biodostępność bezwzględna telmisartanu
Biodostępność bezwzględna telmisartanu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w porównaniu do podania dożylnego. W przypadku telmisartanu – selektywnego antagonisty receptora angiotensyny II (AT1) stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego – biodostępność bezwzględna wynosi około 42-58%.
Na stosunkowo niską biodostępność telmisartanu wpływa efekt pierwszego przejścia przez wątrobę oraz niepełne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Mimo to lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji i wysokim powinowactwem do tkanek, co pozwala na jego skuteczne działanie hipotensyjne. Warto podkreślić, że biodostępność telmisartanu zwiększa się przy podaniu z pokarmem.
Znajomość parametrów biodostępności bezwzględnej telmisartanu ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu optymalnych schematów dawkowania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji lekowych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być zmieniony.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Viatris 40 mg
Telmisartan charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością bezwzględną około 50% po podaniu doustnym, z szybkim, lecz zróżnicowanym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje zmniejszenie AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają porównywalne niezależnie od obecności pokarmu. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (Vdss około 500 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, a całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest znaczące w porównaniu z przepływem wątrobowym (około 1500 ml/min).
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność bezwzględna telmisartanu, biotransformacja telmisartanu, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwaśna alfa-1-glikoproteina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, sprzęganie, stężenie maksymalne, telmisartan, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby