farmakokinetyka bromoheksyny

Farmakokinetyka bromoheksyny obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego mukolitycznego leku stosowanego w schorzeniach układu oddechowego. Po podaniu doustnym bromoheksyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie.

Bromoheksyna podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje względnie niską biodostępnością wynoszącą około 20%. Lek wiąże się z białkami osocza w 95-99%, co ogranicza jego swobodną dystrybucję. Bromoheksyna przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także w niewielkich ilościach do mleka matki.

Metabolizm bromoheksyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje kilka metabolitów, w tym ambroksol – związek o podobnym działaniu mukolitycznym, stanowiący aktywny metabolit. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki (około 70%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (około 30%). Okres półtrwania bromoheksyny wynosi około 6-12 godzin.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zmniejszenia klirensu bromoheksyny i kumulacji leku w organizmie, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Natomiast niewydolność nerek ma mniejszy wpływ na farmakokinetykę tego związku ze względu na znaczący udział metabolizmu wątrobowego w jego eliminacji.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Bromoheksyna – Właściwości farmakokinetyczne

Bromoheksyna wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-1 godziny oraz biodostępnością w zakresie 20-27% (tabletki: 22,2 ± 8,5%, roztwór: 26,8 ± 13,1%). Substancja charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (90-99%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z efektem pierwszego przejścia na poziomie 75-80%, prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu ambroksolu. Objętość dystrybucji (Vss) jest znaczna i wynosi 1209 ± 206 l (19 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, zwłaszcza do tkanki płucnej, gdzie stężenia bromoheksyny są wielokrotnie wyższe niż w osoczu. Klirens leku jest wysoki (843-1073 ml/min), a okres półtrwania wykazuje dużą zmienność (6,6-40 godzin), z dominującym okresem około 12 godzin. Farmakokinetyka bromoheksyny jest liniowa w dawkach 8-32 mg, a współczynnik kumulacji przy podaniu wielokrotnym wynosi 1,1, co wskazuje na brak istotnej kumulacji.
ambroksol, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bromoheksyna, chlorowodorek bromoheksyny, dostępność biologiczna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, działanie mukolityczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bromoheksyny, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy, interakcje farmakokinetyczne, interakcje farmakologiczne, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens leku, leki przeciwzakrzepowe, metabolit bromoheksyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegatussin (0,0026 g + 2,35 g)/5 ml

Flegatussin w formie syropu zawiera bromoheksyny chlorowodorek (0,04 g/100 g) oraz wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej i kwiatów dziewanny (36 g/100 g). Farmakokinetyka preparatu opiera się głównie na bromoheksynie, która po podaniu doustnym jest niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Biodostępność wynosi około 20% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego (75-80% metabolizmu). Bromoheksyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), przenika przez barierę krew-mózg oraz w niewielkim stopniu przez łożysko. Czas połowicznej eliminacji wynosi około 12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci metabolitów). Farmakokinetyka opisana jest modelem otwartym dwukompartmentowym, uwzględniającym dystrybucję w kompartmentach centralnym i peryferyjnym.
ambroksol, babka lancetowata, bariera krew-mózg, biodostępność bromoheksyny, bromoheksyny chlorowodorek, czas połowicznej eliminacji, drogi oddechowe, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bromoheksyny, kwiat dziewanny, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr AUC, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza

farmakokinetyka bromoheksyny

Powiązane wpisy

Bromoheksyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Flegatussin (0,0026 g + 2,35 g)/5 ml