Właściwości farmakokinetyczne
Zasterid 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne finasterydu

Właściwości farmakokinetyczne finasterydu, substancji czynnej produktu leczniczego Zasterid 5 mg, obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji leku z organizmu. Szczegółowa charakterystyka tych procesów pozwala na lepsze zrozumienie działania leku w organizmie pacjenta oraz dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb klinicznych.¹

Wchłanianie finasterydu

Proces wchłaniania finasterydu po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką skutecznością. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się po około dwóch godzinach od momentu przyjęcia dawki. Wchłanianie leku zostaje całkowicie zakończone po upływie 6-8 godzin. Dostępność biologiczna finasterydu po podaniu doustnym jest wysoka i wynosi około 80%. Istotną informacją kliniczną jest fakt, że przyjmowanie pokarmu nie wpływa na dostępność biologiczną substancji, co oznacza, że lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.²

Dystrybucja finasterydu w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu finasteryd ulega dystrybucji do tkanek organizmu. Charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza krwi, sięgającym około 93%. Objętość dystrybucji substancji wynosi około 76 litrów, co wskazuje na dobrą dystrybucję leku w organizmie. W badaniach dotyczących wielokrotnego dawkowania zaobserwowano powolne gromadzenie się niewielkich ilości finasterydu w organizmie. Przy zastosowaniu standardowej dawki dobowej wynoszącej 5 mg, stężenie finasterydu w osoczu krwi osiąga wartości około 8-10 ng/ml i utrzymuje się na stabilnym poziomie w miarę upływu czasu terapii.³

Finasteryd przenika również do płynu mózgowo-rdzeniowego, co potwierdzono u pacjentów przyjmujących lek przez okres od 7 do 10 dni. Badania nie wykazały jednak szczególnej tendencji do kumulacji substancji w tym płynie. Warto podkreślić, że finasteryd występuje także w osoczu nasienia u mężczyzn przyjmujących dawkę 5 mg na dobę, co ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu płci męskiej w przypadku kontaktu kobiety w ciąży z nasieniem mężczyzny przyjmującego lek.⁴

Metabolizm finasterydu

Finasteryd podlega przemianom metabolicznym przede wszystkim w wątrobie, gdzie zachodzą procesy oksydacyjne. W wyniku metabolizmu wątrobowego powstają dwa główne metabolity finasterydu. Metabolity te charakteryzują się znacznie mniejszą aktywnością hamującą 5-alfa-reduktazę w porównaniu do związku macierzystego, co wskazuje na ich ograniczony udział w efekcie terapeutycznym leku.⁵

Eliminacja finasterydu z organizmu

Okres półtrwania finasterydu w fazie wydalania wynosi średnio sześć godzin. Klirens osoczowy substancji kształtuje się na poziomie około 165 ml/min. Po podaniu doustnym, finasteryd jest eliminowany z organizmu dwiema głównymi drogami: przez nerki i z kałem. Znacząca część podanej dawki (39%) jest usuwana z moczem w postaci metabolitów, przy czym należy podkreślić, że substancja w postaci niezmienionej nie jest wydalana tą drogą. Większa część dawki, bo około 57%, jest wydalana z kałem.⁶

Właściwości farmakokinetyczne w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w wieku podeszłym obserwuje się nieznaczne zmiany w farmakokinetyce finasterydu. Szybkość wydalania substancji czynnej ulega nieznacznemu zmniejszeniu wraz z wiekiem pacjenta. Wraz ze starzeniem się organizmu okres półtrwania finasterydu ulega wydłużeniu z około 6 godzin u mężczyzn w wieku 18-60 lat do około 8 godzin u mężczyzn powyżej 70. roku życia. Ta różnica nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego, dlatego nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.⁷

Pacjenci z niewydolnością nerek

Farmakokinetyka finasterydu była również badana u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny w zakresie od 9 do 55 ml/min rozmieszczenie pojedynczej dawki finasterydu znakowanej izotopem 14C było porównywalne do tego obserwowanego u zdrowych ochotników. Również stopień wiązania z białkami osocza nie wykazywał istotnych różnic u pacjentów z niewydolnością nerek.

Interesującym zjawiskiem jest zmiana drogi eliminacji metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek. U tych chorych zaobserwowano, że metabolity zwykle wydalane z moczem są w większym stopniu wydalane z kałem. Wydalanie metabolitów z kałem wzrasta adekwatnie do zmniejszenia ich wydalania drogą nerkową, co stanowi mechanizm kompensacyjny. Z tego powodu nie jest konieczne dostosowanie dawkowania finasterydu u pacjentów z niewydolnością nerek, którzy nie są poddawani dializoterapii.⁸

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych finasterydu