farmakokinetyka tramadolu

Farmakokinetyka tramadolu obejmuje szereg procesów, które mają kluczowe znaczenie dla jego działania przeciwbólowego. Po podaniu doustnym tramadol charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą około 68-72%. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach.

Tramadol ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2D6, do aktywnego metabolitu O-desmetylotramadolu (M1), który wykazuje 2-4 razy silniejsze powinowactwo do receptorów opioidowych μ niż związek macierzysty. Zmienność genetyczna dotycząca CYP2D6 może istotnie wpływać na skuteczność przeciwbólową tramadolu u poszczególnych pacjentów.

Lek wiąże się z białkami osocza w około 20%, co jest wartością stosunkowo niską w porównaniu do innych opioidów. Tramadol charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą 2-3 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 5-6 godzin dla tramadolu i 7-9 godzin dla jego aktywnego metabolitu M1.

Wydalanie tramadolu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki (około 90%), z czego 30% w postaci niezmienionej, a pozostała część jako metabolity. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku i jego metabolitów.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl