LHRH
LHRH (ang. Luteinizing Hormone-Releasing Hormone), znany również jako gonadoliberyna lub GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone), to hormon peptydowy produkowany przez podwzgórze. Jest kluczowym regulatorem osi podwzgórze-przysadka-gonady, odpowiedzialnym za stymulację przysadki mózgowej do wydzielania hormonów gonadotropowych: LH (lutropiny) i FSH (folitropiny).
W praktyce klinicznej wykorzystuje się zarówno agoniści, jak i antagoniści LHRH. Agoniści LHRH (np. leuprorelina, goserelina, tryptorelina) początkowo stymulują wydzielanie gonadotropin, jednak przy ciągłym stosowaniu prowadzą do desensytyzacji receptorów i blokady wydzielania LH i FSH. Antagoniści LHRH (np. degarelix) bezpośrednio blokują receptory, powodując natychmiastowe zahamowanie wydzielania gonadotropin.
Preparaty modyfikujące działanie LHRH znajdują zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów (rak prostaty, rak piersi), endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego dojrzewania płciowego oraz w protokołach kontrolowanej hiperstymulacji jajników w technikach wspomaganego rozrodu. Działania niepożądane obejmują głównie objawy związane z hipogonadyzmem, takie jak uderzenia gorąca, zmniejszenie libido oraz utrata masy kostnej przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Richter 500 mg
Lek Abiraterone Richter (octan abirateronu) stosowany jest w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego (mHSPC) oraz opornego na kastrację raka gruczołu krokowego (mCRPC). Standardowa dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) raz na dobę, podawana na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i bez jedzenia przez co najmniej 1 godzinę po podaniu. Terapia zawsze łączona jest z prednizonem lub prednizolonem – 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje regularną ocenę aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (utrzymanie ≥ 4,0 mmol/l), objawów zastoinowej niewydolności serca oraz zastojów płynów, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii i wczesnego wykrywania działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności i zaburzeń elektrolitowych.
abirateron, AlAT, aminotransferazy, AspAT, ciężkie zaburzenia wątroby, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormon luteinizujący, klasyfikacja Child-Pugh, LHRH, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie, octan abirateronu, potas w surowicy, prednizolon, prednizon, rak hormonowrażliwy gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, skala Child-Pugh, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant EVER Pharma 250 mg
Fulvestrant EVER Pharma (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego stosowanym w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Preparat zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml) i jest wskazany jako monoterapia pierwszej linii u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, a także u tych z nawrotem choroby podczas lub po terapii antyestrogenowej oraz u pacjentek z progresją choroby podczas leczenia antyestrogenami. Lek dostępny jest w formie przezroczystego, lepkiego roztworu, zawierającego substancje pomocnicze takie jak alkohol etylowy (500 mg), alkohol benzylowy (500 mg) oraz benzyl benzoesan (750 mg) w jednej ampułko-strzykawce, co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentek do terapii.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, antyestrogen, benzyl benzoesan, ekspresja receptorów, etanol, fulwestrant, goserelina, hormon luteinizujący, leuprolid, LHRH, menopauza, nadekspresja HER2, naskórkowy czynnik wzrostu, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, premenopauza, progresja choroby, rak ER-dodatni, rak miejscowo zaawansowany, rak przerzutowy, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, receptor progesteronowy, roztwór do wstrzykiwań, stan menopauzalny, supresja jajników, tamoksyfen, terapia adjuwantowa, zaawansowanie choroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apo-Flutam 250 mg
Apo-Flutam, zawierający 250 mg flutamidu w formie tabletek powlekanych, jest stosowany głównie w leczeniu raka gruczołu krokowego w różnych stadiach zaawansowania. Standardowe dawkowanie wynosi 250 mg trzy razy na dobę, podawane co 8 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku. W terapii skojarzonej z agonistami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) oraz w leczeniu uzupełniającym po orchidektomii, flutamid należy rozpocząć 3 dni przed podaniem agonisty LHRH, co jest kluczowe dla optymalizacji efektów terapeutycznych. Podobne dawkowanie i zasady dotyczą pacjentów z masywnym, miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty (stadium B2 i C).
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg
Abiraterone G.L. Pharma to lek onkologiczny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 500 mg octanu abirateronu, stosowany w dawce 1000 mg (2 tabletki) raz na dobę na czczo, co jest kluczowe ze względu na wpływ pokarmu na biodostępność substancji czynnej. Terapia abirateronem wymaga jednoczesnego podawania prednizonu lub prednizolonu, odpowiednio 5 mg/dobę w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego raka prostaty (mHSPC) oraz 10 mg/dobę w przerzutowym opornym na kastrację raku prostaty (mCRPC). U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie pacjentów obejmuje regularne badania funkcji wątroby (aminotransferazy co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), kontrolę ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (utrzymanie ≥ 4,0 mM) oraz ocenę retencji płynów, szczególnie u osób z ryzykiem niewydolności serca.
aminotransferaza, aminotransferaza AlAT, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, glikokortykosteroid, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, leczenie onkologiczne, LHRH, mCRPC, mHSPC, octan abirateronu, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie potasu, toksyczność, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abiraterone Olainfarm, zawierający 250 mg abirateronu octanu w jednej tabletce, jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego (mHSPC), jak i opornego na kastrację (mCRPC). Zalecana dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki) raz na dobę, podawana na czczo, aby uniknąć zwiększonego narażenia na substancję czynną. Terapia abirateronem zawsze wymaga skojarzenia z glikokortykosteroidem: 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych obejmuje aktywność aminotransferaz (przed leczeniem, co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (dążąc do ≥ 4,0 mM) oraz ocenę zastojów płynów co miesiąc, z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron octan, AlAT, aminotransferaza, analog gonadoliberyny, AspAT, ciśnienie tętnicze, farmakologiczna kastracja, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, hipokaliemia, kastracja chirurgiczna, klasyfikacja Child-Pugh, leczenie skojarzone, LHRH, mCRPC, mHSPC, nadciśnienie, obrzęk, prednizolon, prednizon, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, stężenie potasu, toksyczność mineralokortykosteroidowa, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 500 mg
Abiraterone Sandoz, zawierający 500 mg octanu abirateronu w tabletkach powlekanych, jest wskazany do leczenia HSPC z przerzutami lub wysokiego ryzyka bez przerzutów oraz mCRPC. Standardowa dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki) raz dziennie, podawana w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem: 5 mg/dobę w HSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Długość terapii zależy od wskazania – do progresji choroby, toksyczności lub maksymalnie 2 lat w HSPC wysokiego ryzyka bez przerzutów. Monitorowanie obejmuje aminotransferazy (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu oraz objawy zastoju płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron, AlAT, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, AspAT, ciśnienie tętnicze, hepatotoksyczność, hipokaliemia, HSPC z przerzutami, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, LHRH, mCRPC, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie, octan abirateronu, podanie doustne, prednizon, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, stężenie potasu, terapia skojarzona, testy czynnościowe wątroby, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leuprostin 5 mg
Octan leuproreliny, będący syntetycznym analogiem LHRH, stosowany w formie implantu 5 mg, działa poprzez ciągłe blokowanie receptorów LHRH w przysadce, co prowadzi do down-regulation i obniżenia stężenia gonadotropin (LH, FSH) oraz androgenów, w tym testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT), do poziomu kastracyjnego w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii. Mechanizm ten skutkuje zahamowaniem wzrostu raka gruczołu krokowego, który jest androgenozależny. W początkowej fazie leczenia obserwuje się przejściowy wzrost LH, FSH i testosteronu, co może nasilać objawy choroby, dlatego zaleca się rozważenie jednoczesnego podania antyandrogenów. Terapia octanem leuproreliny może zastąpić kastrację chirurgiczną, a jej skuteczność potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie utrzymanie stężenia testosteronu na poziomie kastracyjnym możliwe jest nawet do 5 lat.
analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antyandrogen, antygen PSA, desensytyzacja receptorów, dihydrotestosteron, docetaksel, działanie przeciwandrogenowe, enzalutamid, gonadotropiny, hormony LH i FSH, inhibitor syntezy androgenów, kastracja chirurgiczna, leczenie skojarzone, leczenie wspomagające, LHRH, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, octan abirateronu, octan leuproreliny, pęcherzyk nasienny, poziom kastracyjny, progresja lokoregionalna, przedni płat przysadki, przerzut odległy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty oporny na kastrację, receptor LHRH, regulacja w dół, skala Gleasona, supresja androgenowa, taksan, testosteron, wznowa biochemiczna