biodostępność dawki
Biodostępność dawki to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Wyrażana jest w procentach lub ułamku dziesiętnym i stanowi kluczowy wskaźnik efektywności różnych postaci i dróg podania leków.
Biodostępność po podaniu dożylnym przyjmuje się jako 100%, natomiast przy innych drogach podania (doustnej, podskórnej, domięśniowej, przezskórnej) wartość ta jest zwykle niższa. Na biodostępność wpływają czynniki takie jak efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, pH przewodu pokarmowego, obecność pokarmu, interakcje z innymi lekami, rozpuszczalność substancji czynnej oraz jej stabilność w płynach ustrojowych.
Znajomość biodostępności dawki ma fundamentalne znaczenie w praktyce klinicznej, umożliwiając właściwe dostosowanie dawkowania leków przy zmianie drogi podania oraz przewidywanie stężeń terapeutycznych w organizmie. Wartość tego parametru jest również istotna przy opracowywaniu biorównoważnych produktów generycznych oraz w farmakoekonomii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Tramadol, zawarty w leku Poltram w stężeniu 50 mg/ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (~70% dla dawki pojedynczej, wzrastającą do ~90% w stanie stacjonarnym). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 100 mg wynosi 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza na poziomie około 20%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia tramadolu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki), a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godziny, z wydłużeniem do 7,0 ± 1,5 godziny u pacjentów powyżej 75 lat.
biodostępność, biodostępność dawki, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stan stacjonarny, t1/2β, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (dawki 0,5 mg/2 ml oraz 1 mg/2 ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością około 15% dawki nominalnej u dorosłych, przy czym biodostępność względem dawki dostarczonej pacjentowi wynosi 40-70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym.
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność dawki, biotransformacja metabolitów, budezonid, cytochrom P450, ekspozycja na budezonid, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, podawany wziewnie w dawkach 200 lub 400 µg/dawkę (produkt Budezonid LEK-AM), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z płuc, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym bezpośrednio po inhalacji. Bezwzględna biodostępność wynosi 73%, natomiast biodostępność połkniętej dawki to jedynie 10-13% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz dużą objętość dystrybucji (183-301 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, w tym śledziony, węzłów chłonnych, grasicy, kory nadnerczy, narządów płciowych i oskrzeli. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, takich jak 6-beta-hydroksybudezonid i 16-alfa-hydroksyprednizolon. Klirens osoczowy wynosi 84 l/h, a okres półtrwania 2,8-5 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (32% jako metabolity) i kałem (15%).
ADME, bariera łożyskowa, biodostępność dawki, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, budezonid, budezonid wziewny, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka budezonidu, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, metabolity budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
