inhibitor proteaz
Inhibitory proteaz to grupa leków, które hamują aktywność enzymów proteolitycznych (proteaz), blokując ich zdolność do rozkładania białek. W medycynie znajdują szerokie zastosowanie, głównie w terapii przeciwwirusowej i onkologicznej.
Szczególnie istotne są inhibitory proteaz stosowane w leczeniu zakażeń HIV. Blokują one enzym proteazę HIV, uniemożliwiając tworzenie dojrzałych wirionów zdolnych do zakażania kolejnych komórek. Leki z tej grupy, jak atazanawir, darunawir czy lopinawir, stanowią ważny element terapii antyretrowirusowej, zwykle stosowane w kombinacji z innymi lekami przeciwwirusowymi.
Inhibitory proteaz wykorzystywane są również w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C (WZW C). Przykładem są telaprewir i boceprewir, blokujące proteazę serynową NS3/4A wirusa HCV, kluczową dla jego replikacji. Nowsze inhibitory proteaz NS3/4A, jak grazoprewir, są składnikami schematów terapeutycznych o wysokiej skuteczności.
W onkologii inhibitory proteaz badane są jako potencjalne leki przeciwnowotworowe ze względu na rolę proteaz w progresji nowotworu. Wiele inhibitorów proteazomu, jak bortezomib, stosowanych jest w leczeniu szpiczaka mnogiego i niektórych chłoniaków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Aprotynina – Właściwości farmakokinetyczne
Aprotynina, będąca syntetycznym inhibitorem proteaz, jest stosowana w produktach leczniczych takich jak ARTISS, TISSEEL, TISSEEL Lyo (jako składnik kleju fibrynowego) oraz TRASYLOL (do infuzji dożylnej). W klejach fibrynowych aprotynina występuje w stężeniu 3000 KIU/ml i jest przeznaczona wyłącznie do stosowania miejscowego, z przeciwwskazaniem do podawania dożylnego. Metabolizm aprotyniny w tych preparatach odbywa się poprzez fibrynolizę i fagocytozę, podobnie jak endogenna fibryna. W przypadku TRASYLOLU, zawierającego 500 000 KIU aprotyniny w roztworze dożylnym, farmakokinetyka jest dobrze poznana: po podaniu dożylnym następuje szybka dystrybucja w przestrzeni pozakomórkowej z okresem półtrwania fazy dystrybucji 0,3-0,7 godziny oraz faza eliminacji o okresie półtrwania 5-10 godzin.
białka klejące, działanie niepożądane, eliminacja leku, enzymy lizosomalne, fagocytoza, fibrynoliza, infuzja dożylna, inhibitor proteaz, klej fibrynowy, modyfikacja dawki, okres półtrwania, przestrzeń pozakomórkowa, schyłkowa niewydolność nerek, stosowanie miejscowe, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Antithrombin III NF Takeda 50 j.m./ml; 500 j.m.
Przedawkowanie antytrombiny III pochodzącej z ludzkiego osocza, stosowanej w preparacie Antithrombin III NF Takeda (stężenie 50 j.m./ml), jest zjawiskiem niezwykle rzadkim i dotychczas nieudokumentowanym w praktyce klinicznej. Preparat ten, zawierający ludzką antytrombinę III o aktywności co najmniej 3 j.m. na mg białka osocza, jest podawany w ściśle kontrolowanych warunkach, co minimalizuje ryzyko nadmiernej dawki. W literaturze medycznej nie opisano charakterystycznych objawów ani syndromów związanych z przedawkowaniem, jednak teoretycznie nadmierne stężenie antytrombiny III mogłoby prowadzić do zaburzeń krzepnięcia ze względu na jej funkcję jako inhibitora proteaz serynowych uczestniczących w procesie hemostazy.
antytrombina III, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, fibrynogen, inhibitor proteaz, inhibitor proteaz serynowych, leczenie objawowe, ludzka antytrombina III, ludzkie osocze, parametry krzepnięcia, proces krzepnięcia, produkt leczniczy, roztwór do infuzji, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Trasylol 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU)
Produkt leczniczy Trasylol, zawierający aprotyninę w stężonym roztworze o aktywności 277,8 j. Ph. Eur. (około 70 mg aprotyniny, co odpowiada 500 000 KIU), podawany jest w formie sterylnego, izotonicznego roztworu do infuzji. Ze względu na mechanizm działania oraz drogę podania, lek nie wywiera istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy ani funkcje psychomotoryczne pacjenta, co potwierdza brak znaczącego ryzyka w zakresie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Wskazania kliniczne, głównie w kardiochirurgii, oraz hospitalizacyjny charakter terapii dodatkowo ograniczają możliwość prowadzenia pojazdów w okresie leczenia, jednak sam lek nie stanowi czynnika ryzyka pogorszenia zdolności psychomotorycznych.
aprotynina, działanie ośrodkowe, funkcja poznawcza, inaktywacja kalikreiny, inhibitor proteaz, kardiochirurgia, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwbólowy, lek uspokajający, lek znieczulający, okres okołooperacyjny, okres okołozabiegowy, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja niepożądana, roztwór do infuzji, zabieg kardiochirurgiczny, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Egiramlon 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Egiramlon, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z sakubitrylem+walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego – zalecany odstęp czasowy to minimum 36 godzin. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Dializa z błonami poliakrylonitrylowymi i afereza lipoprotein mogą wywoływać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne. Współstosowanie leków zwiększających stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, heparyna, takrolimus, cyklosporyna) wymaga monitorowania poziomu potasu w surowicy z uwagi na ryzyko hiperkaliemii. Trimetoprim i jego połączenie z sulfametoksazolem również zwiększają to ryzyko. Leki przeciwnadciśnieniowe, azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne substancje obniżające ciśnienie tętnicze nasilają działanie hipotensyjne Egiramlonu, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej modyfikacji dawki.
afereza lipoprotein, allopurynol, antagonista angiotensyny II, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, cytostatyk, dantrolen, dializa, digoksyna, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteaz, klarytromycyna, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, neprylizyna, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prokainamid, racekadotryl, ramipryl i amlodypina, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl z walsartanem, sole litu, sulfametoksazol, sympatomimetyk wazopresyjny, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, ziele dziurawca