metabolit finasterydu
Metabolit finasterydu to związek chemiczny powstający w wyniku metabolizmu finasterydu w organizmie. Finasteryd jest lekiem stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz łysienia androgenowego u mężczyzn. Działa jako inhibitor 5α-reduktazy typu II, enzymu przekształcającego testosteron w dihydrotestosteron (DHT).
Głównym metabolitem finasterydu jest 3-okso-finasteryd, który powstaje w wyniku hydroksylacji i utlenienia związku macierzystego. Metabolit ten ma znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż finasteryd, przez co nie przyczynia się istotnie do działania terapeutycznego leku. Finasteryd podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie z udziałem izoenzymów cytochromu P450, szczególnie CYP3A4.
Metabolity finasterydu są wydalane głównie z moczem (około 57%) oraz z kałem (około 40%). Czas półtrwania finasterydu wynosi około 6-8 godzin, jednak jego efekt hamowania 5α-reduktazy może utrzymywać się dłużej. W diagnostyce laboratoryjnej obecność metabolitów finasterydu może być istotna przy interpretacji wyników badań hormonalnych, szczególnie poziomów DHT.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Finamef, zawierający 5 mg finasterydu w formie tabletek powlekanych, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które są kluczowe dla bezpiecznego stosowania. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z nadwrażliwością na finasteryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (108 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek jest absolutnie przeciwwskazany u kobiet, zwłaszcza w ciąży lub planujących ciążę, oraz u dzieci, niezależnie od płci. Finamef jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn zgodnie z odpowiednimi wskazaniami klinicznymi.
Finamef, finasteryd, laktoza jednowodna, mechanizm działania leku, metabolit finasterydu, metabolizm laktozy, nadwrażliwość na finasteryd, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, praktyka kliniczna, reakcja alergiczna, reakcja niepożądana, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Leksykon leków
Finasteryd, stosowany w dawce 1 mg/dobę w leczeniu łysienia androgenowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 9,2 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu, a całkowite wchłanianie trwa 6-8 godzin. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, a jego metabolity mają ograniczoną aktywność farmakologiczną. W stanie stacjonarnym pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) wynosi 53 ng×h/ml. Substancja jest wykrywana w płynie mózgowo-rdzeniowym i nasieniu, jednak bez istotnego powinowactwa do OUN i w bardzo niskich stężeniach w nasieniu.
5α-reduktaza, biodostępność finasterydu, Cmax, cytochrom P450 3A4, dawka finasterydu, dializoterapia, faza eliminacji, klirens osoczowy, łysienie androgenowe, metabolit finasterydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie finasterydu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Finasteryd, substancja czynna leku Androster w dawce 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 2 godziny. Wchłanianie substancji kończy się w ciągu 6-8 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%), średni klirens wynosi 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), a objętość dystrybucji około 76 l (zakres 44-96 l). W stanie stacjonarnym przy dawce 5 mg/dobę stężenie minimalne (Cmin) utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg oraz jest obecny w nasieniu w stężeniach od poniżej 0,1 ng/ml do 21 ng/ml, co jest jednak znacznie poniżej dawki 5 μg, nie wpływającej na poziom DHT. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem dwóch głównych metabolitów o niskiej aktywności hamującej 5-alfa-reduktazę, bez istotnego wpływu na cytochrom P450.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dializoterapia, dihydrotestosteron, ejakulat, farmakokinetyka, klirens, klirens kreatyniny, metabolit finasterydu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nasienny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku, substancja czynna -
Leksykon leków
Finasteryd, substancja czynna leku Zasterid 5 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach. Wchłanianie jest zakończone po 6-8 godzinach i nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (około 93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Przy standardowej dawce 5 mg/dobę stężenie finasterydu w osoczu stabilizuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz osocza nasienia, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnego ryzyka dla płodu męskiego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa metabolity o znacznie mniejszej aktywności hamującej 5-alfa-reduktazę.
5-alfa reduktaza, dawkowanie finasterydu, dializoterapia, dostępność biologiczna, dystrybucja finasterydu, farmakokinetyka finasterydu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit finasterydu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze nasienia, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces oksydacyjny, przewlekła niewydolność nerek, szybkość wydalania, wiązanie z białkami osocza
