metamizol sod

Metamizol sodowy (również znany jako dipyron) to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Jest stosowany w leczeniu bólu o różnej etiologii, w tym bólu pourazowego, pooperacyjnego oraz kolkowego, a także w stanach gorączkowych opornych na inne leki.

Mechanizm działania metamizolu sodowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy (COX), choć wykazuje również wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. W przeciwieństwie do wielu innych NLPZ, ma stosunkowo niewielki wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego, co zmniejsza ryzyko uszkodzeń żołądka.

Lek ten może być podawany doustnie, doodbytniczo lub parenteralnie (domięśniowo, dożylnie). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym metamizolu jest agranulocytoza, która występuje rzadko (szacowana częstość 1:1000000), ale ze względu na to ryzyko lek został wycofany z użytku w wielu krajach, w tym w USA i Wielkiej Brytanii. W Polsce pozostaje dostępny i jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml

Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metamizol jest induktorem enzymów CYP2B6 i CYP3A4, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus oraz sertralina, a tym samym ograniczenia ich skuteczności klinicznej. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia ze względu na zmniejszenie ich aktywności. Ponadto, metamizol może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, co jest istotne u pacjentów stosujących niskie dawki ASA w prewencji sercowo-naczyniowej. Interakcje z chlorochiną zwiększają jej maksymalne stężenie w osoczu, co może nasilać działania niepożądane, natomiast współpodawanie z chloramfenikolem i innymi lekami mielotoksycznymi zwiększa ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego.
agregacja płytek krwi, alopurynol, barbiturat, bupropion, chlorochina, cyklosporyna, depresant OUN, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enzym metabolizujący, fenpiweryna bromek, hepatotoksyczność, hipotermia, induktor enzymu, interakcja z alkoholem, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, lek antykoncepcyjny, lek indukujący enzymy, lek mielotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, metamizol sod, metotreksat, morfologia krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr krzepnięcia, pitofenon chlorowodorek, pochodna fenotiazyny, preparat litu, triamteren, zaburzenie hemodynamiczne, zahamowanie czynności szpiku kostnego
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml

Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metamizol nie jest zalecany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, choć w wyjątkowych sytuacjach klinicznych może być rozważony w pojedynczych dawkach. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie metamizolu w trzecim trymestrze ciąży, ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalla. W przypadku nieumyślnego podania w tym okresie konieczne jest wykonanie badań ultrasonograficznych i echokardiograficznych w celu oceny stanu płodu.
badanie echokardiograficzne, badanie USG, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryna, laktacja, metabolity metamizolu, metamizol sod, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, płyn owodniowy, przewód tętniczy Botalla, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg

Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg). Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który jest szybko i niemal całkowicie absorbowany (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolizm metamizolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania eliminacji MAA wynosi 2,5-3,5 h u osób zdrowych, wydłużając się do 4,5 h u osób starszych i u pacjentów z marskością wątroby. Kofeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalne stężenie 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach od podania 100 mg. Metabolizowana jest niemal całkowicie w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 h u dorosłych, natomiast u noworodków może przekraczać 100 h. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym (24,5-91%, średnio 58,2 ± 18,2%), maksymalne stężenie osiąga po 1-3 godzinach, a eliminacja odbywa się głównie przez jelita i drogi pozanerkowe.
1-metyloksantyna, 4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, klirens kreatyniny, kofeina, kwas glukuronowy, łożysko, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metamizol sod, mięsień sercowy, N-acetylotransferaza, nerka, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płuco, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wchłanianie, wydalanie z żółcią

metamizol sod

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg