Acitren

Acitren (acytretyna) to syntetyczny analog retinoidów, czyli pochodnych witaminy A, stosowany w dermatologii. Lek ten wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwłuszczycowe oraz regulujące proces keratynizacji naskórka. Jest stosowany głównie w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy, w tym łuszczycy krostkowej, erytrodermicznej oraz łuszczycy dłoni i stóp.

Mechanizm działania acytrenu opiera się na wiązaniu z receptorami jądrowymi komórek, co prowadzi do modulacji ekspresji genów odpowiedzialnych za proliferację i różnicowanie keratynocytów. Efektem tego jest normalizacja procesów rogowacenia naskórka, zmniejszenie proliferacji komórek oraz działanie przeciwzapalne.

Acytretyna znajduje zastosowanie również w leczeniu innych dermatoz, takich jak liszaj czerwony mieszkowy, choroba Dariera, wrodzone zaburzenia rogowacenia oraz niektóre przypadki chłoniaków skóry. Stosowanie leku wymaga ścisłego monitorowania ze względu na potencjalne działania niepożądane, które obejmują suchość skóry i błon śluzowych, łysienie, hiperlipidemię oraz hepatotoksyczność. Szczególnie istotne jest ryzyko teratogenności, dlatego acytretyna jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży i planujących ciążę.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Działania niepożądane – Acitren 10 mg

Podczas terapii acytretyną (Acitren) działania niepożądane występują u większości pacjentów, najczęściej manifestując się objawami hiperwitaminozy A, w tym bardzo częstą suchością błon śluzowych (np. ust, oczu, nosa) oraz zapaleniem spojówek i kseroftalmią. W początkowej fazie leczenia może dojść do czasowego pogorszenia objawów łuszczycy. Należy monitorować szczególnie pacjentów z cukrzycą ze względu na możliwe zaburzenia tolerancji glukozy. U dzieci i młodzieży istnieje ryzyko zmian kostnych, takich jak przedwczesne zamknięcie nasad kości długich i hiperostoza, co wymaga ścisłej kontroli wzrostu i rozwoju kości. W trakcie terapii obserwuje się także często bóle głowy, suchość i zapalenie błon śluzowych układu oddechowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, zapalenie żołądka), a także zmiany skórne (zapalenie czerwieni warg, świąd, łysienie, łuszczenie się skóry). W badaniach diagnostycznych często występuje przemijające, odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, fosfatazy zasadowej) oraz odwracalne podwyższenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu, co jest szczególnie istotne u pacjentów z czynnikami ryzyka miażdżycy i podczas długotrwałej terapii.
Acitren, acytretyna, cukrzyca, dysfonia, hiperostoza, hiperwitaminoza A, kandydoza pochwy, krwawienie z nosa, kseroftalmia, łuszczenie się skóry, łysienie, madaroza, miażdżyca, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość typu I, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, owrzodzenie rogówki, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, przedwczesne zamknięcie nasad kości, retynoid, ślepota nocna, suchość jamy ustnej, szum uszny, zanokcica, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie czerwieni wargowej, zapalenie dziąseł, zapalenie skóry, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zespół kwasu retynowego, zespół przesiąkania włośniczek, ziarniniak ropotwórczy, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka, zwapnienie pozakostne
Leksykon substancji czynnych
Acytretyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Acytretyna, będąca silnym retinoidem o udokumentowanym działaniu teratogennym, niesie wysokie ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, nawet przy stosowaniu w niskich dawkach terapeutycznych. Wady te obejmują deformacje czaszkowo-twarzowe, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, wady serca i naczyń, układu kostnego oraz wrodzone wady grasicy. Ponadto, stosowanie acytretyny zwiększa częstość poronień samoistnych. Ze względu na te zagrożenia, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które mogą zajść w ciążę podczas terapii lub w ciągu 3 lat po jej zakończeniu, chyba że spełnione są rygorystyczne warunki programu zapobiegania ciąży.
Acitren, acytretyna, diafragma, działanie teratogenne, etretynat, hormonalne środki antykoncepcyjne, implant antykoncepcyjny, minipigułka, płyn nasienny, poronienie samoistne, progesteron, rogowacenie skóry, test ciążowy, wady grasicy, wady OUN, wady rozwojowe, wady układu kostnego, wady układu krążenia, wkładka wewnątrzmaciczna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Acitren 25 mg

Acytretyna jest retinoidem o działaniu ogólnoustrojowym, stosowanym głównie w leczeniu łuszczycy oraz zaburzeń rogowacenia. Leczenie powinno być prowadzone przez doświadczonego dermatologa, z uwzględnieniem ryzyka teratogenności. Dawkowanie ustala się indywidualnie, rozpoczynając od dawki początkowej 25 mg (1 kapsułka Acitren 25 mg) lub 30 mg (3 kapsułki Acitren 10 mg) przez 2-4 tygodnie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 25-50 mg na dobę przez 6-8 tygodni, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 75 mg/dobę u dorosłych, jednak nie należy tej dawki przekraczać. W leczeniu zaburzeń rogowacenia dawka podtrzymująca powinna być jak najniższa, często poniżej 20 mg/dobę, a maksymalna dawka nie powinna przekraczać 50 mg/dobę. U dzieci i młodzieży dawka dobowa wynosi około 0,5 mg/kg masy ciała, z możliwością krótkotrwałego zwiększenia do 1 mg/kg, nie przekraczając 35 mg/dobę, ze względu na ryzyko działań niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu.
Acitren, acytretyna, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dermatolog, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kapsułka twarda, łuszczyca, metabolizm acytretyny, podanie doustne, retynoid ogólnoustrojowy, terapia miejscowa, ustąpienie zmian chorobowych, zaburzenie rogowacenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acitren 25 mg

Acytretyna, stosowana w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy i zaburzeń rogowacenia skóry, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), optymalizowaną przez podanie z posiłkiem zawierającym mleko. Przy dawce 50 mg osiąga się stężenie w stanie stacjonarnym około 22 ng/ml po około 7 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99,9%) i jest silnie lipofilny, co umożliwia przenikanie do tkanek, łożyska oraz prawdopodobnie do mleka kobiecego. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny oraz glukuronidację i rozkład łańcucha bocznego, z eliminacją metabolitów przez nerki i żółć w równych proporcjach.
Acitren, acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cis-acytretyna, droga eliminacji, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, faza stacjonarna, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kapsułka twarda, lipofilność, łuszczyca, metabolit, mleko kobiece, okres półtrwania, rogowacenie skóry, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Acitren 10 mg

Podczas terapii acytretyną (Acitren) istnieje istotne ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia, w szczególności pogorszenia widzenia nocnego, co może znacząco wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o potencjalnych ograniczeniach w wykonywaniu czynności wymagających prawidłowego widzenia i koncentracji, zwłaszcza w warunkach ograniczonej widoczności po zmroku. Zaleca się regularne monitorowanie funkcji wzrokowych pacjentów oraz natychmiastowe zgłaszanie wszelkich objawów dysfunkcji wzrokowych, co może wymagać modyfikacji dawkowania lub przerwania terapii.
Acitren, acytretyna, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, dysfunkcja wzrokowa, funkcja wzrokowa, przerwanie terapii, terapia acytretyną, widzenie nocne, zaburzenie widzenia, zaburzenie widzenia nocnego, zaburzenie wzroku
Leksykon leków
Interakcje leku – Acitren 10 mg

Acytretyna, substancja czynna leku Acitren, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie acytretyny z metotreksatem (zwiększone ryzyko hepatotoksyczności), tetracyklinami (ryzyko nadciśnienia śródczaszkowego), witaminą A (ryzyko hiperwitaminozy A) oraz innymi retynoidami (np. tretynoina, izotretynoina) ze względu na kumulację działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi: minipigułki zawierające niskie dawki progesteronu mogą mieć obniżoną skuteczność, dlatego ich stosowanie jest niewskazane podczas terapii acytretyną, natomiast złożone doustne środki antykoncepcyjne (estrogen + progesteron) nie wykazują istotnych interakcji. W przypadku fenytoiny istnieje potencjalne wypieranie leku z miejsc wiązania białkowego, co może wymagać monitorowania stężenia wolnej fenytoiny w osoczu.
Acitren, acytretyna, antagonista receptorów H2, choroba wrzodowa, cymetydyna, digoksyna, działanie teratogenne, etretynat, farmakolog kliniczny, fenytoina, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperwitaminoza A, hormonalny środek antykoncepcyjny, INR, interakcja lekowa, izotretynoina, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, minipigułka, nadciśnienie śródczaszkowe, niewydolność serca, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, retynoid, tetracyklina, tretynoina, warfaryna, witamina A, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Acitren 10 mg

Acitren (acytretyna) jest silnym retynoidem o licznych przeciwwskazaniach, wymagającym szczegółowej oceny przed rozpoczęciem terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, którą należy stosować co najmniej 4 tygodnie przed terapią, w trakcie leczenia oraz przez 3 lata po jego zakończeniu, ze względu na wysoką teratogenność acytretyny. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na acytretynę, inne retynoidy lub substancje pomocnicze. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, gdzie ryzyko kumulacji leku i toksyczności jest znaczne, oraz przewlekłą hiperlipidemię, gdyż acytretyna może podwyższać poziomy trójglicerydów i cholesterolu, zwiększając ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.
Acitren, acytretyna, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dyslipidemia, enzymy wątrobowe, etretynat, hiperlipidemia, hiperwitaminoza A, metotreksat, nadwrażliwość na acytretynę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, powikłania sercowo-naczyniowe, pseudotumor cerebri, retynoid, rzekomy guz mózgu, teratogenność, tetracyklina, zapalenie wątroby, zespół metaboliczny
Leksykon leków
Przedawkowanie – Acitren 10 mg

Przedawkowanie acytretyny, substancji czynnej leku Acitren (kapsułki twarde 10 mg i 25 mg), wymaga natychmiastowego zaprzestania podawania leku oraz interwencji medycznej. Ostra toksyczność acytretyny jest stosunkowo niska, jednak objawy przedawkowania odzwierciedlają cechy ostrej hiperwitaminozy A, obejmując bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, rozdrażnienie oraz świąd skóry. Mechanizmy tych objawów wynikają z neurotropowego działania retinoidów, drażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i receptory skórne.
Acitren, acytretyna, antidotum, ból głowy, hemodializa, hemoperfuzja, kapsułki twarde, leczenie objawowe, lek przeciwbólowy, lek przeciwwymiotny, niepokój psychoruchowy, nudności, objawy neurologiczne, ośrodek wymiotny, ostra hiperwitaminoza A, ostra toksyczność, pochodna witaminy A, retinoid, rozdrażnienie, senność, świąd, wymioty, zawroty głowy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Acitren 25 mg

Przedawkowanie acytretyny, substancji czynnej preparatu Acitren (dostępnego w kapsułkach 10 mg i 25 mg), wymaga natychmiastowego zaprzestania podawania leku i wdrożenia leczenia objawowego. Objawy przedawkowania, wynikające z farmakodynamiki retinoidu i jego wpływu na receptory jądrowe, obejmują bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, rozdrażnienie oraz świąd. Klinicznie manifestują się one głównie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i przewodu pokarmowego, a ich nasilenie koreluje z dawką leku. Ze względu na niską ostrą toksyczność acytretyny, specjalistyczne procedury terapeutyczne nie są zazwyczaj konieczne, jednak konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i leczenie objawowe, w tym stosowanie leków przeciwbólowych, przeciwwymiotnych, przeciwhistaminowych oraz odpowiednie nawodnienie.
Acitren, acytretyna, błona śluzowa żołądka, ból głowy, hiperwitaminoza A, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwwymiotny, mediatory stanu zapalnego, naczynia mózgowe, nawodnienie dożylne, neurotransmitery, nudności, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, retinoidy, świąd, układ przedsionkowy, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy, zawroty głowy nieukładowe, zawroty głowy układowe
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Acitren 10 mg

Acytretyna, substancja czynna leku Acitren (dostępna w kapsułkach 10 mg i 25 mg), jest silnym retinoidem o wyraźnym działaniu teratogennym. Stosowanie acytretyny u kobiet w ciąży lub planujących ciążę jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko ciężkich wad rozwojowych płodu, w tym malformacji czaszkowo-twarzowych, wad ośrodkowego układu nerwowego, układu krążenia, kostnego oraz wrodzonych wad grasicy. Ryzyko to dotyczy zarówno stosowania leku w trakcie ciąży, jak i w okresie przedciążowym, niezależnie od dawki i czasu terapii. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję (preferowane metody to złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, wkładki wewnątrzmaciczne lub implanty) co najmniej miesiąc przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie terapii oraz przez 3 lata po jej zakończeniu. Dodatkowo zaleca się stosowanie metod barierowych, takich jak prezerwatywy lub diafragma, jako zabezpieczenie uzupełniające. Nie zaleca się stosowania minipigułek zawierających wyłącznie progesteron ze względu na możliwe osłabienie ich skuteczności przez acytretynę.
Acitren, acytretyna, czas półtrwania, diafragma, działanie teratogenne, etretynat, implant antykoncepcyjny, metoda barierowa, minipigułka, ośrodkowy układ nerwowy, prezerwatywa, Program Zapobiegania Ciąży, retynoid, wada czaszkowo-twarzowa, wada rozwojowa, wada układu kostnego, wada układu krążenia, wada wrodzona grasicy, wewnątrzmaciczna wkładka antykoncepcyjna, witamina A, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny