metabolit tazobaktamu
Metabolit tazobaktamu jest produktem przemian biochemicznych tazobaktamu w organizmie. Tazobaktam to inhibitor beta-laktamaz, substancja stosowana w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi (np. piperacyliną) w celu zapobiegania inaktywacji antybiotyku przez enzymy bakteryjne.
Głównym metabolitem tazobaktamu jest M1 (kwas tazobaktamowy), który powstaje w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego. Metabolit ten zachowuje częściową aktywność inhibitorową wobec beta-laktamaz, ale w mniejszym stopniu niż związek macierzysty. Przemiana tazobaktamu do jego metabolitów zachodzi głównie w wątrobie.
Metabolity tazobaktamu są wydalane przede wszystkim przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do ich kumulacji. W przypadku stosowania tazobaktamu w połączeniu z piperacyliną u pacjentów z niewydolnością nerek, może być konieczne dostosowanie dawki leku w zależności od stopnia upośledzenia funkcji nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Tazocin, zawierający piperacylinę (4 g) i tazobaktam (0,5 g), po 30-minutowej infuzji dożylnej osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml. Oba składniki wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%), a ich penetracja do tkanek (błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć, kości) wynosi 50-100% stężenia osoczowego. Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego u pacjentów bez zapalenia opon jest niewielka. Piperacylina metabolizowana jest do mniej aktywnej deetylowej pochodnej, natomiast tazobaktam do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki, z przesączaniem kłębuszkowym i wydzielaniem kanalikowym; 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i nie zależy od dawki ani czasu infuzji.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyki penicylinowe, dializa otrzewnowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie nerkozastępcze, marskość wątroby, metabolit tazobaktamu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, piperacylina i tazobaktam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, Tazocin, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe -
Leksykon leków
Piperacylina z tazobaktamem, podawane dożylnie w dawce 4 g + 0,5 g w 30-minutowej infuzji, osiągają maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 μg/mL i 34 μg/mL. Oba związki wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz dobrą penetrację tkankową, osiągając 50-100% stężeń osoczowych w tkankach takich jak błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć i kości. Metabolizm piperacyliny prowadzi do powstania mniej aktywnego metabolitu dietylowego, natomiast tazobaktam jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 0,7-1,2 godziny i nie zależy od dawki ani czasu infuzji.
antybiotyk penicylinowy, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka piperacyliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens piperacyliny, marskość wątroby, metabolit tazobaktamu, okres półtrwania, penetracja tkankowa, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
