraz w niewydolności wątroby i nerek (np. marskość wątroby: t1/2 tramadolu 13,3 ± 4,9 godz., O-demetylotramadolu 18,5 ± 9,4 godz.).
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N- i O-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie tramadolu w surowicy, t1/2β, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, układ glukuronidacji, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal Retard 50 50 mg
Tramal Retard 50 mg, zawierający tramadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się wysokim (>90%) wchłanianiem doustnym i bezwzględną biodostępnością około 70%, niezależną od posiłku. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) dla dawek 100 mg i 200 mg wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm tramadolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy farmakologicznie. Okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu około 7,9 godzin, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 90% dawki wydalanej z moczem.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronidacja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w surowicy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramundin 100 mg
Tramundin, zawierający 100 mg chlorowodorku tramadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>90% wchłaniania, ok. 70% biodostępności całkowitej) niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 280 ± 49 ng/ml (postać stała, czas do Cmax 2 h) oraz 309 ± 90 ng/ml (postać płynna, czas do Cmax 1,2 h). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego metabolit O-demetylotramadol, o 2-4-krotnie wyższej aktywności farmakologicznej, powstaje głównie dzięki izoenzymom CYP3A4 i CYP2D6. Czas półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu 7,9 godziny (zakres 5,4–9,6 h). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 90% wydalane z moczem).
bariera krew-mózg, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, cytochrom P450, czas półtrwania, demetylacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit O-demetylowy, metabolit tramadolu, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Aurobindo 50 mg
Tramadol Aurobindo w dawce 50 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną około 70%, z ponad 90% dawki wchłanianej, niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 100 mg wynosi 208-280 µg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ±40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego okres półtrwania wynosi średnio 7,9 godziny (zakres 5,4-9,6 h). Eliminacja leku i metabolitów odbywa się głównie przez nerki (90% w moczu), a okres półtrwania tramadolu u dorosłych wynosi około 6 godzin, z wydłużeniem u osób powyżej 75 lat (ok. 1,4 raza). W stanach niewydolności wątroby i nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania tramadolu i O-demetylotramadolu, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, chlorowodorek tramadolu, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm tramadolu, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie terapeutyczne, Tmax, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal Retard 100 100 mg
Tramadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Tramal Retard) charakteryzuje się wysoką absorpcją (>90%) i bezwzględną biodostępnością około 70%, niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 4,8-4,9 godzinach, przy dawkach 100 mg i 200 mg wynosząc odpowiednio 141 ± 40 ng/ml oraz 260 ± 62 ng/ml. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a w mleku kobiecym obecne są minimalne ilości substancji i metabolitu O-demetylotramadolu (0,1% i 0,02% dawki). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, z aktywnym metabolitem O-demetylotramadolem, którego okres półtrwania wynosi 7,9 godziny (zakres 5,4-9,6 h) i wykazuje 2-4-krotnie silniejsze działanie farmakologiczne niż tramadol.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, Tramal Retard, układ glukuronidacji, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 50 50 mg/ml
Tramadol, substancja czynna leku Poltram, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą około 70% po pojedynczej dawce i wzrastającą do około 90% w stanie równowagi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Tramadol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia tramadolu w osoczu. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (~90% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (~10%). Okres półtrwania tramadolu u osób młodych wynosi średnio 6 ± 1,5 godziny, u osób powyżej 75 lat wydłuża się do 7,0 ± 1,5 godziny.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylacja, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, glukuronidacja, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylotramadol, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równowaga farmakodynamiczna, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal 50 mg/ml
Tramadol chlorowodorek, dostępny m.in. w roztworze do wstrzykiwań (50 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością zależną od drogi podania: domięśniowo niemal 100% z Cmax osiąganym po 45 minutach, doustnie około 68 ± 13% (kapsułki) z Tmax od 1 godziny (krople) do 2,2 godzin (kapsułki), a dla postaci o przedłużonym uwalnianiu (Tramal Retard 100 mg i 200 mg) Cmax wynosi odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml osiągane po około 4,8-4,9 godzin. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l), niskie wiązanie z białkami osocza (~20%) oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg i łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4 (N-demetylacja) i CYP2D6 (O-demetylacja), przy czym aktywny metabolit O-demetylotramadol jest 2-4 razy silniejszy od tramadolu i ma okres półtrwania około 7,9 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w moczu), a okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, z wydłużeniem u osób powyżej 75 lat (współczynnik 1,4).
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronidacja, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, podanie domięśniowe, stężenie w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 mg/ml
Tramadol w postaci kropli doustnych (100 mg/ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 70% po pojedynczej dawce i wzrostem do około 90% w stanie stacjonarnym. Po podaniu 100 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz w mniejszym stopniu przez kał (10%). Metabolizm tramadolu zachodzi przede wszystkim przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie w osoczu stanowi około 25% stężenia niezmienionego leku. Kinetyka tramadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godz., wydłużając się do 7,0 ± 1,5 godz. u pacjentów powyżej 75 lat.
aktywność farmakologiczna, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4 cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, t1/2β, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza