niewybiórczy beta-adrenolityk
Niewybiórczy beta-adrenolityk (lub nieselektywny beta-bloker) to lek blokujący zarówno receptory beta-1, jak i beta-2 adrenergiczne. W przeciwieństwie do selektywnych beta-blokerów, które działają głównie na receptory beta-1 znajdujące się w sercu, leki nieselektywne wpływają również na receptory beta-2 w oskrzelach, naczyniach krwionośnych i innych tkankach.
Do najczęściej stosowanych niewybiórczych beta-adrenolityków należą propranolol, nadolol, timolol i pindolol. Leki te są wykorzystywane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, zaburzeń rytmu serca oraz w profilaktyce migreny. Ze względu na blokadę receptorów beta-2 mogą powodować skurcz oskrzeli, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP.
Niewybiórczy beta-adrenolityki mogą również wpływać na metabolizm węglowodanów i lipidów oraz maskować objawy hipoglikemii, co wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z cukrzycą. W porównaniu do selektywnych beta-blokerów częściej powodują efekty uboczne związane z blokadą receptorów beta-2, takie jak zimne kończyny, zaburzenia erekcji czy zwiększona męczliwość mięśni.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Blocard 10 mg
Bisoprolol fumaranu, składnik leku Blocard, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii przewlekłej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. Przeciwwskazane jest łączenie bisoprololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina) ze względu na ryzyko nasilenia ujemnego działania inotropowego i wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Wysokie ryzyko interakcji występuje także przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów wapnia typu werapamilu i diltiazemu, leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa) oraz inhibitorów MAO (z wyjątkiem MAO-B). Zaleca się unikanie nagłego odstawienia tych leków, aby zapobiec efektowi „nadciśnienia z odbicia”. Ostrożność wymaga także kojarzenie bisoprololu z antagonistami wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaron), beta-adrenolitykami stosowanymi miejscowo, lekami parasympatykomimetycznymi, insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, środkami do znieczulenia ogólnego, glikozydami naparstnicy oraz niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Wymagana jest szczególna kontrola parametrów hemodynamicznych, EKG oraz glikemii.
antagonista wapnia, antagonista wapnia dihydropirydynowy, beta-adrenomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, choroba niedokrwienna serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, felodypina, fenytoina, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, izoprenalina, jaskra, klonidyna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek adrenomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy doustny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy ośrodkowy, leki przeciwarytmiczne klasy I, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewybiórczy beta-adrenolityk, noradrenalina, pochodna ergotaminy, przełom nadciśnieniowy, przewlekła niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tachykardia odruchowa, zaburzenie krążenia obwodowego, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propranolol Aurovitas
Propranolol, jako niewybiórczy beta-adrenolityk, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z niewydolnością serca (przeciwwskazany w niekontrolowanej niewydolności), zaburzeniami przewodzenia serca (blok I stopnia), ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego oraz u chorych z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, gdzie może nasilać obturację dróg oddechowych. Konieczne jest unikanie jednoczesnego stosowania propranololu z antagonistami wapnia o działaniu inotropowym ujemnym (werapamil, diltiazem) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i niewydolności serca. U pacjentów z cukrzycą propranolol może maskować objawy hipoglikemii, a także wydłużać jej przebieg, co wymaga monitorowania glikemii. W przypadku guza chromochłonnego propranolol stosuje się wyłącznie po włączeniu alfa-adrenolityku, aby zapobiec przełomowi nadciśnieniowemu. Należy unikać nagłego odstawienia leku, stopniowo redukując dawkę w ciągu 7-14 dni, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, alfa-adrenolityk, aminofilina, antagoniści wapnia, antagonista wapnia, blok serca pierwszego stopnia, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, encefalopatia wątrobowa, glukagon, guz chromochłonny, hipoglikemia, ipratropium, katecholaminy, lek hipoglikemizujący, miastenia, nadciśnienie wrotne, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewybiórczy beta-adrenolityk, niewydolność serca, niewyrównana marskość wątroby, odstawienie beta-adrenolityku, propranolol chlorowodorek, przełom nadciśnieniowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, salbutamol, skurcz oskrzeli, tyreotoksykoza, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krążenia obwodowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sotalol Aurovitas 40 mg
Sotalol chlorowodorek, substancja czynna preparatu Sotalol Aurovitas, jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania łączącym właściwości leków klasy II (beta-adrenolityczne) oraz klasy III (przedłużające potencjał czynnościowy serca). Farmakodynamika sotalolu obejmuje zwolnienie czynności serca (efekt chronotropowy ujemny), wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (wydłużenie odstępu PQ), istotne wydłużenie odstępów QT i QTc, a także wydłużenie okresu refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego, przedsionków, komór oraz dodatkowych dróg przewodzenia. Lek nie wpływa na depolaryzację komór, co potwierdza brak zmian w szerokości zespołów QRS. W efekcie, sotalol skutecznie zapobiega i leczy arytmie nadkomorowe i komorowe, jednak wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko torsade de pointes związanego z wydłużeniem odstępu QT.
arytmia komorowa, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dodatkowa droga przewodzenia, działanie inotropowe dodatnie, działanie inotropowe ujemne, efekt chronotropowy ujemny, elektrokardiogram, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, niewybiórczy beta-adrenolityk, odstęp PQ, odstęp QT, potencjał czynnościowy serca, refrakcja przedsionków, sotalol chlorowodorek, stabilizacja błony komórkowej, torsade de pointes, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności komór serca, zespół QRS - Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Właściwości farmakodynamiczne
Propranolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05), działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, bez właściwości agonistycznych. Jego mechanizm działania obejmuje również stabilizację błon komórkowych w stężeniach 1-3 mg/l, choć takie poziomy rzadko występują przy standardowym podawaniu doustnym. Propranolol wykazuje ujemne działanie inotropowe, co jest istotne klinicznie i stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Lek występuje jako mieszanina racemiczna izomerów S(-) i R(+), z których S(-) odpowiada za główne działanie beta-adrenolityczne, natomiast R(+) hamuje konwersję tyroksyny do trijodotyroniny, choć bez istotnego wpływu klinicznego.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, arytmia, beta-adrenomimetyk, beta-bloker, blokada receptorów beta-adrenergicznych, dławica piersiowa, działanie beta-adrenolityczne, działanie inotropowe ujemne, enancjomer, izoprenalina, konwersja tyroksyny, kurczliwość mięśnia sercowego, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewybiórczy beta-adrenolityk, niewyrównana niewydolność serca, propranolol, receptor beta1, selektywny beta-bloker, stabilizacja błon komórkowych, trijodotyronina, tyroksyna