eliminacja epirubicyny
Eliminacja epirubicyny to proces, w którym organizm wydala ten cytostatyk z grupy antracyklin. Epirubicyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie podlega glukuronidacji, a następnie jest wydalana z żółcią (około 60% podanej dawki) oraz przez nerki (około 35% dawki).
Okres półtrwania epirubicyny wynosi około 30-40 godzin. Lek charakteryzuje się trójfazowym profilem eliminacji, z szybką fazą początkową (t1/2α około 3-5 minut), pośrednią fazą dystrybucji (t1/2β około 2,5 godziny) oraz końcową, powolną fazą eliminacji (t1/2γ około 30-40 godzin).
Zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na eliminację epirubicyny, prowadząc do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji organizmu na lek. U pacjentów z niewydolnością wątroby konieczna jest redukcja dawki leku proporcjonalnie do stopnia zaburzenia funkcji tego narządu. Również niewydolność nerek o ciężkim nasileniu (GFR < 30 ml/min) może wymagać modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Farmakokinetyka epirubicyny wykazuje liniowość w zakresie dawek 60-150 mg/m², z klirensem osoczowym niezależnym od czasu infuzji i schematu podawania, co umożliwia przewidywalność stężeń leku. Po dożylnym podaniu lek szybko dystrybuuje się do tkanek, wiążąc się w około 77% z albuminami osocza, a kumuluje w erytrocytach, osiągając stężenia dwukrotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania czterech głównych metabolitów, z których epirubicynol jest głównym, wykazującym około dziesięciokrotnie niższą aktywność cytotoksyczną in vitro. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 34% dawki) i mocz (27%), co potwierdzają badania z izotopem radioaktywnym.
aglikon doksorubicyny, aktywność cytotoksyczna, eliminacja epirubicyny, epirubicyna chlorowodorek, epirubicynol, farmakokinetyka epirubicyny, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, kwas glukuronowy, metabolizm epirubicyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obstrukcja dróg żółciowych, pacjent dializowany, podwyższony AspAT, podwyższony poziom bilirubiny, stężenie kreatyniny w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią -
Leksykon leków
Epirubicyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawkach terapeutycznych 60-150 mg/m² pc., wykazuje farmakokinetykę opartą na funkcji trójwykładniczej z szybkim początkiem i powolną fazą eliminacji, której średni okres półtrwania wynosi około 40 godzin. W zakresie dawek 60-120 mg/m² pc. farmakokinetyka jest liniowa, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu wraz ze wzrostem dawki, natomiast dawka 150 mg/m² pc. znajduje się na granicy liniowości. Epirubicyna podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie do epirubicynolu (13-OH-epirubicyna) oraz glukuronidów, z charakterystyczną glukuronidacją w pozycji 4′-O, co odróżnia ją od doksorubicyny i przyczynia się do szybszej eliminacji oraz zmniejszonej toksyczności. Klirens osoczowy wynosi około 0,9 l/min, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, a lek nie przenika przez barierę krew-mózg, ograniczając ryzyko neurotoksyczności.
bariera krew-mózg, czynność wątroby i nerek, dystrybucja w tkankach, działanie neurotoksyczne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja epirubicyny, epirubicyna chlorowodorek, epirubicynol, farmakokinetyka epirubicyny, funkcja trójwykładnicza, glukuronidacja, glukuronidy epirubicyny, klirens osocza, koncentrat do sporządzania roztworu, metabolizm w organizmie, niezmieniona substancja czynna, okres półtrwania, podanie dopęcherzowe, rak in situ pęcherza, stan zapalny pęcherza, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wydalanie drogami żółciowymi, wydalanie nerkowe
