4-acetyloaminoantypiryna
4-acetyloaminoantypiryna to metabolit metamizolu (również znanego jako noramidopiryna lub dipiryna), który jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Metamizol po podaniu ulega szybkiej hydrolizie w przewodzie pokarmowym do głównego metabolitu – 4-metyloaminoantypiryny, który następnie jest metabolizowany do 4-acetyloaminoantypiryny.
Metabolit ten odgrywa istotną rolę w działaniu farmakologicznym metamizolu, przyczyniając się do jego efektów przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. 4-acetyloaminoantypiryna powstaje w wyniku acetylacji przez enzymy wątrobowe, a następnie jest wydalana głównie przez nerki. Oznaczenie stężenia tego metabolitu w płynach ustrojowych może być wykorzystywane w badaniach farmakokinetycznych dotyczących metamizolu.
Warto zaznaczyć, że metamizol został wycofany z użycia w wielu krajach (w tym w USA i Wielkiej Brytanii) ze względu na ryzyko wywoływania agranulocytozy – poważnego zaburzenia hematologicznego. W Polsce jest nadal stosowany, ale pod ścisłą kontrolą medyczną. Monitorowanie metabolitów metamizolu, w tym 4-acetyloaminoantypiryny, może mieć znaczenie w przypadkach przedawkowania leku lub w diagnostyce różnicowej działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Vemonis Ultra zawiera metamizol sodowy, kofeinę oraz drotawerynę, które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Metamizol po podaniu doustnym ulega niemal całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) z biodostępnością bliską 100% i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolit MAA charakteryzuje się objętością dystrybucji 30-40 L, niskim wiązaniem z białkami osocza oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg. Kofeina dobrze się wchłania, osiągając Cmax 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach, z objętością dystrybucji u niemowląt 0,8-0,9 L/kg i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 17-36%. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność doustną (24,5-91%, średnio 58,2%), osiąga Cmax po 1-3 godzinach i kumuluje się w tkankach, zwłaszcza w OUN, mięśniu sercowym i nerkach, z szybkim spadkiem stężeń po 4 godzinach.
4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-formyloaminoantipiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, klirens kreatyniny, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metamizol sodowy, N-acetylotransferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, proces utleniania, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg). Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który jest szybko i niemal całkowicie absorbowany (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolizm metamizolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania eliminacji MAA wynosi 2,5-3,5 h u osób zdrowych, wydłużając się do 4,5 h u osób starszych i u pacjentów z marskością wątroby. Kofeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalne stężenie 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach od podania 100 mg. Metabolizowana jest niemal całkowicie w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 h u dorosłych, natomiast u noworodków może przekraczać 100 h. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym (24,5-91%, średnio 58,2 ± 18,2%), maksymalne stężenie osiąga po 1-3 godzinach, a eliminacja odbywa się głównie przez jelita i drogi pozanerkowe.
1-metyloksantyna, 4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, klirens kreatyniny, kofeina, kwas glukuronowy, łożysko, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metamizol sod, mięsień sercowy, N-acetylotransferaza, nerka, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płuco, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wchłanianie, wydalanie z żółcią
