farmakokinetyka eliminacji

Farmakokinetyka eliminacji to dział farmakokinetyki zajmujący się procesami, poprzez które leki i ich metabolity są usuwane z organizmu. Obejmuje głównie wydalanie przez nerki (filtracja kłębuszkowa, sekrecja kanalikowa) oraz metabolizm wątrobowy, choć drogi eliminacji obejmują również wydalanie z żółcią, przez płuca, pot, ślinę czy mleko.

Kluczowym parametrem farmakokinetyki eliminacji jest klirens leku, który określa objętość osocza całkowicie oczyszczoną z leku w jednostce czasu. Drugim ważnym parametrem jest okres półtrwania (t½), czyli czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku we krwi o połowę. Wartości te są istotne przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub wątroby.

Znajomość farmakokinetyki eliminacji pozwala przewidzieć czas, po którym lek zostanie usunięty z organizmu, co jest szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie precyzyjne dawkowanie jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Kinetyka eliminacji może być procesem zerowego, pierwszego lub mieszanego rzędu, co również wpływa na sposób dawkowania leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soloxelam 2,5 mg

Midazolam w postaci chlorowodorku, stosowany w preparacie Soloxelam do aplikacji na śluzówkę jamy ustnej u dzieci, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością (około 75% u dorosłych, do 87% u dzieci z ciężką malarią). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest do 30 minut po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 5,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 96-98%. Midazolam ulega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z dominującym metabolitem alfa-hydroksymidazolamem (stosunek AUC metabolitu do leku 0,46 u dzieci). Klirens osoczowy wynosi 30 mL/kg/min, a okres półtrwania eliminacji jest dwufazowy: początkowo 27 minut, a końcowo 204 minuty. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60-80% dawki), głównie w postaci sprzężonego metabolitu.
alfa-hydroksymidazolam, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność midazolamu, chlorowodorek midazolamu, drgawki, epizod drgawkowy, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka midazolamu, klirens midazolamu, kwas glukuronowy, marskość wątroby, midazolam dośluzówkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania midazolamu, populacja pediatryczna, przewlekła niewydolność nerek, stan krytyczny, stężenie terapeutyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna preparatu Symleptic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który należy uwzględnić w terapii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin, a dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, zmniejszając się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 57,7 l oraz przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 20% stężenia osoczowego. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest eliminowana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki. Klirens leku jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób poddawanych hemodializie, która skutecznie usuwa lek z osocza.
białko osocza, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja AUC, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka gabapentyny, hemodializa, interakcja lekowa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm gabapentyny, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie gabapentyny, stężenie maksymalne, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 40 mg + 10 mg

Produkt złożony Telam, zawierający telmisartan 40 mg oraz amlodypinę 10 mg, wykazuje farmakokinetykę równoważną do podawania składników osobno. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, z nieistotnym wpływem pokarmu na stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach po podaniu, choć AUC0-∞ może zmniejszyć się o 6-19%. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (>99,5%) i dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych glukuronidów, a eliminacja przebiega z okresem półtrwania >20 godzin, z wydalaniem niemal całkowicie z kałem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, zwłaszcza przy dawkach powyżej 40 mg, a stężenia w osoczu są wyższe u kobiet, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną.
albuminy, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dane farmakokinetyczne, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, klirens osoczowy, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, metabolity nieaktywne, metabolizm sprzęgania, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą stężenia, przepływ wątrobowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, telmisartan z amlodypiną, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibenal 200 mg

Ibuprofen charakteryzuje się efektywną absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność w tkankach, w tym zdolność przenikania do mazi stawowej, istotną w terapii stanów zapalnych i bólowych układu ruchu. Ibuprofen podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które są eliminowane głównie drogą nerkową, zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej (glukuroniany). Okres półtrwania leku wynosi do 2 godzin, co determinuje konieczność częstego podawania w schematach terapeutycznych.
absorpcja ibuprofenu, białka osocza, biodostępność leku, choroba zapalna stawów, dystrybucja w organizmie, eliminacja ibuprofenu, farmakokinetyka eliminacji, farmakoterapia geriatryczna, glukuronian, ibuprofen, maź stawowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, okres półtrwania leku, sprzężenie metabolitów, stężenie w surowicy, Tmax, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acitren 25 mg

Acytretyna, stosowana w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy i zaburzeń rogowacenia skóry, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), optymalizowaną przez podanie z posiłkiem zawierającym mleko. Przy dawce 50 mg osiąga się stężenie w stanie stacjonarnym około 22 ng/ml po około 7 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99,9%) i jest silnie lipofilny, co umożliwia przenikanie do tkanek, łożyska oraz prawdopodobnie do mleka kobiecego. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny oraz glukuronidację i rozkład łańcucha bocznego, z eliminacją metabolitów przez nerki i żółć w równych proporcjach.
Acitren, acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cis-acytretyna, droga eliminacji, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, faza stacjonarna, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kapsułka twarda, lipofilność, łuszczyca, metabolit, mleko kobiece, okres półtrwania, rogowacenie skóry, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 40 mg + 5 mg

Telam to preparat złożony zawierający 40 mg telmisartanu i 5 mg amlodypiny bezylanu, którego farmakokinetyka odzwierciedla właściwości obu składników. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (~500 l) oraz nieliniową farmakokinetyką z okresem półtrwania >20 godzin. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, natomiast amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, liniową farmakokinetykę, objętość dystrybucji około 21 l/kg, wiązanie z białkami na poziomie 97,5% oraz długi okres półtrwania 30-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm telmisartanu zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych glukuronidów, a amlodypina jest intensywnie metabolizowana wątrobowo (90%). Eliminacja telmisartanu odbywa się głównie z kałem (>99%), natomiast amlodypina jest wydalana z moczem w 10% jako substancja macierzysta i w 60% jako metabolity.
amlodypiny bezylan, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność telmisartanu, Cmax, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, glukuronidacja, hemodializa, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, Telam, telmisartan z amlodypiną, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 500 mg + 125 mg

Auglavin PPH zawiera amoksycylinę trójwodną (500 mg) oraz potasu klawulanian (125 mg), które po podaniu doustnym wykazują biodostępność około 70% i Tmax około 1,5 godziny. Amoksycylina charakteryzuje się Cmax 7,19 ± 2,26 μg/ml, AUC(0-24h) 53,5 ± 8,87 μg·h/ml oraz T1/2 1,15 ± 0,20 h, natomiast kwas klawulanowy osiąga Cmax 2,40 ± 0,83 μg/ml, AUC(0-24h) 15,72 ± 3,86 μg·h/ml i T1/2 0,98 ± 0,12 h. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina wykazuje ograniczoną penetrację. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane i eliminowane głównie przez nerki, przy czym 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu. Probenecyd opóźnia eliminację amoksycyliny, nie wpływając na wydalanie kwasu klawulanowego.
amoksycylina trójwodna, biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga wydalania, farmakokinetyka eliminacji, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie dożylne, potasu klawulanian, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 80 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Telam zawiera telmisartan (80 mg) i amlodypinę (10 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania tych substancji oddzielnie. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego metabolizm polega na sprzęganiu do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (>99%), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin i nieliniową zależnością dawka-stężenie, szczególnie przy dawkach >40 mg. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, liniową farmakokinetykę, długi okres półtrwania 30-50 godzin oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie (90%) do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja następuje głównie z moczem (10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów). Stan stacjonarny amlodypiny osiągany jest po 7-8 dniach stosowania.
AUC, biodostępność bezwzględna telmisartanu, biotransformacja metabolitów, Cmax, dwufazowa eliminacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, liniowa zależność dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, telmisartan i amlodypina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Unasyn 375 mg

Unasyn w postaci tabletek powlekanych 375 mg zawiera sultamycylinę, prolek sulbaktamu (147 mg) i ampicyliny (220 mg) w stosunku molarnym 1:1, co zapewnia optymalne właściwości farmakokinetyczne. Po podaniu doustnym sultamycylina ulega hydrolizie do aktywnych składników, które wykazują biodostępność na poziomie 80% w stosunku do dawki dożylnej, niezależnie od spożycia posiłku. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy jest około dwukrotnie wyższe niż po podaniu samej ampicyliny, co przekłada się na zwiększoną skuteczność terapeutyczną. Okres półtrwania eliminacji wynosi 45 minut dla sulbaktamu i 1 godzinę dla ampicyliny, a obie substancje są wydalane głównie przez nerki (50-75% w postaci niezmienionej).
ampicylina, biodostępność, biodostępność doustna, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, hydroliza, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, podanie dożylne, probenecyd, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, stosunek molarny, sulbaktam, sultamycylina, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie niezmienione, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Atrakuriowy bezylan – Właściwości farmakokinetyczne

Atrakuriowy bezylan, substancja czynna leku Atracurium Kalceks, jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym o średnim czasie działania, z początkiem efektu klinicznego po 2-3 minutach i czasem trwania około 45 minut. Charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (0,16 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (82%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Substancja nie przenika istotnie przez barierę łożyskową, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych. Metabolizm atrakuriowego bezylanu odbywa się niezależnie od funkcji wątroby i nerek, głównie poprzez nieenzymatyczną reakcję Hofmanna oraz hydrolizę estrową katalizowaną przez nieswoiste esterazy, co odróżnia go od innych środków zwiotczających, np. suksametonium.
atrakuriowy bezylan, bariera łożyskowa, blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, dystrybucja leku, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, hemofiltracja, hydroliza estrowa, hydroliza wiązań estrowych, infuzja, intensywna terapia, laudanozyna, metabolizm wątrobowy, niedepolaryzujący środek zwiotczający, objętość dystrybucji, oczyszczanie pozaustrojowe, okres półtrwania, reakcja Hofmanna, suksametonium, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib EVER Pharma 2,5 mg/ml

Bortezomib wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 L) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%). Po podaniu dożylnym dawki 1,0 mg/m² maksymalne stężenie (Cmax) wynosiło 57 ng/mL, a dla dawki 1,3 mg/m² – 112 ng/mL, natomiast po podaniu podskórnym dawki 1,3 mg/m² Cmax było znacznie niższe (20,4 ng/mL), przy zachowaniu bioekwiwalentnej całkowitej ekspozycji (AUClast). Okres półtrwania eliminacji bortezomibu po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 L/h) niż po kolejnych (15-32 L/h), co ma istotne implikacje kliniczne w planowaniu terapii. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4, 2C19 i 1A2, a powstające metabolity deboronowane są farmakologicznie nieaktywne.
Farmakokinetyka bortezomibu nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym dializowanych, gdyż parametry AUC i Cmax pozostają porównywalne niezależnie od stopnia niewydolności nerek. Natomiast u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się około 60% wzrost ekspozycji (AUC), co uzasadnia konieczność redukcji dawki początkowej i ścisłego monitorowania toksyczności. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka bortezomibu jest zbliżona do dorosłych po uwzględnieniu powierzchni ciała, a klirens wynosi średnio 7,79 L/h/m². Wiek, masa ciała i płeć nie wpływają istotnie na klirens, co ułatwia stosowanie standardowych schematów dawkowania w tej grupie pacjentów.
AUC, bioekwiwalencja, deboronacja, dystrybucja tkankowa, ekspresja cDNA, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka wchłaniania, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, średnia geometryczna, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, szlaki metaboliczne, szpiczak mnogi, toksyczność, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 80 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Telam zawiera telmisartan i amlodypinę, które wykazują zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, szybkim, ale zmiennym wchłanianiem oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin. Telmisartan jest głównie wydalany z kałem (>99%), z minimalnym wydalaniem z moczem (<1%). Wchłanianie telmisartanu jest nieznacznie zmniejszone przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 40 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie telmisartanu w osoczu wzrasta dwukrotnie, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby biodostępność wzrasta do około 100%, bez zmiany okresu półtrwania. Różnice płciowe w stężeniach osoczowych telmisartanu (Cmax u kobiet 3-krotnie wyższe) nie wpływają na skuteczność terapeutyczną.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, Cmax, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, klirens amlodypiny, klirens osoczowy, krzywa stężenia w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, Telam, telmisartan z amlodypiną, wchłanianie telmisartanu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie amlodypiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vd,β/F 12-26 l/kg mc.) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Po około tygodniu stosowania dawki 10 mg/dobę osiągane jest stężenie stacjonarne około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer cytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna eliminacja, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Megestrol – Właściwości farmakokinetyczne

Octan megestrolu, stosowany w preparacie Megace w postaci zmikronizowanej zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Wchłanianie leku jest modulowane przez czynniki takie jak motoryka przewodu pokarmowego, flora bakteryjna jelit, stosowanie antybiotyków, masa ciała pacjenta, dieta oraz czynność wątroby, co wpływa na biodostępność i stężenie substancji w surowicy. Metabolizm megestrolu jest ograniczony, zaledwie 5-8% dawki ulega biotransformacji, co odróżnia go od innych steroidów. Główne drogi eliminacji to wydalanie nerkowe (około 66% dawki) oraz z kałem (około 20%), natomiast pozostała część jest usuwana przez układ oddechowy lub akumulowana w tkance tłuszczowej, co ma znaczenie przy długotrwałym stosowaniu ze względu na lipofilne właściwości leku.
biodostępność, biotransformacja, farmakokinetyka eliminacji, flora bakteryjna jelit, interakcje farmakokinetyczne, kacheksja, lek przeciwprątkowy, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, motoryka przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, octan megestrolu, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przebieg AIDS, ryfabutyna, surowica krwi, właściwości progestagenne, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wyniszczenie nowotworowe, zawiesina doustna, zydowudyna
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tuxanuva 75 mg

Stosowanie dabigatranu eteksylanu (Tuxanuva) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa leku w tych grupach są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne negatywne efekty na reprodukcję i rozwój zarodkowo-płodowy, zwłaszcza przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi. U samic zwierząt obserwowano zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i wzrost utraty zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg, co odpowiada około 5-krotnej ekspozycji u pacjentów. W badaniach na szczurach i królikach dawki toksyczne dla matek powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych. Brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania dabigatranu do mleka kobiecego oraz wpływu na płodność u ludzi.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie niepożądane, efekt teratogenny, farmakokinetyka eliminacji, karmienie piersią, model zwierzęcy, rozwój pre- i postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, teratogenność, Tuxanuva, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, wizyta kontrolna, wpływ na reprodukcję, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acitren 10 mg

Acytretyna, substancja czynna leku Acitren w kapsułkach 10 mg i 25 mg, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 60% (zakres 36-95%), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-4 godziny po podaniu doustnym. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach codziennego stosowania, przy stężeniu około 22 ng/ml po dawce 50 mg. Lek wykazuje wysoką lipofilność i silne wiązanie z białkami osocza (99,9%), co ogranicza dostępność farmakologicznie aktywnej formy. Metabolizm acytretyny przebiega głównie przez izomeryzację do cis-acytretyny oraz glukuronidację, a metabolity są wydalane w równych proporcjach przez nerki i z żółcią. Okres półtrwania acytretyny wynosi około 50 godzin (maksymalnie 96 godzin), a jej głównego metabolitu cis-acytretyny około 60 godzin (maksymalnie 123 godziny). Po zakończeniu terapii ponad 99% substancji jest eliminowane w ciągu 36 dni, a stężenia w osoczu spadają poniżej progu wykrywalności (<6 ng/ml).
acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, cis-acytretyna, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, faza eliminacji, glukuronidacja, izomeryzacja, lipofilność, metabolit, okres półtrwania, produkt leczniczy, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, teratogenność, wydalanie przez nerki, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią