biodostępność finasterydu
Biodostępność finasterydu to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej, która po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna do działania w miejscu docelowym. W przypadku finasterydu biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 63-65%.
Finasteryd jest inhibitorem 5-alfa-reduktazy typu II, stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz łysienia androgenowego typu męskiego. Lek działa poprzez hamowanie konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), który jest głównym androgenem odpowiedzialnym za przerost prostaty i miniaturyzację mieszków włosowych.
Czynniki wpływające na biodostępność finasterydu obejmują spożywanie posiłków (przyjmowanie z pokarmem może nieznacznie opóźnić wchłanianie, ale nie wpływa znacząco na całkowitą biodostępność), interakcje z innymi lekami oraz indywidualne różnice w metabolizmie wątrobowym. Finasteryd podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4.
Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) finasteryd osiąga po około 1-2 godzinach od podania, a okres półtrwania wynosi około 5-7 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w około 90%, co również wpływa na jego biodostępność i dystrybucję w organizmie.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Finasteryd, substancja czynna leku Nezyr w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące średnio 9,2 ng/ml osiągane jest po około 2 godzinach, a całkowite wchłonięcie substancji następuje w ciągu 6-8 godzin. Finasteryd wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym około 76 litrów (zakres 44-96 l). Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, przy czym sam finasteryd nie wpływa na aktywność tego systemu. Po podaniu dawki 1 mg/dobę, pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) wynosi 53 ng × h/ml. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~57%) oraz z moczem w postaci metabolitów (~39%), przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku. Okres półtrwania wynosi średnio 5-6 godzin, u osób powyżej 70 roku życia wydłuża się do około 8 godzin, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
5α-reduktaza, biodostępność finasterydu, cytochrom P450 3A4, dawkowanie leku, finasteryd, finasteryd znakowany izotopowo, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, Nezyr, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie finasterydu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Finasteryd, stosowany w dawce 1 mg/dobę w leczeniu łysienia androgenowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 9,2 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu, a całkowite wchłanianie trwa 6-8 godzin. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, a jego metabolity mają ograniczoną aktywność farmakologiczną. W stanie stacjonarnym pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) wynosi 53 ng×h/ml. Substancja jest wykrywana w płynie mózgowo-rdzeniowym i nasieniu, jednak bez istotnego powinowactwa do OUN i w bardzo niskich stężeniach w nasieniu.
5α-reduktaza, biodostępność finasterydu, Cmax, cytochrom P450 3A4, dawka finasterydu, dializoterapia, faza eliminacji, klirens osoczowy, łysienie androgenowe, metabolit finasterydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie finasterydu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, a całkowite wchłanianie kończy się po 6-8 godzinach. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza na poziomie około 93%. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens wynoszący średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min) oraz objętość dystrybucji około 76 l (zakres 44-96 l). Po wielokrotnym podawaniu dawki dobowej 5 mg obserwuje się stabilne stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd metabolizowany jest w wątrobie, nie wykazując istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, a jego metabolity wykazują słabe działanie hamujące 5-alfa-reduktazę.
5-alfa reduktaza, biodostępność finasterydu, cytochrom P450, dawka dobowa, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, właściwości hamujące, zaburzona czynność nerek -
Leksykon substancji czynnych
Finasteryd, selektywny inhibitor 5α-reduktazy typu II, wykazuje biodostępność około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2 godzinach i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93%, a jego klirens wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), przy objętości dystrybucji około 76 litrów (zakres 44-96 l). Po dawce 5 mg/dobę minimalne stężenie w stanie stacjonarnym (Cmin) utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. U pacjentów stosujących dawkę 1 mg/dobę (łysienie androgenowe) średnie Cmax wynosiło 9,2 ng/ml, a AUC (0-24 godz.) 53 ng·godz./ml. Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg, jednak nie kumuluje się znacząco w płynie mózgowo-rdzeniowym. W nasieniu wykrywano niewielkie stężenia finasterydu, od <0,1 do 10,54 ng/ml, co odpowiada ilości 50- do 100-krotnie mniejszej niż dawka 5 μg, nie wpływającej na stężenie DHT we krwi.
bariera krew-mózg, biodostępność finasterydu, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, ejakulat, eliminacja leku, farmakokinetyka finasterydu, finasteryd w nasieniu, inhibitor 5α-reduktazy, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
