cynakalcet
Cynakalcet to lek należący do grupy kalcymimetyków, stosowany głównie w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek poddawanych dializoterapii. Substancja ta działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptorów wapniowych (CaSR) w przytarczycach na zewnątrzkomórkowy wapń, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania parathormonu (PTH).
W praktyce klinicznej cynakalcet stosowany jest również w leczeniu hiperkalcemii u pacjentów z rakiem przytarczyc oraz w terapii pierwotnej nadczynności przytarczyc u chorych, u których leczenie chirurgiczne jest przeciwwskazane lub niemożliwe do przeprowadzenia. Typowa dawka początkowa leku wynosi 30 mg raz dziennie, z możliwością stopniowego zwiększania w zależności od odpowiedzi klinicznej i biochemicznej pacjenta.
Podczas terapii cynakalcetem konieczne jest regularne monitorowanie stężenia wapnia, fosforu i PTH w surowicy. Do najczęstszych działań niepożądanych leku należą nudności, wymioty oraz hipokalcemia, która może wymagać suplementacji wapnia i witaminy D. Cynakalcet stanowi ważną opcję terapeutyczną w kompleksowym leczeniu zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej u pacjentów nefrologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Cinacalcet Aurovitas 90 mg
Cynakalcet wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w różnych populacjach, w tym u pacjentów z wtórną i pierwotną nadczynnością przytarczyc oraz rakiem przytarczyc. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są nudności i wymioty, zwykle o łagodnym do umiarkowanego nasileniu i przemijającym charakterze, które jednak stanowią główną przyczynę przerwania terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipokalcemii, występującej u 24,1% dzieci i młodzieży z wtórną nadczynnością przytarczyc poddawanych dializom, co może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu serca. U pacjentów z chorobami serca odnotowano również przypadki niedociśnienia i nasilenia niewydolności serca. Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, zostały zgłoszone po wprowadzeniu leku do obrotu, choć ich częstość nie jest dokładnie znana.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, cynakalcet, drgawki, duszność, hiperkalemia, hipokalcemia, jadłowstręt, komorowe zaburzenia rytmu serca, niedobór testosteronu, niedociśnienie, niestrawność, niewydolność serca, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, pacjent pediatryczny, parestezja, pierwotna nadczynność przytarczyc, pokrzywka, rak przytarczyc, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, skurcz mięśni, wtórna nadczynność przytarczyc, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności serca, zakażenie górnych dróg oddechowych, zaparcie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Micalcet 90 mg
Micalcet, zawierający cynakalcet w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg, jest wskazany przede wszystkim w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych długotrwałej dializoterapii, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 3 roku życia. Lek stosuje się, gdy standardowe metody terapeutyczne nie zapewniają odpowiedniej kontroli HPT. Ponadto Micalcet jest zalecany w celu redukcji hiperkalcemii u dorosłych pacjentów z rakiem przytarczyc oraz pierwotną nadczynnością przytarczyc, zwłaszcza gdy stężenie wapnia w surowicy jest na tyle wysokie, że wskazana byłaby paratyreoidektomia, ale zabieg jest przeciwwskazany lub klinicznie niewłaściwy. Tabletki mają postać powlekaną, o jasnozielonym kolorze i różnych rozmiarach, zawierając odpowiednio 62,08 mg, 123,97 mg i 186,05 mg laktozy jednowodnej w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg cynakalcetu (chlorowodorku).
cynakalcet, dializoterapia, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, laktoza jednowodna, leczenie dializacyjne, nietolerancja laktozy, parathormon, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, preparat wiążący fosforany, rak przytarczyc, schyłkowa niewydolność nerek, schyłkowe stadium choroby nerek, stężenie parathormonu, suplementacja witaminy D, tabletka powlekana, terapia złożona, wtórna nadczynność przytarczyc - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cinacalcet Aurovitas 90 mg
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania cynakalcetu u kobiet w ciąży są niewystarczające, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu cynakalcetu na przebieg ciąży, porodu ani rozwój pourodzeniowy, z wyjątkiem zmniejszenia masy ciała płodu u szczurów przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym, stosowanie leku Cinacalcet Aurovitas w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ponadto, brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania cynakalcetu do mleka kobiecego, choć badania na szczurach wykazały wysokie stężenie substancji w mleku, co sugeruje możliwość aktywnego przenikania i potencjalnego ryzyka dla dziecka podczas laktacji.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cinacalcet Aurovitas 30 mg
Cynakalcet, dostępny w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg w postaci tabletek powlekanych (zawierających laktozę jednowodną odpowiednio 2,92 mg, 5,84 mg i 8,77 mg), wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania cynakalcetu w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały brak bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, porodu oraz rozwój pourodzeniowy potomstwa. Jednak u ciężarnych szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodów przy dawkach toksycznych dla matki, co wskazuje na konieczność stosowania leku w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku karmienia piersią brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających przenikanie cynakalcetu do mleka kobiecego, jednak badania na szczurach wykazały wysoki stosunek stężenia leku w mleku do stężenia w osoczu, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści oraz szczegółowej konsultacji z pacjentką.
badanie przedkliniczne, ciąża, cynakalcet, dawkowanie leku, działanie toksyczne, karmienie piersią, laktacja, laktoza jednowodna, mleko kobiece, model zwierzęcy, nietolerancja laktozy, płód, płodność, preparat leczniczy, przenikanie leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia farmakologiczna, wiek rozrodczy, wskazanie do leczenia, wywiad lekarski, zdolność prokreacyjna - Leksykon substancji czynnych
Tamoksyfen – Interakcje
Tamoksyfen, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z inhibitorami CYP2D6 (paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna, cynakalcet, bupropion), które obniżają stężenie aktywnego metabolitu endoksyfenu o 65-75%, potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu z silnymi inhibitorami CYP2D6. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą obniżać stężenie tamoksyfenu w surowicy, choć kliniczne znaczenie tego efektu jest niejednoznaczne. Współistniejące leczenie lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny wymaga ścisłej kontroli parametrów krzepnięcia ze względu na ryzyko wydłużenia czasu protrombinowego i zaburzeń hemostazy. Ponadto, inhibitory agregacji płytek oraz leki cytotoksyczne zwiększają ryzyko krwawień i powikłań zakrzepowo-zatorowych, co wymaga monitorowania i rozważenia profilaktyki przeciwzakrzepowej.
aminoglutetimid, anastrozol, bromokryptyna, bupropion, chinidyna, cyklofosfamid, cynakalcet, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, endoksyfen, fluoksetyna, inhibitor aromatazy, inhibitory agregacji płytek, inhibitory CYP2D6, interakcje farmakokinetyczne, leki cytotoksyczne, leki przeciwzakrzepowe, małopłytkowość, N-demetylotamoksyfen, paroksetyna, pochodne kumaryny, powikłania zatorowo-zakrzepowe, preparaty hormonalne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rak piersi, ryfampicyna, selektywny modulator receptora estrogenowego, SSRI, uszkodzenie wątroby, zaburzenia krzepnięcia, zawroty głowy, zespół zakrzepowo-zatorowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cinacalcet Aurovitas 90 mg
Przy przepisywaniu leku Cinacalcet Aurovitas (dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg) należy bezwzględnie wykluczyć przeciwwskazania takie jak nadwrażliwość na cynakalcet lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (odpowiednio 2,92 mg, 5,84 mg i 8,77 mg w poszczególnych dawkach). Hipokalcemia stanowi kluczowe przeciwwskazanie ze względu na mechanizm działania leku jako kalcymimetyku, który obniża poziom parathormonu i może pogłębiać niedobór wapnia, prowadząc do poważnych powikłań kardiologicznych i neurologicznych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie stężenia wapnia w surowicy. Ponadto, u pacjentów z niewydolnością wątroby, zaburzeniami przewodnictwa sercowego (zwłaszcza wydłużonym odstępem QT) oraz historią drgawek, stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych, w tym EKG i poziomu wapnia.
arytmia, cynakalcet, drgawki, farmakokinetyka leku, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hipokalcemia, kalcymimetyk, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, parathormon, poziom wapnia, próg drgawkowy, reakcja anafilaktyczna, tężyczka, wydłużony odstęp QT, wywiad w kierunku drgawek, zaburzenia przewodnictwa sercowego, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Micalcet 30 mg
Micalcet to lek zawierający substancję czynną cynakalcet w postaci chlorowodorku, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 30 mg, 60 mg lub 90 mg cynakalcetu. Tabletki mają charakterystyczny jasnozielony kolor, uzyskany dzięki zastosowaniu barwników indygotyny (E132) oraz tlenku żelaza żółtego (E172). Wymiary tabletek różnią się w zależności od dawki: 6,24 x 9,93 mm (30 mg), 7,97 x 12,80 mm (60 mg) oraz 9,16 x 14,48 mm (90 mg). Zawartość laktozy jednowodnej, istotnej z punktu widzenia pacjentów z nietolerancją laktozy, wynosi odpowiednio 62,08 mg, 123,97 mg oraz 186,05 mg na tabletkę. Lek jest przeznaczony do podania doustnego i pakowany w blistry PVC/ACLAR/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 14, 28 lub 84 tabletki.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek cynakalcetu, cynakalcet, dwutlenek tytanu, emulgator, hypromeloza, indygotyna, kopowidon, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, plastyfikator, podanie doustne, polisorbat, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty, triacetyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cinacalcet Reddy 60 mg
Cynakalcet, substancja czynna leku Cinacalcet Reddy dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg, może znacząco wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najistotniejsze działania niepożądane to zawroty głowy oraz drgawki, które mogą zaburzać równowagę, koordynację i świadomość, stanowiąc poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Ryzyko wystąpienia tych objawów wzrasta wraz z dawką leku, co wymaga indywidualizacji terapii i monitorowania pacjenta. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lub przy zmianie dawki.
bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek, Cinacalcet Reddy, cynakalcet, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, drgawki, działanie niepożądane, epizod drgawkowy, interakcja lekowa, objawy niepożądane, tabletka powlekana, terapia cynakalcetem, utrata świadomości, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Cynakalcet – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Cynakalcet stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży z wtórną nadczynnością przytarczyc (HPT) w przebiegu schyłkowej choroby nerek (ESRD) może powodować hipokalemię, która w niektórych przypadkach prowadziła do zdarzeń zagrażających życiu, w tym zgonów. Objawy hipokalcemii obejmują parestezje, bóle mięśni, skurcze, tężyczkę i drgawki, a także wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT lub przyjmujących leki wydłużające QT. Monitorowanie stężenia wapnia w surowicy jest obowiązkowe w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia lub zmiany dawki cynakalcetu, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy stężeniu wapnia poniżej dolnej granicy normy. U dializowanych pacjentów około 30% doświadczyło stężenia wapnia < 7,5 mg/dl (1,9 mmol/l). Cynakalcet nie jest zalecany u niedializowanych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek ze względu na wyższe ryzyko hipokalcemii (stężenie wapnia < 8,4 mg/dl [2,1 mmol/l]).
adynamiczna choroba kości, ból mięśni, ciężka hipokalcemia, cynakalcet, drgawka, dziedziczna nietolerancja galaktozy, etelkalcetyd, hipokalcemia, klasyfikacja Childa-Pugha, komorowe zaburzenie rytmu serca, niedobór laktazy, niedociśnienie, niewydolność serca, odstęp QT, pacjent niedializowany, parestezja, przewlekła choroba nerek, schyłkowa choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skurcz mięśni, stężenie PTH, tężyczka, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenie czynności mięśnia sercowego, zaburzenie czynności wątroby, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Sandoz 30 mg
Cynakalcet, będący kalcymimetykiem z grupy leków przeciwprzytarczycowych (kod ATC: H05BX01), działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptora wapniowego na zewnątrzkomórkowe stężenie wapnia, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia parathormonu (PTH) i wapnia w surowicy. W trzech randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u 1136 pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek i wtórną nadczynnością przytarczyc (HPT) wykazano, że 35-46% pacjentów leczonych cynakalcetem osiągnęło stężenie iPTH ≤ 250 pg/ml (≤ 26,5 pmol/l), a około 60% uzyskało co najmniej 30% redukcję iPTH. Ponadto, obserwowano istotne obniżenie iloczynu wapniowo-fosforanowego (Ca × P) o 14%, wapnia o 7% oraz fosforu o 8%, z utrzymaniem efektu do 12 miesięcy terapii. Cynakalcet wykazuje skuteczność niezależnie od początkowych wartości iPTH, iloczynu Ca × P, typu dializy, czasu trwania dializoterapii oraz stosowania steroli witaminy D. W badaniu EVOLVE u 3883 pacjentów dializowanych nie stwierdzono istotnego statystycznie zmniejszenia ryzyka zgonu lub zdarzeń sercowo-naczyniowych, choć wtórna analiza sugerowała pewne korzyści.
badanie EVOLVE, ciężka hiperkalcemia, cynakalcet, fosfataza alkaliczna swoista dla kości, gruczoł przytarczyczny, hipokalcemia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, iPTH, lek kalcymimetyczny, lek przeciwprzytarczycowy, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obwodowe zdarzenie naczyniowe, parathormon, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor wapniowy, schyłkowa choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sterol witaminy D, stężenie wapnia w surowicy, wtórna nadczynność przytarczyc, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Micalcet 90 mg
Przedawkowanie cynakalcetu, substancji czynnej leku Micalcet (dostępnego w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie z powodu ryzyka hipokalcemii. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów dializowanych dawki do 300 mg/dobę nie wywołały istotnych działań niepożądanych, jednak wyższe dawki lub ostre przedawkowanie mogą prowadzić do poważnych zaburzeń elektrolitowych. W populacji pediatrycznej opisano przypadek pacjenta dializowanego, który przy dawce 3,9 mg/kg/dobę doświadczył łagodnych objawów ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty). Hipokalcemia jest głównym i najpoważniejszym następstwem przedawkowania, manifestującym się parestezjami, tężyczką, drgawkami oraz zaburzeniami rytmu serca, w tym wydłużeniem odcinka QT i arytmiami.
arytmia, ból brzucha, chlorowodorek, cynakalcet, długotrwała dializa, drgawki, hemodializa, hipokalcemia, Micalcet, nudności, objawy pokarmowe, obniżone stężenie wapnia, pacjent dializowany, parestezje, powinowactwo do białek osocza, skurcz mięśni, tężyczka, wydłużenie QT, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cinacalcet Reddy 90 mg
Cynakalcet, substancja czynna leku Cinacalcet Reddy, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z najczęstszymi objawami obejmującymi nudności i wymioty, które występują bardzo często (≥1/10) i mogą prowadzić do przerwania terapii. Inne często obserwowane działania niepożądane to reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka), jadłowstręt, drgawki, zawroty głowy, parestezje, niedociśnienie, zakażenia górnych dróg oddechowych, wysypka, bóle mięśni i osłabienie. Hipokalcemia, występująca często, jest szczególnie istotna klinicznie, gdyż może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych (wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca) i neurologicznych (drgawki). Zaleca się regularne monitorowanie stężenia wapnia w surowicy, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawki, oraz ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności serca.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, cynakalcet, drgawki, duszność, hiperkalemia, hipokalcemia, jadłowstręt, komorowe zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, niestrawność, niewydolność serca, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie, parestezje, pierwotna nadczynność przytarczyc, pokrzywka, rak przytarczyc, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa choroba nerek, skurcze mięśni, wtórna nadczynność przytarczyc, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zaparcia, zawroty głowy, zmniejszone stężenie testosteronu, zmniejszony apetyt - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Micalcet 60 mg
Lek Micalcet (cynakalcet) dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg cynakalcetu (chlorowodorku cynakalcetu), przeznaczonych do leczenia wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych długotrwałej dializie. Wskazania obejmują dorosłych oraz dzieci od 3 roku życia, u których standardowe metody terapeutyczne nie zapewniają odpowiedniej kontroli. Micalcet stosowany jest również w celu redukcji hiperkalcemii u dorosłych z rakiem przytarczyc oraz pierwotną nadczynnością przytarczyc, zwłaszcza gdy paratyreoidektomia jest przeciwwskazana lub klinicznie niewłaściwa. Tabletki mają charakterystyczny jasnozielony kolor i oznaczenia „30”, „60” lub „90” ułatwiające identyfikację dawki, a ich rozmiary wahają się od 6,24 x 9,93 mm do 9,16 x 14,48 mm.
chlorowodorek cynakalcetu, cynakalcet, dializa, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, laktoza jednowodna, nadczynność przytarczyc, niewydolność nerek, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, podwyższone stężenie wapnia, preparat wiążący fosforany, rak przytarczyc, schyłkowa choroba nerek, schyłkowe stadium choroby nerek, suplementacja witaminy D, tabletka powlekana, usunięcie przytarczyc, wtórna nadczynność przytarczyc - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cinacalcet Reddy 60 mg
Cynakalcet wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku w ciąży, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego teratogennego wpływu na przebieg ciąży, porodu ani rozwój pourodzeniowy. U szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodu związane z toksycznością dla matek, natomiast u królików nie stwierdzono toksyczności zarodkowej. Stosowanie cynakalcetu w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja powinna opierać się na indywidualnej ocenie klinicznej, uwzględniającej stopień kontroli zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cinacalcet Aurovitas 60 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cynakalcetu wykazały brak działania teratogennego u królików przy ekspozycji 0,4-krotnej maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (180 mg/dobę, oceniane na podstawie AUC) oraz u szczurów przy dawce 4,4-krotnie wyższej niż kliniczna. Nie stwierdzono również negatywnego wpływu na płodność przy ekspozycji do 4-krotności dawki ludzkiej. U ciężarnych szczurów odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała matek i płodów, zwłaszcza przy ciężkiej hipokalcemii. Cynakalcet przenika przez łożysko u królików, co wskazuje na potencjalną ekspozycję płodu. Kompleksowe badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego, choć margines bezpieczeństwa był ograniczony przez hipokalcemię w modelach zwierzęcych. Zaćma i zmętnienie soczewki obserwowano u gryzoni, prawdopodobnie wtórnie do hipokalcemii, bez potwierdzenia u psów, małp i w badaniach klinicznych.
badanie teratogenności, badanie toksykologiczne, cynakalcet, densytometria kości, działanie hipokalcemiczne, genotoksyczność, gospodarka wapniowa, hipokalcemia, kanał K-ATP, nadczynność przytarczyc, płytka wzrostu kości długich, przenośnik serotoniny, receptor wapniowy, teratogenność, wtórna nadczynność przytarczyc, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cinacalcet Aristo 60 mg
Cinacalcet Aristo stosuje się w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u dorosłych, w tym osób powyżej 65 lat, z początkową dawką 30 mg raz na dobę, dostosowywaną co 2-4 tygodnie do osiągnięcia docelowego stężenia PTH w zakresie 150-300 pg/ml (15,9-31,8 pmol/l). Maksymalna dawka wynosi 180 mg/dobę. Monitorowanie PTH powinno odbywać się nie wcześniej niż 12 godzin po podaniu leku, z kontrolą po 1-4 tygodniach od rozpoczęcia lub zmiany dawki, a następnie co 1-3 miesiące. W leczeniu raka przytarczyc i pierwotnej nadczynności przytarczyc dawka początkowa to 30 mg dwa razy na dobę, zwiększana co 2-4 tygodnie do maksymalnie 90 mg cztery razy na dobę, z celem obniżenia stężenia wapnia w surowicy do górnej granicy normy lub poniżej. Stężenie wapnia należy kontrolować w ciągu tygodnia od rozpoczęcia terapii, a następnie co 2-3 miesiące.
bio-intact PTH, biodostępność cynakalcetu, cynakalcet, dawka podtrzymująca, hipokalcemia, hormon przytarczyc, intact PTH, pacjent dializowany, pierwotna nadczynność przytarczyc, płyn dializacyjny, rak przytarczyc, skorygowane stężenie wapnia, sterole witaminy D, stężenie PTH, stężenie wapnia, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenia czynności wątroby, związki wiążące fosforany - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Sandoz 90 mg
Cynacalcet Sandoz, lek kalcymimetyczny z grupy leków wpływających na równowagę wapniową (kod ATC: H05BX01), działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptora wapniowego na wapń pozakomórkowy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia parathormonu (PTH) i wapnia w surowicy. W trzech 6-miesięcznych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych u 1136 pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek i wtórną nadczynnością przytarczyc (średnie wyjściowe stężenia iPTH: 733 i 683 pg/ml) cynakalcet znacząco zmniejszał stężenia iPTH, iloczynu wapniowo-fosforanowego (Ca x P), wapnia i fosforu, przy czym 35-46% pacjentów osiągnęło iPTH ≤ 250 pg/ml. Efekt terapeutyczny utrzymywał się do 12 miesięcy i był niezależny od typu dializy, początkowego stężenia iPTH oraz stosowania steroli witaminy D. Dodatkowo, leczenie cynakalcetem wiązało się z redukcją ryzyka złamań kości i paratyreoidektomii, bez istotnego wpływu na markery metabolizmu kostnego.
badanie EVOLVE, cynakalcet, dializoterapia, dławica piersiowa, fosfataza alkaliczna, hiperkalcemia, hipokalcemia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, iPTH, kalcymimetyk, niewydolność serca, obrót kostny, parathormon, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, preparaty wiążące fosforany, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor wapniowy, schyłkowa niewydolność nerek, sterole witaminy D, wtórna nadczynność przytarczyc, zawał mięśnia sercowego, zwłóknienie kości - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Sandoz 60 mg
Cynakalcet, składnik aktywny leku Cinacalcet Sandoz, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 2-6 godzinach od podania doustnego, z biodostępnością na czczo wynoszącą 20-25%, która wzrasta o 50-80% przy podaniu z posiłkiem niezależnie od zawartości tłuszczu. Objętość dystrybucji wynosi około 1000 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%. Cynakalcet wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin, osiągając stan równowagi po 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a lek jest silnym inhibitorem CYP2D6, bez wpływu na inne izoenzymy P450. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki) oraz kał (15%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-180 mg/dobę, a profil działania na PTH wykazuje spadek stężenia PTH do minimum po 2-6 godzinach, z utrzymaniem hamowania do końca doby.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cinacalcet Reddy
Cynakalcet, substancja czynna preparatu Cinacalcet Reddy, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko ciężkiej hipokalcemii, która może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak tężyczka, drgawki oraz wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT, przyjmujących leki wydłużające QT oraz u osób z historią drgawek. Stężenie wapnia w surowicy powinno być oznaczane w ciągu pierwszego tygodnia od rozpoczęcia terapii lub zmiany dawki, a leczenie nie powinno być inicjowane przy stężeniu wapnia poniżej dolnej granicy normy. U pacjentów dializowanych z przewlekłą chorobą nerek około 30% doświadczyło stężenia wapnia < 7,5 mg/dl (1,9 mmol/l). Cynakalcet jest wskazany u dzieci ≥ 3 lat z wtórną nadczynnością przytarczyc i ESRD leczonych dializą, gdy standardowa terapia jest nieskuteczna, a skorygowane stężenie wapnia jest w górnej granicy normy lub wyższe.
adynamiczna choroba kości, brak laktazy, cynakalcet, drgawki, etelkalcetyd, hipokalcemia, iPTH, klasyfikacja Childa-Pugha, komorowe zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, parestezje, próg drgawkowy, przewlekła choroba nerek, schyłkowa choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie wapnia w surowicy, tężyczka, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wtórna nadczynność przytarczyc, wydłużenie odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cinacalcet Sandoz 60 mg
Cinacalcet Sandoz stosuje się w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc, z dawką początkową u dorosłych i osób starszych (>65 lat) wynoszącą 30 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 2-4 tygodnie do maksymalnej dawki 180 mg/dobę. Celem terapii jest utrzymanie stężenia intact PTH (iPTH) u pacjentów dializowanych w zakresie 150-300 pg/ml (15,9-31,8 pmol/l). Monitorowanie iPTH powinno odbywać się po 1-4 tygodniach od rozpoczęcia lub zmiany dawki, a następnie co 1-3 miesiące. Skorygowane stężenie wapnia w surowicy musi być na poziomie co najmniej dolnej granicy normy przed rozpoczęciem leczenia i monitorowane często w pierwszym tygodniu oraz co miesiąc po ustaleniu dawki podtrzymującej. W przypadku hipokalcemii (wapń <8,4 mg/dl lub <2,1 mmol/l) zaleca się modyfikację terapii wapniem, witaminą D lub zmniejszenie dawki cynakalcetu, a przy stężeniu ≤7,5 mg/dl (1,9 mmol/l) lub utrzymujących się objawach hipokalcemii – przerwanie leczenia do czasu normalizacji wapnia.
bio-intact PTH, biodostępność cynakalcetu, cynakalcet, dawka podtrzymująca, etelkalcetyd, hemodializa, hipokalcemia, hormon przytarczyc, iPTH, objawy hipokalcemii, pierwotna nadczynność przytarczyc, płyn dializacyjny, rak przytarczyc, skorygowane stężenie wapnia, sterole witaminy D, stężenie PTH, stężenie wapnia w surowicy, suplement wapnia, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenie czynności wątroby, związki wiążące fosforany - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cinacalcet Aristo 30 mg
Cinacalcet Aristo, dostępny w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera chlorowodorek cynakalcetu jako substancję czynną. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na cynakalcet lub substancje pomocnicze (w tym laktozę: 2 mg, 5 mg, 7 mg oraz sód: 0,05 mg, 0,1 mg, 0,2 mg odpowiednio dla dawek 30 mg, 60 mg i 90 mg) oraz hipokalcemia. Ze względu na mechanizm działania leku, który obniża stężenie parathormonu (PTH) i może pogłębiać hipokalemię, terapia nie powinna być rozpoczynana u pacjentów z niskim poziomem wapnia w surowicy. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej lub hipokalcemii podczas leczenia, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii.
chlorowodorek, ciężka niewydolność wątroby, cynakalcet, drgawki, funkcja wątroby, hipokalcemia, nadwrażliwość, napad drgawkowy, nietolerancja laktozy, obniżone stężenie wapnia, parathormon, próg drgawkowy, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, układ nerwowo-mięśniowy, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Micalcet 60 mg
Przedawkowanie cynakalcetu, substancji czynnej leku Micalcet, stanowi istotne zagrożenie głównie z powodu ryzyka hipokalcemii, która może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych, mięśniowych oraz sercowo-naczyniowych. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów dializowanych dawki do 300 mg/dobę, podawane stopniowo, nie wywoływały istotnych działań niepożądanych, co wskazuje na względną tolerancję w warunkach kontrolowanych. U pacjentów pediatrycznych odnotowano objawy takie jak łagodny ból brzucha, nudności i wymioty przy dawce 3,9 mg/kg/dobę, które miały umiarkowany charakter. Hipokalcemia, będąca głównym zagrożeniem, nie ma określonej dawki progowej, co podkreśla konieczność indywidualnego monitorowania pacjentów.
białka osocza, ból brzucha, cynakalcet, długotrwała dializa, drętwienie i mrowienie, hemodializa, hipokalcemia, leczenie objawowe, Micalcet, monitorowanie pacjenta, nudności, pacjent dializowany, parametry biochemiczne, skurcz mięśni, stężenie wapnia w surowicy, tężyczka, wymioty, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cinacalcet Accord 60 mg
Dawkowanie leku Cinacalcet Accord jest ściśle uzależnione od wskazań klinicznych oraz wieku pacjenta. U dorosłych pacjentów dializowanych dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 2-4 tygodnie do maksymalnie 180 mg/dobę, celem osiągnięcia stężenia PTH w zakresie 150-300 pg/ml (15,9-31,8 pmol/l) w teście intact PTH (iPTH). Monitorowanie stężenia PTH powinno odbywać się co 1-4 tygodnie po rozpoczęciu terapii lub zmianie dawki, a następnie co 1-3 miesiące, z pomiarem wykonywanym co najmniej 12 godzin po podaniu leku. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie, że skorygowane stężenie wapnia w surowicy jest na poziomie co najmniej dolnej granicy normy (≥ 8,4 mg/dl, tj. 2,1 mmol/l). W trakcie terapii należy regularnie kontrolować stężenie wapnia, szczególnie w pierwszym tygodniu, a następnie co miesiąc, dostosowując dawkowanie lub podejmując odpowiednie działania w przypadku hipokalcemii zgodnie z określonymi progami stężeń wapnia (np. < 8,4 mg/dl i > 7,5 mg/dl lub ≤ 7,5 mg/dl). U dzieci w wieku ≥ 3 do < 18 lat dawka początkowa wynosi ≤ 0,20 mg/kg/dobę, z maksymalną dawką 2,5 mg/kg/dobę, nie przekraczającą 180 mg/dobę, a dawkowanie jest dostosowywane na podstawie masy ciała i stężenia iPTH, z monitorowaniem co najmniej 12 godzin po podaniu leku. W przypadku przerwania leczenia na ponad 14 dni, ponowne wprowadzenie leku powinno odbywać się od dawki początkowej lub kolejnej niższej dawki.
bio-intact PTH, biodostępność cynakalcetu, cynakalcet, dawka podtrzymująca, etelkalcetyd, hemodializa, hipokalcemia, hormon przytarczyc, intact PTH, leczenie podtrzymujące, pacjent dializowany, pierwotna nadczynność przytarczyc, płyn dializacyjny, rak przytarczyc, skorygowane stężenie wapnia, sterole witaminy D, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenia czynności wątroby, związki wiążące fosforany - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cinacalcet Reddy 90 mg
Przedawkowanie cynakalcetu, stosowanego w dawkach standardowych 30 mg, 60 mg i 90 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne głównie z powodu ryzyka hipokalcemii. Mechanizm działania leku jako kalcymimetyka polega na zwiększeniu wrażliwości receptorów wapniowych, co prowadzi do obniżenia wydzielania parathormonu (PTH) i spadku stężenia wapnia w surowicy. Objawy przedawkowania obejmują parestezje, tężyczkę, drgawki oraz wydłużenie odstępu QT, a także dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, nudności i wymioty, szczególnie przy dawkach wysokich, np. 3,9 mg/kg mc./dobę u pacjentów pediatrycznych. Doświadczenia kliniczne wskazują, że krótkotrwałe stosowanie dawek do 300 mg/dobę u dorosłych pacjentów dializowanych jest stosunkowo dobrze tolerowane, jednak dawki te znacznie przekraczają rutynowe zalecenia.
białko osocza, cynakalcet, długotrwała dializa, drgawka, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemodializa, hipokalcemia, kalcymimetyk, objawowa hipokalcemia, pacjent dializowany, parathormon, parestezja, receptor wapniowy, stężenie wapnia w surowicy, tabletka powlekana, tężyczka, wapń zjonizowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Accord 60 mg
Cynakalcet, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol w dawce 200 mg 2x/dobę, mogą podwoić stężenie cynakalcetu, co wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38% poprzez indukcję CYP1A2, natomiast inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) mogą potencjalnie podnosić jego stężenie. Cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na leki metabolizowane przez ten enzym, np. 3,6-krotne zwiększenie stężenia dezypraminy i 11-krotne AUC dekstrometorfanu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym (flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, nortryptylina, klomipramina). Nie stwierdzono istotnego wpływu cynakalcetu na farmakokinetykę warfaryny, midazolamu oraz leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus).
cyklosporyna, cynakalcet, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, działanie niepożądane, etelkalcetyd, flekainid, fluwoksamina, gospodarka wapniowa, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens leku, klomipramina, lek immunosupresyjny, lek trójpierścieniowy, metoprolol, midazolam, nortryptylina, obniżenie stężenia wapnia, pantoprazol, propafenon, sewelamer, takrolimus, warfaryna, węglan wapnia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Micalcet
Cynakalcet, stosowany w terapii wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, wymaga ścisłego monitorowania stężenia wapnia w surowicy ze względu na ryzyko hipokalcemii, która może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak tężyczka, drgawki, czy wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu serca. U dorosłych dializowanych pacjentów nie należy rozpoczynać leczenia, gdy stężenie wapnia skorygowane dla albuminy jest poniżej dolnej granicy normy. W badaniach klinicznych około 30% pacjentów dializowanych doświadczyło stężenia wapnia poniżej 7,5 mg/dl (1,9 mmol/l). U dzieci powyżej 3 roku życia z ESRD terapia cynakalcetem powinna być rozważana tylko przy nieskuteczności standardowego leczenia i stężeniu wapnia w górnej granicy normy lub powyżej. Należy również uwzględnić zdolność pacjenta do przestrzegania zaleceń oraz konieczność edukacji w zakresie objawów hipokalcemii i monitorowania laboratoryjnego.
adynamiczna choroba kości, cynakalcet, dializoterapia, drgawki, hipokalcemia, iPTH, klasyfikacja Childa-Pugha, komorowe zaburzenia rytmu serca, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, parathormon, parestezje, próg drgawkowy, przewlekła choroba nerek, schyłkowa choroba nerek, stężenie wapnia w surowicy, testosteron, tężyczka, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wtórna nadczynność przytarczyc, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cinacalcet Aurovitas 60 mg
Cinacalcet Aurovitas jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg, zawierających odpowiednio 2,92 mg, 5,84 mg i 8,77 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Substancją czynną jest cynakalcet, a tabletki różnią się wielkością i oznaczeniami: 30 mg (9,9 mm x 6,2 mm, bez linii podziału), 60 mg (12,4 mm x 7,8 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki) oraz 90 mg (14,2 mm x 8,9 mm, również z linią podziału). Rdzeń tabletek zawiera skrobię żelowaną kukurydzianą, krospowidon, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka składa się z laktozy jednowodnej, hypromelozy, tytanu dwutlenku, triacetyny, żelaza tlenku żółtego, indygotyny oraz makrogoli 6000 i 400, co zapewnia odpowiednie właściwości fizykochemiczne i estetyczne preparatu.
celuloza mikrokrystaliczna, cynakalcet, dawkowanie precyzyjne, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, linia podziału, makrogol, skrobia żelowana kukurydziana, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cinacalcet Aristo
Cynakalcet, substancja czynna produktu Cinacalcet Aristo, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym zagrażającej życiu hipokalcemii. Hipokalcemia może objawiać się parestezjami, bólami mięśniowymi, tężyczką, drgawkami oraz wydłużeniem odstępu QT, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT. Monitorowanie stężenia wapnia w surowicy jest kluczowe i powinno odbywać się w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia terapii oraz po każdej zmianie dawki. Terapia nie powinna być rozpoczynana u pacjentów z wapniem surowiczym poniżej dolnej granicy normy, a u około 30% pacjentów dializowanych obserwowano spadek wapnia poniżej 7,5 mg/dl (1,9 mmol/l). Cynakalcet nie jest zalecany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek bez dializoterapii ze względu na zwiększone ryzyko hipokalcemii (stężenie wapnia < 8,4 mg/dl [2,1 mmol/l]).
adynamiczna choroba kości, arytmia komorowa, ból mięśniowy, brak laktazy, cynakalcet, dializoterapia, diureza resztkowa, drgawka, etelkalcetyd, hipokalcemia, klasyfikacja Childa-Pugha, komorowe zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pacjent dializowany, parathormon, parestezja, próg drgawkowy, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skurcz mięśni, tężyczka, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Aurovitas 60 mg
Cynakalcet, składnik aktywny produktu Cinacalcet Aurovitas, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania z etelkalcetydem oraz innymi lekami obniżającymi stężenie wapnia, ze względu na wysokie ryzyko hipokalcemii. Metabolizm cynakalcetu odbywa się częściowo przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, co powoduje konieczność dostosowania dawki w przypadku stosowania silnych inhibitorów (np. ketokonazol, itrakonazol) lub induktorów (np. ryfampicyna) CYP3A4 oraz zmian w ekspozycji na lek u palaczy (zwiększony klirens o 36-38%). Nie stwierdzono wpływu węglanu wapnia (1500 mg), sewelameru (2400 mg 3x/dobę) ani pantoprazolu (80 mg/dobę) na farmakokinetykę cynakalcetu.
cyklosporyna, cynakalcet, CYP1A2, CYP3A4, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, etelkalcetyd, flekainid, fluwoksamina, gospodarka wapniowa, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hipokalcemia, inhibitor CYP2D6, itrakonazol, ketokonazol, klomipramina, lek trójpierścieniowy, metoprolol, midazolam, nortryptylina, pantoprazol, propafenon, ryfampicyna, rytonawir, sewelamer, takrolimus, telitromycyna, warfaryna, węglan wapnia, worykonazol, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cinacalcet Reddy 90 mg
Lek Cinacalcet Reddy, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg cynakalcetu (chlorowodorek), posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze oraz hipokalcemię. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie stężenia wapnia w surowicy, gdyż hipokalcemia stanowi przeciwwskazanie do podania leku ze względu na mechanizm działania cynakalcetu jako kalcymimetyku, który zwiększa wrażliwość receptorów wapniowych i obniża wydzielanie parathormonu (PTH), co może prowadzić do dalszego spadku poziomu wapnia i poważnych powikłań, takich jak zaburzenia rytmu serca, tężyczka czy drgawki.
chlorowodorek, Cinacalcet Reddy, cynakalcet, drgawki, hipokalcemia, kalcymimetyk, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, parathormon, reakcja alergiczna, receptor wapniowy, stężenie wapnia w surowicy, substancja czynna, tabletka powlekana, tężyczka, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Micalcet 30 mg
Produkt leczniczy Micalcet zawierający cynakalcet w dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg może powodować działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym zawroty głowy oraz drgawki. Objawy te znacząco obniżają zdolność koncentracji, oceny odległości oraz koordynacji ruchowej, co stanowi istotne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych koreluje z dawką leku i wymaga szczegółowego monitorowania, zwłaszcza na początku terapii lub po jej modyfikacji. Lekarz powinien uwzględnić charakter pracy pacjenta oraz jego historię neurologiczną, dostosowując przekazywane informacje do indywidualnych potrzeb klinicznych.