konwersja enancjomerów

Konwersja enancjomerów to proces przemiany jednej formy enancjomerycznej związku chemicznego w drugą. Enancjomery to cząsteczki o identycznym składzie chemicznym, które są swoimi odbiciami lustrzanymi, ale nie dają się na siebie nałożyć, wykazując chiralność.

W medycynie i farmakologii konwersja enancjomerów ma kluczowe znaczenie, ponieważ często tylko jeden enancjomer wykazuje pożądaną aktywność biologiczną, podczas gdy drugi może być nieaktywny lub nawet szkodliwy. Klasycznym przykładem jest talidomid, którego jeden enancjomer ma właściwości przeciwwymiotne, a drugi teratogenne.

Procesy konwersji enancjomerów mogą zachodzić in vivo pod wpływem enzymów, zmiany pH czy temperatury. W farmacji wykorzystuje się metody stereoselektywnej syntezy lub rozdziału racematu, aby uzyskać czyste enancjomery o określonej aktywności terapeutycznej. Współczesne leki coraz częściej zawierają tylko jeden, aktywny enancjomer (tzw. leki chiralne), co pozwala zmniejszyć dawkę i ograniczyć działania niepożądane.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dekenor 50 mg/2 ml

Deks ketoprofen trometamol, aktywny składnik preparatu Dekenor (50 mg/2 mL), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) średnio w 20 minut (zakres 10-45 minut). Parametry farmakokinetyczne wykazują liniowość w dawkach 25-50 mg, a lek cechuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%), co wpływa na niską objętość dystrybucji (<0,25 l/kg). Okres półtrwania obejmuje fazę dystrybucji (~0,35 h) oraz eliminacji (1-2,7 h). Brak kumulacji przy podawaniu wielokrotnym potwierdzają stałe wartości Cmax i AUC po kolejnych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z glukuronidami, a wydalanie odbywa się przez nerki. W moczu wykrywany jest wyłącznie S-(+) enancjomer, co podkreśla stabilność enancjomeryczną i kliniczne znaczenie aktywnego S-(+) enancjomeru ketoprofenu.
Dekenor, deksketoprofen trometamol, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, ekspozycja na lek, enancjomer, faza dystrybucji, faza eliminacji, infuzja, konwersja enancjomerów, kumulacja deksketoprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole powierzchni pod krzywą, roztwór do wstrzykiwań, sprzęganie z glukuronidami, stabilność enancjomeryczna, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen B. Braun 200 mg/50 ml

Ibuprofen B. Braun w postaci roztworu do infuzji (200 mg/50 ml) charakteryzuje się 100% biodostępnością po podaniu dożylnym, co eliminuje fazę wchłaniania typową dla postaci doustnych. Maksymalne stężenie (Cmax) enancjomerów S i R osiągane jest około 40 minut po infuzji trwającej 30 minut. Lek wykazuje małą objętość dystrybucji (0,11-0,21 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ogranicza frakcję wolną do około 1% u osób zdrowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) z okresem półtrwania około 2 godzin. Farmakokinetyka ibuprofenu jest liniowa w dawkach od 200 mg do 800 mg, a mechanizm działania i profil farmakodynamiczny nie różnią się w zależności od drogi podania.
albumina, droga nerkowa, enancjomer R, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksylacja i karboksylacja, infuzja dożylna, inwersja metaboliczna, konwersja enancjomerów, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, metabolizm ibuprofenu, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą, przemiana metaboliczna, roztwór do infuzji, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stereoselektywność, stężenie maksymalne, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku

konwersja enancjomerów

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Dekenor 50 mg/2 ml

Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen B. Braun 200 mg/50 ml