receptor TRPM8
Receptor TRPM8 (Transient Receptor Potential Melastatin 8) to kanał jonowy aktywowany zimnem, który odgrywa kluczową rolę w percepcji zimna i chłodzących związków chemicznych, takich jak mentol. Należy do rodziny TRP (Transient Receptor Potential) kanałów jonowych i jest głównie ekspresjonowany w neuronach czuciowych zwojów korzeni grzbietowych oraz zwoju nerwu trójdzielnego.
TRPM8 aktywuje się w temperaturach poniżej 26°C, co czyni go głównym detektorem umiarkowanie niskich temperatur. Po aktywacji kanał umożliwia napływ jonów wapnia i sodu do komórki, co prowadzi do depolaryzacji neuronu i generowania potencjału czynnościowego, przekazującego informację o zimnie do ośrodkowego układu nerwowego.
W kontekście klinicznym, dysfunkcje receptora TRPM8 wiązane są z zaburzeniami percepcji zimna, bólem neuropatycznym oraz niektórymi formami alodynii termicznej. Receptor ten jest również przedmiotem zainteresowania w badaniach nad nowotworami, gdyż wykazano jego nadekspresję w kilku typach nowotworów, w tym w raku prostaty, piersi i pęcherza moczowego, co sugeruje potencjalną rolę w patogenezie i progresji tych schorzeń.
Antagoniści TRPM8 są badani jako potencjalne leki przeciwbólowe, szczególnie w leczeniu bólu neuropatycznego związanego z nadwrażliwością na zimno. Z kolei agoniści tego receptora mogą znaleźć zastosowanie w terapiach przeciwświądowych oraz w łagodzeniu niektórych dolegliwości bólowych poprzez efekt chłodzący.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lewomentol – Właściwości farmakodynamiczne
Lewomentol jest związkiem o szerokim spektrum działania farmakologicznego, wykazującym właściwości bakteriobójcze, przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz wpływ na drogi oddechowe. W preparatach takich jak Afronis, Sonol czy Neo-angin wykazuje synergistyczne działanie z innymi składnikami (np. tymol, kwas salicylowy, metylu salicylan, alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, amylometakrezol, ibuprofen), co potęguje efekty terapeutyczne, w tym hamowanie syntezy IL-6, IL-8 i PGE2 oraz działanie na receptory TRPM8. Lewomentol stosowany miejscowo wywołuje uczucie chłodu, obkurcza naczynia krwionośne i zmniejsza wrażliwość zakończeń nerwowych przewodzących ból, co przekłada się na miejscowe znieczulenie i łagodzenie bólu mięśni, stawów i gardła. W preparatach takich jak Reumatol i Ibum Sport działanie przeciwbólowe i rozgrzewające jest wzmacniane przez składniki współdziałające, a w Neo-angin początek działania następuje po 5 minutach i utrzymuje się do 3 godzin.
badanie rynomanometryczne, badanie rynoskopowe, Candida albicans, drożdżak, dysfagia, działanie bakteriobójcze, działanie grzybobójcze, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwświądowe, działanie żółciopędne, naczynie krwionośne, neuraminidaza wirusa grypy, obrzęk błony śluzowej nosa, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, prostaglandyna, receptor TRPM8, rezorcynol, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli - Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z mięty pieprzowej – Właściwości farmakodynamiczne
Olejek eteryczny z mięty pieprzowej (Menthae piperitae aetheroleum) w stężeniu 0,3 g/100 g preparatu Mucosit wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące właściwości przeciwzapalne, przeciwbakteryjne, ściągające, miejscowo znieczulające oraz przyspieszające gojenie tkanek błony śluzowej jamy ustnej. Mentol, główny składnik olejku, aktywuje receptory TRPM8, co wywołuje efekt chłodzący i przeciwbólowy, a także hamuje kanały wapniowe, co przekłada się na działanie spazmolityczne. Olejek wpływa na modulację cytokin prozapalnych i wykazuje działanie przeciwutleniające, co wspiera redukcję stanu zapalnego i poprawę mikrokrążenia. Działanie przeciwbakteryjne olejku polega na dezintegracji błon komórkowych bakterii i hamowaniu ich proliferacji, co jest kluczowe w terapii zakażeń towarzyszących zapaleniom dziąseł i błony śluzowej jamy ustnej.
afty jamy ustnej, allantoina, błona komórkowa bakterii, błona śluzowa jamy ustnej, cytokiny prozapalne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwutleniające, działanie przeciwzapalne, działanie ściągające, działanie spazmolityczne, działanie znieczulające miejscowe, gojenie tkanek, kanał wapniowy, koszyczek rumianku, liść podbiału, liść szałwii, mentol, obkurczenie naczyń krwionośnych, olejek mięty pieprzowej, olejek rumiankowy, receptor TRPM8, wolne rodniki, zabieg stomatologiczny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie dziąseł, żel na dziąsła, ziele tymianku - Leksykon substancji czynnych
Mięta pieprzowa – Właściwości farmakodynamiczne
Mentha piperita L. wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, szczególnie istotne w terapii zaburzeń przewodu pokarmowego. Jej główne efekty obejmują rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, co jest korzystne w kolkach jelitowych i skurczach, oraz działanie karminatywne ułatwiające eliminację gazów jelitowych. Olejki eteryczne mięty stymulują wydzielanie śliny, soku żołądkowego i żółci, co poprawia trawienie, zwłaszcza tłuszczów. Dodatkowo mięta wykazuje właściwości przeciwzapalne poprzez hamowanie 5-lipoksygenazy, przeciwbakteryjne i przeciwutleniające, co wspiera ochronę błony śluzowej przewodu pokarmowego. W preparatach złożonych, takich jak Iberogast czy Gastrosan fix, mięta działa synergistycznie z innymi składnikami, modulując napięcie mięśniowe oraz zmniejszając wrażliwość jelit na bodźce serotoninowe i rozciąganie.
działanie farmakologiczne, działanie karminatywne, działanie przeciwbakteryjne, działanie żółciopędne, efekt synergistyczny, efekt wiatropędny, enzym 5-lipoksygenaza, kanał wapniowy, kolka jelitowa, komórka okładzinowa, kora kruszyny, korzeń kozłka lekarskiego, leukotrien, liść senesu, mediator stanu zapalnego, melisa lekarska, mentol, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, mięta pieprzowa, mucyna, nalewka miętowa, olejek eteryczny, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, pochodna antracenowa, prostaglandyna, receptor GABA, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, receptor TRPM8, receptor κ-opioidowy, sok żołądkowy, synteza leukotrienów, właściwość przeciwutleniająca, właściwość przeciwzapalna, wydzielanie śliny, wydzielanie żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Neo-Angin bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg + 5,7 mg
Neo-angin bez cukru, zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,72 mg lewomentolu, jest preparatem o szerokim spektrum działania miejscowego w leczeniu zapaleń gardła (kod ATC: R02AA20). W badaniach in vitro wykazano jego wielokierunkowe działanie przeciwdrobnoustrojowe, obejmujące aktywność przeciwwirusową (hamowanie neuraminidazy wirusa grypy H1N1), przeciwbakteryjną (silne działanie wobec Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, MRSA oraz umiarkowane wobec Klebsiella pneumoniae) oraz przeciwgrzybiczą (Candida albicans). Synergistyczne działanie składników preparatu potwierdzono zarówno w zakresie skuteczności przeciwdrobnoustrojowej, jak i długotrwałego efektu antyseptycznego utrzymującego się do 5 godzin po zastosowaniu. Ponadto, Neo-angin bez cukru wykazuje silne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, hamując indukowane przez IL-1 uwalnianie IL-6, IL-8 oraz PGE2, a także stymulując receptory TRPM8, co przekłada się na szybkie (już po 5 minutach) i długotrwałe (do 3 godzin) łagodzenie objawów bólu gardła.
bradykinina, Candida albicans, cyklooksygenaza-2, dysfagia, działanie bakteriobójcze, działanie grzybobójcze, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwwirusowe, działanie przeciwzapalne, działanie wirusobójcze, interleukina, Klebsiella pneumoniae, mediator zapalenia, Moraxella catarrhalis, MRSA, mycoplasma pneumoniae, neuraminidaza, ostra choroba dróg oddechowych, ostre zapalenie gardła, prostaglandyna, receptor TRPM8, środek antyseptyczny, Streptococcus pyogenes - Leksykon substancji czynnych
Olejek miętowy – Przedawkowanie
Olejek miętowy (Menthae piperitae aetheroleum), zawierający mentol jako główny składnik aktywny, wykazuje znaczną aktywność biologiczną, jednak jego przedawkowanie może prowadzić do poważnych objawów toksycznych. Klinicznie obserwuje się objawy ze strony układu pokarmowego (intensywna biegunka, owrzodzenie odbytnicy, nudności), ośrodkowego układu nerwowego (drgawki toniczno-kloniczne, utrata przytomności, ataksja, bezdech) oraz sercowo-naczyniowego (zaburzenia rytmu serca). W przypadku preparatów zawierających etanol, takich jak Argol Essenza Balsamica, przedawkowanie może dodatkowo wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Nie określono precyzyjnych dawek toksycznych, jednak szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, pacjentów z padaczką, chorobami serca oraz przewodu pokarmowego. W preparatach łączonych, np. Salviasept zawierającym olejek goździkowy, toksyczność może być nasilona, a u dzieci poniżej 2 lat dawka 5-10 ml olejku goździkowego może wywołać stany zagrażające życiu.
alkohol etylowy, arytmia, ataksja, bezdech, choroba przewodu pokarmowego, choroba serca, drgawki, drgawki padaczkowe, działanie drgawkotwórcze, działanie przeciwdrgawkowe, funkcja oddechowa, leczenie objawowe, leczenie przeciwdrgawkowe, mentol, N-acetylocysteina, nawadnianie, niewydolność oddechowa, nudności, objawy neurologiczne, objawy żołądkowo-jelitowe, olejek miętowy, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie odbytnicy, padaczka, płukanie żołądka, receptor TRPM8, stan zagrażający życiu, utrata przytomności, wspomaganie oddychania, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie neurologiczne