stężenie flutykazonu w osoczu
Stężenie flutykazonu w osoczu jest parametrem farmakokinetycznym określającym ilość tego glikokortykosteroidu we krwi pacjenta. Flutykazon to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany głównie w leczeniu astmy, alergicznego nieżytu nosa oraz innych schorzeń zapalnych dróg oddechowych.
Charakterystyczną cechą flutykazonu jest jego niska biodostępność ogólnoustrojowa (mniej niż 1% przy podaniu wziewnym), co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii. Stężenie flutykazonu w osoczu po podaniu inhalacyjnym jest zazwyczaj bardzo niskie, co minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów.
Monitorowanie stężenia flutykazonu w osoczu nie jest rutynową praktyką kliniczną ze względu na jego niskie wartości, krótki okres półtrwania i szybki metabolizm w wątrobie przez cytochrom P450 3A4. Badanie to może mieć jednak znaczenie w przypadkach podejrzenia nieprawidłowego metabolizmu leku, interakcji lekowych lub w badaniach naukowych oceniających farmakokinetykę tego glikokortykosteroidu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Propionian flutykazonu, stosowany wziewnie w terapii chorób układu oddechowego, charakteryzuje się niskim stężeniem w surowicy krwi z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu osoczowego zależnego od enzymu CYP3A4. Interakcje farmakokinetyczne są generalnie mało prawdopodobne, jednak istotne klinicznie mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (zwiększenie ekspozycji do 150%) czy rytonawir (wielokrotne zwiększenie stężenia flutykazonu), co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia kortyzolu i ryzyka supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Inhibitory o słabszym działaniu (erytromycyna, terfenadyna) powodują jedynie pomijalny wzrost ekspozycji bez istotnego wpływu na kortyzol. Zaleca się unikanie długotrwałego łączenia propionianu flutykazonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów przedawkowania kortykosteroidów i ewentualne oznaczanie stężenia kortyzolu w surowicy.
choroba układu oddechowego, cytochrom P450 3A4, dysfagia, działanie niepożądane OUN, erytromycyna, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, klarytromycyna, klirens osoczowy, kortykosteroid wziewny, metabolizm pierwszego przejścia, nelfinavir, obniżenie stężenia kortyzolu, osteoporoza, propionian flutykazonu, rezerwa nadnerczowa, rytonawir, silny inhibitor cytochromu P450 3A4, stężenie flutykazonu w osoczu, stężenie kortyzolu, supresja kory nadnerczy, telitromycyna, terfenadyna, zaćma, zahamowanie kory nadnerczy, zespół Cushinga, zespół cushingoidalny -
Leksykon leków
Flutykazon propionian, substancja czynna preparatu OtriAllergy Control, wykazuje niskie stężenie w osoczu po podaniu donosowym, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu zależnego od aktywności izoenzymu CYP3A4 w jelicie cienkim i wątrobie. Ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest niewielkie, jednak jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak rytonawir (100 mg 2x/dobę) czy kobicystat, znacząco zwiększa ekspozycję na flutykazon, co może prowadzić do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy, zespołu Cushinga oraz zahamowania czynności kory nadnerczy. Inhibitory o mniejszym wpływie, jak erytromycyna i ketokonazol, powodują nieistotne lub niewielkie zwiększenie ekspozycji bez znamiennego wpływu na kortyzol. Zaleca się unikanie kojarzenia flutykazonu z silnymi inhibitorami CYP3A4, a w przypadku konieczności stosowania – ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.
błona śluzowa nosa, działania niepożądane kortykosteroidów, działania ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazon propionian, glikokortykosteroidy, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, kobicystat, metabolizm pierwszego przejścia, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, stężenie flutykazonu w osoczu, stężenie kortyzolu, terapia, terapia skojarzona, układ odpornościowy, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga
