fulwestrant
Fulwestrant to selektywny antagonista receptora estrogenowego (SERD – Selective Estrogen Receptor Degrader), stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi z ekspresją receptorów estrogenowych (ER+) u kobiet po menopauzie.
Mechanizm działania fulwestrantu polega na wiązaniu się z receptorem estrogenowym, blokowaniu jego funkcji i przyspieszeniu jego degradacji, co prowadzi do zahamowania wzrostu komórek nowotworowych zależnych od estrogenu. W przeciwieństwie do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), jak tamoksyfen, fulwestrant nie wykazuje działania agonistycznego, dzięki czemu może być skuteczny również w przypadku oporności na wcześniejszą terapię hormonalną.
Fulwestrant stosowany jest w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorami CDK4/6 w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi ER-dodatniego, HER2-ujemnego. Lek podawany jest w formie iniekcji domięśniowych, zazwyczaj w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszego podania w pierwszym miesiącu leczenia.
Do najczęstszych działań niepożądanych fulwestrantu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nudności, zmęczenie, ból stawów, uderzenia gorąca oraz ból pleców. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, a ciężkie działania niepożądane występują stosunkowo rzadko.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fulwestrant – Interakcje
Fulwestrant charakteryzuje się niskim potencjałem do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza w kontekście metabolizmu przez układ enzymatyczny cytochromu P450, w tym CYP 3A4. Badania kliniczne wykazały brak hamującego wpływu fulwestrantu na aktywność CYP 3A4, co potwierdzono na przykładzie midazolamu. Ponadto, jednoczesne stosowanie silnych induktorów (np. ryfampicyny) oraz inhibitorów (np. ketokonazolu) CYP 3A4 nie powoduje istotnych zmian klirensu fulwestrantu, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania. Również inne leki modyfikujące aktywność CYP 3A4, takie jak itrakonazol, erytromycyna, karbamazepina czy fenytoina, nie wpływają znacząco na farmakokinetykę fulwestrantu.
choroba wątroby, CYP 3A4, cytochrom P450, dziurawiec, erytromycyna, estradiol, fałszywie dodatni wynik, fenytoina, fulwestrant, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens fulwestrantu, leczenie onkologiczne, midazolam, ośrodkowy układ nerwowy, ryfampicyna, substancja czynna, test laboratoryjny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulwestrant, stosowany w dawce 250 mg jako roztwór do wstrzykiwań (Fulvestrant Eugia), nie wykazuje bezpośredniego negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dokumentacja medyczna wskazuje, że substancja czynna nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na te funkcje. Jednakże, ze względu na bardzo częste występowanie astenii – objawiającej się ogólnym osłabieniem, zmniejszeniem siły mięśniowej, zwiększoną męczliwością oraz spadkiem koncentracji – istnieje ryzyko pośredniego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Astenia może negatywnie wpływać na szybkość reakcji, koordynację wzrokowo-ruchową oraz zdolność podejmowania decyzji, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjentek i osób trzecich.
ampułko-strzykawka, astenia, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, fulwestrant, koncentracja, koordynacja wzrokowo-ruchowa, leczenie onkologiczne, męczliwość, objawy niepożądane, prowadzenie pojazdów, roztwór do wstrzykiwań, siła mięśniowa, substancja czynna, świadoma zgoda, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Fulvestrant Vipharm, dostępny w dawce 250 mg/5 ml jako roztwór do wstrzykiwań, jest lekiem hormonalnym stosowanym w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie z ekspresją receptorów estrogenowych. Wskazania obejmują monoterapię u pacjentek z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi, które nie były wcześniej leczone terapią hormonalną, u pacjentek z nawrotem choroby podczas lub po terapii antyestrogenowej oraz w przypadku progresji choroby podczas leczenia antyestrogenowego. Fulwestrant może być również stosowany w skojarzeniu z palbocyklibem u pacjentek z HR-pozytywnym i HER2-negatywnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne.
alkohol benzylowy, benzylu benzoesan, etanol, fulwestrant, hormon luteinizujący, lek antyestrogenowy, menopauza, miejscowo zaawansowana choroba, nowotwór piersi, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby, przerzut, rak piersi, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, supresja hormonalna, terapia hormonalna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulvestrant Sandoz jest stosowany w terapii przeciwnowotworowej u dorosłych pacjentek, w tym w podeszłym wieku, w dawce 500 mg podawanej domięśniowo w dwóch iniekcjach po 250 mg/5 ml każda. Schemat dawkowania obejmuje dawkę początkową podaną w dniu 1, dodatkową dawkę 500 mg po 2 tygodniach oraz dawki podtrzymujące co miesiąc. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, pacjentki przed- i okołomenopauzalne powinny być jednocześnie leczone agonistami LHRH. Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u pacjentek z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) i wątroby brak jest danych, co wymaga ostrożności. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży do 18 lat.
agonista LHRH, charakterystyka produktu leczniczego, fulvestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, roztwór do wstrzykiwań, stan okołomenopauzalny, terapia przeciwnowotworowa, terapia skojarzona, terapia skojarzona z palbocyklibem, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulwestrant Sandoz podawany domięśniowo w dawce 500 mg charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 25,1 ng/ml po około 5 dniach oraz stabilizacją stężeń w osoczu w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Średnia wartość AUC wynosi 475 ng⋅dni/ml, a Cmin 16,3 ng/ml, z około 3-krotną różnicą między stężeniem maksymalnym a minimalnym. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL. Metabolizm fulwestrantu obejmuje przemiany podobne do endogennych steroidów, z udziałem CYP3A4 oraz innych enzymów pozacytochromowych, a lek nie wykazuje hamowania izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem, z klirensem 11±1,7 ml/min/kg i długim okresem półtrwania około 50 dni.
białka osocza, cytochrom P450, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, fulwestrant, HDL, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, LDL, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, przedwczesne dojrzewanie płciowe, SHBG, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, VLDL, zespół McCune’a-Albrighta - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulvestrant Medical Valley 250 mg
Dane przedkliniczne dotyczące fulwestrantu wskazują na jego niską toksyczność ostrą oraz dobrą tolerancję przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym u różnych gatunków zwierząt. Obserwowane reakcje miejscowe, takie jak zapalenie mięśni i ziarniniaki, wiązały się głównie z substancjami pomocniczymi. W badaniach na szczurach i psach ujawniono objawy działania antyestrogenowego, szczególnie dotyczące układu rozrodczego, a u psów po 12 miesiącach stosowania odnotowano zapalenie tętnic. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy (uniesienie odcinka ST, zahamowanie zatokowe) wystąpił jedynie przy stężeniach przekraczających 15-krotnie wartości terapeutyczne u ludzi. Fulwestrant nie wykazał działania genotoksycznego, co potwierdza jego bezpieczeństwo genetyczne. W zakresie reprodukcji, dawki zbliżone do terapeutycznych powodowały odwracalne zmniejszenie płodności, zwiększoną śmiertelność zarodków oraz wady rozwojowe u szczurów i królików, co jest konsekwencją mechanizmu antyestrogenowego leku.
badanie EKG, badanie toksykologiczne, dystocja, działanie antyestrogenowe, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja układowa, fulwestrant, genotoksyczność, gonadotropina, mechanizm antyestrogenowy, nowotwór sznura płciowego, nowotwór z komórek Leydiga, obumieranie zarodków, sprzężenie zwrotne, układ sercowo-naczyniowy, uniesienie odcinka ST, zaawansowany rak piersi, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak jajnika - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fulvestrant medac 250 mg
Fulwestrant, jako lek o działaniu antyestrogenowym, jest stosowany w terapii nowotworów hormonozależnych, jednak jego użycie wiąże się z istotnymi przeciwwskazaniami u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie testu ciążowego oraz szczegółowe omówienie z pacjentką konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. Fulwestrant jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowaną toksyczność reprodukcyjną w badaniach na modelach zwierzęcych, w tym przenikanie przez łożysko, zwiększoną śmiertelność płodów oraz ryzyko nieprawidłowości rozwojowych. W przypadku stwierdzenia ciąży podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjentkę poinformować o potencjalnym ryzyku uszkodzenia płodu i utraty ciąży, wdrażając odpowiednie postępowanie diagnostyczne i monitorujące.
antykoncepcja, ciężkie działanie niepożądane, działanie antyestrogenowe, ekspozycja płodu, fulwestrant, funkcja reprodukcyjna, łożysko, mechanizm antyestrogenowy, mleko kobiece, mleko matki, nieprawidłowość rozwojowa płodu, nowotwór hormonozależny, śmiertelność płodu, test ciążowy, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie płodu, utrata ciąży - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fulvestrant EVER Pharma 250 mg
Fulvestrant EVER Pharma jest roztworem do wstrzykiwań domięśniowych, dostępny w ampułko-strzykawkach zawierających 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml). Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym do żółtego zabarwieniem i lepką konsystencją, bez widocznych cząstek. Substancje pomocnicze obejmują etanol 96% (500 mg/ampułko-strzykawka, 10% objętościowo), alkohol benzylowy (500 mg/ampułko-strzykawka, 100 mg/ml), benzylu benzoesan (750 mg/ampułko-strzykawka, 150 mg/ml) oraz oczyszczony olej rycynowy. Produkt jest pakowany w ampułko-strzykawki z bezbarwnego szkła typu I, wyposażone w system zabezpieczający przed cofnięciem tłoka oraz igły BD SafetyGlide o wymiarach 21 G x 1,5 cala.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, etanol, fulwestrant, igła z systemem osłaniającym, końcówka Luer-Lock, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, okolica pośladkowa, okres ważności, olej rycynowy, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, substancja pomocnicza, wstrzyknięcie domięśniowe, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulwestrant, stosowany w dawce 250 mg/5 ml jako roztwór do wstrzykiwań (Fulvestrant Sandoz), jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na udokumentowaną toksyczność reprodukcyjną w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Lek przenika przez łożysko i do mleka samic szczura, co wiąże się z ryzykiem wad rozwojowych, zwiększoną śmiertelnością płodów oraz potencjalnym negatywnym wpływem na niemowlęta karmione piersią. W związku z tym, u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez 2 lata po zakończeniu leczenia, a także wykluczenie ciąży przed rozpoczęciem terapii. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, należy natychmiast przerwać podawanie fulwestrantu i rozważyć specjalistyczne prowadzenie ciąży.
antagonista receptora estrogenowego, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakokinetyka fulwestrantu, fulwestrant, karmienie piersią, metoda antykoncepcji, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, roztwór do wstrzykiwań, śmiertelność płodu, świadoma zgoda pacjenta, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Fulvestrant Vipharm w dawce 250 mg/5 ml, stosowany w terapii przeciwnowotworowej, wykazuje profil działań niepożądanych potwierdzony badaniami klinicznymi i obserwacjami po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej występujące działania niepożądane to reakcje w miejscu podania (ból, zaczerwienienie, obrzęk), astenia, nudności oraz istotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza zasadowa). Wśród poważniejszych działań należy zwrócić uwagę na żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, które obejmują zakrzepicę żył głębokich i zatorowość płucną, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne. Mediana czasu leczenia fulwestrantem w dawce 500 mg wynosiła 6,5 miesiąca, a częstość działań niepożądanych klasyfikowano zgodnie z ustalonymi kategoriami (bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 do <1/10, niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 pacjentów).
anastrozol, anoreksja, astenia, bakteriuria, ból mięśniowo-szkieletowy, choroba zakrzepowo-zatorowa, częstomocz, dysuria, enzymy wątrobowe, fulwestrant, gamma-glutamylotranspeptydaza, kandydoza pochwy, małopłytkowość, nerwoból, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, nudności, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rwa kulszowa, uderzenia gorąca, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fulvestrant Medical Valley
Fulwestrant Medical Valley, stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby (łagodnymi i umiarkowanymi) oraz u tych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), gdzie konieczne może być dostosowanie dawki i monitorowanie parametrów nerkowych. Ze względu na domięśniową drogę podania, ryzyko krwawień jest zwiększone u pacjentek ze skazą krwotoczną, trombocytopenią oraz u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Należy także uwzględnić podwyższone ryzyko zaburzeń zatorowo-zakrzepowych, często obserwowanych u chorych na zaawansowanego raka piersi. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia mogą obejmować rwa kulszową, nerwoból, ból neuropatyczny oraz neuropatię obwodową, szczególnie przy podaniu w górno-boczną okolicę pośladka z uwagi na bliskość nerwu kulszowego.
alkohol benzylowy, antagonista receptora estrogenowego, benzylu benzoesan, ból neuropatyczny, etanol, farmakokinetyka leku, fulwestrant, gęstość mineralna kości, klirens kreatyniny, kumulacja etanolu, lek przeciwzakrzepowy, mechanizm działania leku, nerwoból, neuropatia obwodowa, okolica pośladka, osteoporoza, palbocyklib, podanie domięśniowe, podobieństwo strukturalne, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, roztwór do wstrzykiwań, rwa kulszowa, skaza krwotoczna, stężenie alkoholu we krwi, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie zatorowo-zakrzepowe, zajęcie narządów miąższowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vastaloma 250 mg/5 ml
Fulwestrant (Vastaloma 250 mg/5 ml) stosowany w monoterapii zaawansowanego raka piersi wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych (CONFIRM, FINDER 1 i 2, NEWEST, FALCON). Najczęstsze działania niepożądane to odczyny w miejscu podania, astenia, nudności oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza alkaliczna). W badaniu FALCON bóle mięśniowo-szkieletowe i stawów wystąpiły u 31,2% pacjentek, pojawiając się głównie w pierwszych 3 miesiącach terapii, jednak bez konieczności modyfikacji leczenia. Inne często obserwowane działania to uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle pleców, krwawienia z pochwy oraz neuropatia obwodowa. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowano jako bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10) i niezbyt często (≥1/1000 do <1/100).
anastrozol, astenia, biegunka, ból głowy, ból mięśniowo-stawowy, ból pleców, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, fulwestrant, gamma-glutamylotranspeptydaza, gorączka neutropeniczna, hiperbilirubinemia, jadłowstręt, kandydoza pochwy, krwawienie z pochwy, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, nasilone łzawienie, nerwoból, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność wątroby, nudności, palbocyklib, rak piersi, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rwa kulszowa, spadek apetytu, uderzenie gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenie smaku, zakażenie dróg moczowych, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, zmęczenie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulwestrant Accord 250 mg/5 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne fulwestrantu wykazały niską toksyczność ostrą oraz dobrą tolerancję przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym u różnych gatunków zwierząt. Reakcje miejscowe obejmowały zapalenie mięśni i ziarniniaki, związane z substancjami pomocniczymi. U szczurów i psów obserwowano efekty antyestrogenowe, głównie dotyczące żeńskiego układu rozrodczego oraz narządów wrażliwych na hormony. U psów po 12-miesięcznym podaniu fulwestrantu stwierdzono zapalenie tętnic. W badaniach kardiologicznych u psów po podaniu doustnym i dożylnym odnotowano zmiany w EKG (uniesienie odcinka ST, pojedynczy przypadek zahamowania zatokowego) przy ekspozycji >15-krotnie wyższej niż u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Fulwestrant nie wykazywał działania genotoksycznego. Wpływ na reprodukcję i rozwój zarodka u szczurów i królików potwierdza mechanizm antyestrogenowy, manifestujący się odwracalnym zmniejszeniem płodności, zwiększoną śmiertelnością zarodków, dystocją, poronieniami oraz wadami rozwojowymi płodów.
dystocja, działanie antyestrogenowe, działanie genotoksyczne, fulwestrant, komórki Leydiga, nowotwór sznura płciowego, poronienie, przeżycie zarodków, uniesienie odcinka ST, wada płodu, zaawansowany rak piersi, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak jajnika, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fulvestrant Pharmascience 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy Fulvestrant Pharmascience (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań) nie wykazuje bezpośredniego, istotnego wpływu na funkcje poznawcze ani zdolności psychomotoryczne, co potwierdza brak znaczącego oddziaływania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże, ze względu na bardzo częste występowanie astenii jako działania niepożądanego, która może pośrednio obniżać bezpieczeństwo ruchu drogowego, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. W przypadku nasilonego osłabienia zaleca się czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do ustąpienia lub zmniejszenia nasilenia objawów.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Przedawkowanie fulwestrantu, selektywnego degradatora receptora estrogenowego (SERD), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują nasilenie działania antyestrogenowego, takie jak uderzenia gorąca, nudności i wymioty, zaburzenia układu endokrynologicznego oraz reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia. Dodatkowo, ze względu na obecność substancji pomocniczych w preparacie Fulvestrant SUN (500 mg etanolu 96%, 500 mg alkoholu benzylowego, 750 mg benzylu benzoesanu i 5 ml oleju rycynowego na ampułko-strzykawkę), możliwe są objawy toksyczności związane z tymi składnikami. Preparat zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml), a przedawkowanie może wynikać z podania większej liczby dawek lub błędu dawkowania.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, działanie antyestrogenowe, etanol, fulwestrant, funkcje życiowe, leczenie wspomagające, olej rycynowy, parametr hemodynamiczny, przedawkowanie fulwestrantu, roztwór do wstrzykiwań, selektywny degradator receptora estrogenowego, substancja pomocnicza, uderzenie gorąca, zaburzenie układu endokrynologicznego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulvestrant Glenmark to preparat zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, stosowany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek jest wskazany zarówno w monoterapii, jako pierwsza linia terapii hormonalnej u pacjentek nieleczonych wcześniej, jak i w przypadku nawrotu lub progresji choroby po terapii antyestrogenami. W terapii skojarzonej z palbocyklibem preparat stosuje się u kobiet z HR-dodatnim, HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U pacjentek przed menopauzą lub w okresie okołomenopauzalnym konieczne jest jednoczesne podawanie agonisty LHRH w celu supresji funkcji jajników i ograniczenia produkcji estrogenów.
agonista LHRH, antyestrogeny, fulwestrant, hormonoterapia, menopauza, miejscowo zaawansowany rak piersi, monoterapia, nawrót choroby nowotworowej, okres okołomenopauzalny, okres przedmenopauzalny, palbocyklib, progresja choroby nowotworowej, rak ER-dodatni, rak piersi z przerzutami, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, roztwór do wstrzykiwań, supresja funkcji jajników, terapia hormonalna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml
Fulvestrant Stada jest roztworem do wstrzykiwań zawierającym 50 mg/ml fulwestrantu, podawanym domięśniowo w dawce 500 mg (2 x 5 ml) co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszego podania. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych zaleca się jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) należy zachować ostrożność ze względu na brak odpowiednich badań. Podobnie, u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność z uwagi na potencjalne zwiększenie ekspozycji na lek, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
agoniści LHRH, ampułko-strzykawka, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ekspozycja na lek, fulwestrant, hormon uwalniający hormon luteinizujący, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, okres okołomenopauzalny, palbocyklib, podanie domięśniowe, terapia skojarzona, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fulvestrant medac 250 mg
Fulwestrant, stosowany w terapii zaawansowanego raka piersi, nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, co oznacza, że sam mechanizm działania leku nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn. Niemniej jednak, bardzo częstym działaniem niepożądanym jest astenia, występująca u ≥10% pacjentek, która może znacząco obniżać czas reakcji, koncentrację i koordynację ruchową. Ponadto, inne działania niepożądane, takie jak nudności, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza alkaliczna) oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia, mogą pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza jeśli objawy te są nasilone. W przypadku przedawkowania fulwestrantu, które może nasilić objawy, w tym astenię, zaleca się leczenie objawowe i bezwzględne powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia symptomów i konsultacji lekarskiej.
AlAT, AspAT, astenia, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, fulwestrant, funkcje psychomotoryczne, leczenie objawowe, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnowotworowy, lek psychotropowy, nudności, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie fulwestrantu, rak piersi zaawansowany, reakcja w miejscu wstrzyknięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulwestrant Eugia, będący antyestrogenem z grupy leków stosowanych w terapii hormonalnej (kod ATC: L02BA 03), działa jako kompetycyjny antagonista receptora estrogenowego z powinowactwem porównywalnym do estradiolu. Jego mechanizm polega na down-regulacji białka receptora estrogenowego (ER) oraz zmniejszeniu ekspresji receptora progesteronowego, co potwierdza brak agonistycznej aktywności estrogenowej. Badania neoadjuwantowe wykazały, że dawka 500 mg fulwestrantu skuteczniej redukuje ekspresję ER oraz markera proliferacji Ki67 niż dawka 250 mg, co wskazuje na zależność efektu farmakodynamicznego od dawki.
aktywność estrogenowa, antagonista receptora estrogenowego, antyestrogen, badanie kliniczne fazy III, białko receptora estrogenowego, czas wolny od progresji choroby, estradiol, fulwestrant, guz piersi, inhibitor aromatazy, korzyść kliniczna, leczenie hormonalne, leczenie neoadjuwantowe, marker proliferacji Ki67, odsetek odpowiedzi obiektywnych, pierwotny rak piersi, przeżycie całkowite, receptor progesteronowy, troficzne działanie estrogenów, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Interakcje leku – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Fulwestrant, stosowany w terapii onkologicznej, nie wykazuje istotnego wpływu na aktywność enzymu CYP 3A4, co potwierdzono badaniami z midazolamem, ryfampicyną i ketokonazolem. Metabolizm fulwestrantu pozostaje stabilny mimo jednoczesnego stosowania induktorów lub inhibitorów CYP 3A4, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania. Jednakże, fulwestrant może wpływać na funkcję wątroby, powodując wzrost aktywności enzymów AlAT, AspAT, fosfatazy alkalicznej oraz bilirubiny, a w rzadkich przypadkach prowadzić do niewydolności lub zapalenia wątroby. Zaleca się monitorowanie parametrów wątrobowych, szczególnie u pacjentek stosujących leki hepatotoksyczne lub z istniejącymi zaburzeniami czynności wątroby.
AlAT, alkohol benzylowy, AspAT, astenia, benzylu benzoesan, cytochrom P450, działanie antyestrogenowe, enzym CYP 3A4, fosfataza alkaliczna, fulwestrant, hepatotoksyczność, induktor CYP 3A4, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klirens fulwestrantu, midazolam, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, parametr wątrobowy, powikłanie krwotoczne, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, ryfampicyna, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulvestrant Fresenius Kabi 250 mg/5 ml
Dane przedkliniczne dotyczące fulwestrantu wskazują na niską toksyczność ostrą po jednorazowym podaniu oraz dobrą tolerancję przy podawaniu wielokrotnym u różnych gatunków zwierząt. W miejscu podania obserwowano zapalenie mięśni i ziarniniaki, związane z substancjami pomocniczymi. U szczurów i psów stwierdzono objawy antyestrogenowego działania leku, głównie na żeński układ rozrodczy oraz narządy wrażliwe na hormony. U psów po 12-miesięcznej terapii odnotowano zapalenie tętnic. Działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego (uniesienie odcinka ST w EKG, zahamowanie zatokowe) wystąpiły przy stężeniach przekraczających 15-krotnie wartości terapeutyczne u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Fulwestrant nie wykazuje działania genotoksycznego. Wpływ na reprodukcję obejmował odwracalne zmniejszenie płodności, zmniejszone przeżycie zarodków, dystocję oraz liczne anomalie płodowe u szczurów i królików, co jest konsekwencją działania antyestrogenowego leku.
dystocja, działanie antyestrogenowe, działanie niepożądane, fulwestrant, genotoksyczność, gonadotropina, nowotwór z komórek Leydiga, obumarcie zarodka, podanie domięśniowe, rak piersi, układ sercowo-naczyniowy, uniesienie odcinka ST, zaburzenie hormonalnego sprzężenia zwrotnego, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak jajnika - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulvestrant Eugia jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, podawanym domięśniowo w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszej aplikacji, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Dawkowanie wymaga dwóch wstrzyknięć po 5 ml podawanych w różne pośladki, z zachowaniem ostrożności ze względu na bliskość nerwu kulszowego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalnymi wytycznymi. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens < 30 ml/min) i ciężkich zaburzeń wątroby lek jest przeciwwskazany lub wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, farmakodynamika, farmakokinetyka, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, palbocyklib, podanie domięśniowe, rak piersi, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, terapia skojarzona, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fulvestrant Reddy 250 mg
Fulvestrant Reddy to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, dostępny w ampułko-strzykawkach zawierających 5 ml roztworu, co odpowiada 250 mg fulwestrantu. Preparat ma lepkość i jest przezroczysty, od bezbarwnego do żółtego. Substancje pomocnicze obejmują 500 mg etanolu 96%, 500 mg alkoholu benzylowego oraz 750 mg benzylu benzoesanu na ampułko-strzykawkę, a także oczyszczony olej rycynowy jako nośnik. Produkt przeznaczony jest do podania domięśniowego, z zaleceniem ostrożności przy iniekcji w górnoboczną okolicę pośladka ze względu na ryzyko uszkodzenia nerwu kulszowego. Podanie powinno odbywać się powoli, w czasie 1-2 minut, z zachowaniem zasad sterylności i stosowaniem systemu zabezpieczającego igłę.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, etanol 96%, fulwestrant, górnoboczna okolica pośladka, guma bromobutylowa, nerw kulszowy, olej rycynowy, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, system zabezpieczający igłę, wstrzyknięcie domięśniowe, zagrożenie dla środowiska wodnego, złącze luer lock - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy Fulvestrant Vipharm (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań) zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże, bardzo częstym działaniem niepożądanym terapii fulwestrantem jest astenia, która może obniżać sprawność psychofizyczną pacjenta, prowadząc do zmniejszenia koncentracji, wydłużenia czasu reakcji oraz ogólnego pogorszenia zdolności psychomotorycznych. W związku z tym pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w przypadku nasilenia objawów osłabienia. Substancje pomocnicze zawarte w preparacie, takie jak etanol (96%) – 500 mg, alkohol benzylowy – 500 mg oraz benzylu benzoesan – 750 mg, ze względu na drogę podania i dawkowanie, nie powinny istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, astenia, benzoesan benzylu, dawkowanie, droga podania, działanie niepożądane, etanol, farmakoterapia, fulvestrant, fulwestrant, funkcja poznawcza i motoryczna, interakcja lekowa, monitorowanie leczenia, nasilenie astenii, roztwór do wstrzykiwań, skład pomocniczy, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, wstrzyknięcie, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml
Fulwestrant wykazuje niski poziom toksyczności ostrej w badaniach przedklinicznych, z dobrze tolerowanym profilem bezpieczeństwa u różnych gatunków zwierząt przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym. Zaobserwowano miejscowe reakcje zapalne, głównie związane z substancjami pomocniczymi, oraz efekty antyestrogenowe obejmujące żeński układ rozrodczy i narządy wrażliwe na hormony u obu płci. U psów po 12-miesięcznej terapii stwierdzono zapalenie tętnic, a podawanie doustne i dożylne wiązało się z niewielkimi zmianami w EKG przy stężeniach leku przekraczających 15-krotnie poziomy terapeutyczne u ludzi. Fulwestrant nie wykazał działania genotoksycznego, co potwierdza jego bezpieczeństwo przy długotrwałym stosowaniu.
dystocja, działanie antyestrogenowe, działanie genotoksyczne, fulwestrant, gonadotropina, nieprawidłowości płodu, nowotwór sznura płciowego, nowotwór z komórek Leydiga, obumieranie zarodków, poronienie, uniesienie odcinka ST, zaawansowany rak piersi, zaburzenia płodu, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak jajnika, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Fulwestrant, substancja czynna produktu Fulvestrant SUN, wykazuje niewielką toksyczność ostrą oraz dobrą tolerancję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym. Obserwowano miejscowe reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia, głównie związane z rozpuszczalnikiem, a także efekty antyestrogenowe, szczególnie w żeńskim układzie rozrodczym. U psów po 12-miesięcznym podawaniu odnotowano zapalenie tętnic, a w badaniach sercowo-naczyniowych przy ekspozycji ponad 15-krotnie wyższej niż terapeutyczna u ludzi stwierdzono niewielkie zmiany w EKG i zahamowanie zatokowe, co prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Fulwestrant nie wykazuje działania genotoksycznego, jednak wpływa na reprodukcję i rozwój zarodkowo-płodowy, powodując u szczurów i królików zmniejszoną płodność, poronienia, dystocję oraz zwiększoną liczbę wad rozwojowych przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych.
badania toksykologiczne, badanie rakotwórczości, dystocja, działanie antyestrogenowe, ekspozycja terapeutyczna, ekspozycja układowa, fulwestrant, genotoksyczność, gonadotropiny, nowotwór sznura płciowego, nowotwór z komórek Leydiga, obumieranie zarodków, patologiczne zgięcie śródstopia, poronienie, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przeżycie zarodków, reakcje miejscowe, roztwór do wstrzykiwań, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność ostra, układ sercowo-naczyniowy, uniesienie odcinka ST, zaawansowany rak piersi, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fulvestrant Glenmark
Fulwestrant, stosowany głównie u pacjentek z rakiem piersi, wymaga szczególnej ostrożności u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na jego metabolizm w tym narządzie. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) istnieje ryzyko zmienionej farmakokinetyki leku. Ze względu na domięśniową drogę podania, fulwestrant powinien być stosowany ostrożnie u pacjentek ze skazą krwotoczną, trombocytopenią oraz u tych przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, ze względu na ryzyko krwawienia w miejscu iniekcji. Ponadto, u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi obserwuje się zwiększone ryzyko zaburzeń zatorowo-zakrzepowych, co należy uwzględnić podczas kwalifikacji do terapii. Wstrzyknięcia w górno-boczną okolicę pośladka wymagają precyzyjnej techniki, aby uniknąć powikłań neurologicznych, takich jak rwa kulszowa, nerwoból, ból neuropatyczny czy neuropatia obwodowa.
alkohol benzylowy, antagonista receptora estrogenowego, benzylu benzoesan, ból neuropatyczny, epilepsja, estradiol, etanol, fulwestrant, gęstość mineralna kości, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, nerwoból, neuropatia obwodowa, okolica pośladka, osteoporoza, palbocyklib, podanie domięśniowe, przerzuty do narządów miąższowych, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, rwa kulszowa, skaza krwotoczna, trombocytopenia, zaawansowany rak piersi, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie zatorowo-zakrzepowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant EVER Pharma 250 mg
Fulwestrant, klasyfikowany pod kodem ATC L02BA03, jest antyestrogenem stosowanym w terapii hormonalnej zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na kompetycyjnym antagonizmie receptorów estrogenowych z powinowactwem porównywalnym do estradiolu, bez aktywności agonistycznej, co prowadzi do down-regulacji białka receptora estrogenowego oraz zmniejszenia ekspresji receptora progesteronowego. Badania neoadjuwantowe wykazały, że dawka 500 mg skuteczniej redukuje ekspresję receptorów ER oraz markera proliferacji Ki67 niż dawka 250 mg, co wskazuje na zależność efektu farmakodynamicznego od dawki leku.
aktywność agonistyczna, aktywność estrogenowa, antagonista receptora estrogenowego, antyestrogen, badanie neoadjuwantowe, białko receptora estrogenowego, czas wolny od progresji, działanie troficzne estrogenów, ekspresja receptora estrogenowego, fulwestrant, hormonalne leczenie uzupełniające, inhibitor aromatazy, korzyść kliniczna, leczenie antyestrogenami, leczenie hormonalne, marker Ki67, odpowiedź obiektywna, powinowactwo receptorowe, przeżycie całkowite, rak piersi, receptor progesteronowy, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vastaloma 250 mg/5 ml
Fulwestrant, substancja czynna leku Vastaloma (250 mg/5 ml, roztwór do wstrzykiwań), nie wykazuje bezpośredniego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, który mógłby znacząco zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednakże, bardzo częstym działaniem niepożądanym jest astenia, objawiająca się nadmiernym osłabieniem, zmęczeniem oraz obniżeniem sprawności psychofizycznej, co może istotnie wpływać na bezpieczeństwo wykonywania tych czynności. Lekarze powinni informować pacjentów o konieczności samooceny nasilenia astenii oraz zalecać powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku nasilonych objawów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy jednoczesnym stosowaniu innych leków nasilających zmęczenie.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, astenia, benzylu benzoesan, dawka leku, dawkowanie, droga podania leku, dysfagia, działanie niepożądane, etanol, fulwestrant, funkcje psychomotoryczne, historia choroby, nadmierne osłabienie, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna, wstrzyknięcie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fulvestrant Eugia 250 mg
Fulvestrant Eugia to roztwór do wstrzykiwań zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 mL (50 mg/mL) ampułko-strzykawce, przeznaczony do podawania domięśniowego, głównie w mięsień pośladkowy. Produkt zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak alkohol benzylowy (500 mg), benzylu benzoesan (750 mg) oraz etanol 96% (500 mg) w jednej ampułko-strzykawce. Lek jest dostarczany w opakowaniach zawierających od 1 do 10 ampułko-strzykawek, każda z bezpieczną igłą z systemem osłaniającym BD Safety Glide, co minimalizuje ryzyko skaleczeń i zakażeń. Przed podaniem należy ocenić roztwór pod kątem obecności cząstek stałych i zmiany barwy oraz stosować się do lokalnych wytycznych dotyczących wstrzyknięć domięśniowych o dużej objętości, z zachowaniem szczególnej ostrożności w okolicy górnobocznej pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, autoklaw, benzylu benzoesan, fulwestrant, górnoboczna okolica pośladka, końcówka Luer-Lok, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy, podawanie leku, roztwór do wstrzykiwań, system osłaniający igłę, wstrzyknięcie, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulwestrant Accord 250 mg/5 ml
Fulwestrant Accord jest podawany domięśniowo w dawce 500 mg (2 × 250 mg) co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg podaną po 2 tygodniach od pierwszej aplikacji, co umożliwia szybsze osiągnięcie stężenia terapeutycznego. W terapii skojarzonej z palbocyklibem, szczególnie u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych, konieczne jest stosowanie agonistów LHRH zgodnie z lokalną praktyką kliniczną. U pacjentek z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) oraz wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak w przypadku zaburzeń wątroby zaleca się ostrożność ze względu na potencjalnie zwiększoną ekspozycję na lek. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz wątroby, co wymaga szczególnej ostrożności.
agoniści LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, fulwestrant, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, modyfikacja dawki, nerw kulszowy, okres okołomenopauzalny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon chorób i schorzeń
Rak piersi – Zapobieganie i profilaktyka
Rak piersi (RP) stanowi najczęstszy nowotwór u kobiet, z ryzykiem zachorowania sięgającym około 12,5% w ciągu życia. Profilaktyka RP opiera się na identyfikacji czynników ryzyka, które dzielą się na niemodyfikowalne (wiek, płeć, mutacje genetyczne BRCA1/2, TP53, PALB2, historia rodzinna, gęstość tkanki piersiowej) oraz modyfikowalne (otyłość po menopauzie, brak aktywności fizycznej, spożycie alkoholu, palenie tytoniu, dieta bogata w tłuszcze nasycone, hormonalna terapia menopauzalna). Regularna aktywność fizyczna (≥150 minut umiarkowanej lub 75 minut intensywnej tygodniowo) może obniżyć ryzyko RP o 10-20%, a utrzymanie prawidłowej masy ciała po menopauzie zmniejsza ryzyko nawet o 50%. Spożycie alkoholu, nawet poniżej jednej porcji dziennie, zwiększa ryzyko RP, a hormonalna terapia menopauzalna, zwłaszcza kombinacja estrogenów i progestagenów, podnosi ryzyko zachorowania. Badania przesiewowe, głównie mammografia co 2 lata u kobiet 40-74 lata, redukują śmiertelność o około 26% i zmniejszają liczbę zaawansowanych przypadków o 29%.
atypowa hiperplazja, badania genetyczne, beta-karoten, dieta śródziemnomorska, fulwestrant, gęsta tkanka piersi, immunoterapia, inhibitory aromatazy, inwazyjny rak piersi, karmienie piersią, kwasy omega-3, mammografia, modulatory receptora estrogenowego, probiotyki, profilaktyczna mastektomia, radioterapia klatki piersiowej, rak piersi, rak zrazikowy in situ, raloksyfen, rezonans magnetyczny piersi, tamoksyfen, tkanka tłuszczowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fulvestrant medac 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fulwestrantu wykazały niską toksyczność ostrą po jednorazowym podaniu oraz dobrą tolerancję przy wielokrotnym podawaniu u różnych gatunków zwierząt. Reakcje miejscowe, takie jak zapalenie mięśni i ziarniniaki, były związane głównie z substancjami pomocniczymi. W badaniach na szczurach i psach obserwowano objawy antyestrogenowego działania fulwestrantu, w tym wpływ na żeński układ rozrodczy oraz narządy wrażliwe na hormony u obu płci. U psów po 12-miesięcznej terapii stwierdzono zapalenie tętnic. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy, obejmujący niewielkie uniesienie odcinka ST i zahamowanie zatokowe, wystąpił przy stężeniach leku przekraczających 15-krotnie maksymalne stężenia osiągane u ludzi (Cmax), co sugeruje ograniczone znaczenie kliniczne. Fulwestrant nie wykazywał działania genotoksycznego, co potwierdza jego bezpieczeństwo genetyczne.
antyestrogen, badanie EKG, dystocja, działanie antyestrogenowe, działanie genotoksyczne, fulwestrant, hormonalne sprzężenie zwrotne, nowotwór sznura płciowego, nowotwór z komórek Leydiga, obumieranie zarodka, poronienie, stężenie gonadotropin, toksyczność ostra i przewlekła, układ rozrodczy, układ sercowo-naczyniowy, uniesienie odcinka ST, zaawansowany rak piersi, zahamowanie zatokowe, zapalenie mięśni, zapalenie tętnic, ziarniniak, ziarniszczak łagodny, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml
Fulvestrant Stada to roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml). Preparat jest oleisty, przejrzysty, bezbarwny do żółtego i niemal wolny od widocznych cząstek. Substancje pomocnicze to m.in. etanol 96% (100 mg/ml), alkohol benzylowy (100 mg/ml), benzylu benzoesan (150 mg/ml) oraz oczyszczony olej rycynowy. Lek jest dostępny w ampułko-strzykawkach ze szkła typu I, wyposażonych w system zabezpieczający igłę BD SafetyGlide, w opakowaniach zawierających od 1 do 6 ampułko-strzykawek. Fulvestrant Stada wymaga przechowywania w temperaturze 2-8°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, z możliwością krótkotrwałego przechowywania do 28 dni w temperaturze do 30°C, pod warunkiem nieprzekroczenia 48 miesięcy ważności produktu. Ekspozycja na temperatury poniżej 2°C jest dopuszczalna, o ile nie spadnie poniżej -20°C.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, etanol, fulwestrant, górnoboczna okolica pośladka, końcówka Luer-Lock, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, okres ważności, olej rycynowy, podanie domięśniowe, preparat przeciwnowotworowy, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, system zabezpieczający, warunki przechowywania, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Profil bezpieczeństwa fulwestrantu Glenmark w dawce 250 mg/5 ml, stosowanego w monoterapii, opiera się na danych z badań klinicznych (CONFIRM, FINDER 1 i 2, NEWEST, FALCON) oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu. Mediana czasu leczenia dawką 500 mg wyniosła 6,5 miesiąca. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje w miejscu podania (ból, zaczerwienienie, obrzęk, stan zapalny), astenia, nudności oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza zasadowa). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowano zgodnie z konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000). Wśród działań często występujących wymieniono także wymioty, biegunkę, hiperbilirubinemię, bóle głowy, uderzenia gorąca, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz wysypkę.
alkohol benzylowy, astenia, benzylu benzoesan, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, enzymy wątrobowe, etanol, fulwestrant, hiperbilirubinemia, krwiak w miejscu podania, nudności, podwyższone enzymy wątrobowe, reakcja nadwrażliwości, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, reakcje miejscowe, uderzenia gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenia wątrobowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Zentiva 250 mg/5 ml
Fulvestrant Zentiva (250 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań) jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego stosowanym w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek może być stosowany jako monoterapia w pierwszej linii u pacjentek wcześniej nieleczonych hormonalnie, po niepowodzeniu terapii adjuwantowej antyestrogenami (np. tamoksyfenem) lub w przypadku progresji choroby podczas leczenia antyestrogenami. Fulvestrant jest również wskazany w terapii skojarzonej z inhibitorem kinazy cyklinozależnej palbocyklibem u pacjentek z HR-dodatnim, HER2-ujemnym, miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U kobiet przed i okołomenopauzalnych terapia skojarzona wymaga jednoczesnego stosowania agonisty LHRH w celu farmakologicznej supresji funkcji jajników.
agonista LHRH, antyestrogeny, dysfagia, fulwestrant, HER2-ujemny rak piersi, hormon uwalniający hormon luteinizujący, leczenie adjuwantowe, miejscowo zaawansowany rak piersi, monoterapia, nadekspresja HER2, palbocyklib, progresja choroby, przerzutowy rak piersi, rak piersi ER-dodatni, rak piersi zaawansowany, receptor HER2, receptory estrogenowe, receptory hormonalne, roztwór do wstrzykiwań, supresja funkcji jajników, tamoksyfen, terapia hormonalna, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml
Fulvestrant Sandoz, zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, jest wskazany w leczeniu ER-dodatniego, miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie. Może być stosowany jako monoterapia w terapii pierwszego rzutu u pacjentek bez wcześniejszego leczenia hormonalnego oraz w terapii drugiego rzutu u pacjentek z nawrotem lub progresją choroby podczas lub po leczeniu antyestrogenem (np. tamoksyfenem). W terapii skojarzonej z palbocyklibem Fulvestrant Sandoz jest zalecany u pacjentek z HR-dodatnim/HER2-ujemnym rakiem piersi, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne i wymagają intensywniejszej terapii. U kobiet przed menopauzą lub w okresie okołomenopauzalnym terapia ta musi być uzupełniona agonistą LHRH w celu skutecznej supresji funkcji jajników i obniżenia poziomu estrogenów do wartości pomenopauzalnych.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, antyestrogen, ekspresja receptorów estrogenowych, fulwestrant, hormonoterapia raka piersi, inhibitor aromatazy, leczenie uzupełniające, nadekspresja HER2, palbocyklib, progresja choroby, rak piersi ER-dodatni, rak piersi HR-dodatni HER2-ujemny, receptor estrogenowy, receptor HER2, receptor hormonalny, stadium zaawansowania, supresja jajników, terapia drugiego rzutu, terapia pierwszego rzutu, terapia trójlekowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fulwestrant Accord 250 mg/5 ml
Fulwestrant Accord to roztwór do wstrzykiwań zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml, stosowany w leczeniu zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z potwierdzoną obecnością receptorów estrogenowych (ER+). Lek jest wskazany w monoterapii u pacjentek po menopauzie, zarówno jako terapia pierwszego rzutu u nieleczonych wcześniej hormonalnie, jak i w przypadku nawrotu lub progresji choroby po leczeniu antyestrogenami (np. tamoksyfenem). W terapii skojarzonej z palbocyklibem Fulwestrant Accord jest stosowany u pacjentek z hormonozależnym (HR+), HER2- rakiem piersi, które przeszły wcześniejsze leczenie hormonalne. U pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest dodatkowe zastosowanie agonisty LHRH w celu uzyskania supresji hormonalnej analogicznej do stanu pomenopauzalnego.
agonista LHRH, alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, antyestrogen, badanie histopatologiczne, benzoesan benzylu, etanol, fulwestrant, menopauza, miejscowo zaawansowany nowotwór, palbocyklib, progresja nowotworu, przerzuty nowotworowe, rak piersi ER-dodatni, receptor estrogenowy, receptor estrogenowy dodatni, receptor HER2, receptor hormonalny, rozsiany rak piersi, substancja pomocnicza, tamoksyfen - Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclodynon 20 mg
Produkt Cyclodynon, zawierający wyciąg z owoców niepokalanka zwyczajnego (Vitex agnus-castus L.), nie wykazuje udokumentowanych interakcji lekowych, jednak ze względu na jego mechanizm działania dopaminergiczny i estrogenowy, istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z lekami z grup agonistów i antagonistów dopaminy oraz preparatami estrogenowymi i antyestrogenowymi. Agoniści dopaminy (np. bromokryptyna, kabergolina, ropinirol, pramipeksol) mogą nasilać efekty dopaminergiczne, prowadząc do działań niepożądanych takich jak hipotonia ortostatyczna, nudności czy zawroty głowy. Antagoniści dopaminy (np. haloperidol, risperidon, olanzapina, metoklopramid) mogą osłabiać działanie terapeutyczne Cyclodynonu i leków przeciwpsychotycznych poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami dopaminowymi. Preparaty estrogenowe (hormonalna terapia zastępcza, doustne środki antykoncepcyjne) mogą potencjalnie sumować efekty estrogenne, natomiast antyestrogeny (tamoksyfen, fulwestrant, inhibitory aromatazy) mogą osłabiać działanie obu substancji, co jest szczególnie istotne u pacjentek z hormonozależnymi nowotworami.
agonista dopaminy, anastrozol, antagonista dopaminy, antyestrogen, apomorfina, bromokryptyna, doustny środek antykoncepcyjny, dyskineza, działanie dopaminergiczne, działanie estrogenne, estrogen, fulwestrant, haloperidol, hipotonia ortostatyczna, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor aromatazy, kabergolina, lek przeciwpsychotyczny, letrozol, metoklopramid, niepokalanek zwyczajny, nowotwór hormonozależny, olanzapina, pramipeksol, receptor dopaminowy, risperidon, ropinirol, tamoksyfen, tietylperazyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fulvestrant medac 250 mg
Fulvestrant medac to roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml). Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak etanol 96%, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu oraz oczyszczony olej rycynowy, w ilościach po 100 mg/ml, 100 mg/ml, 150 mg/ml odpowiednio. Roztwór jest oleisty, lepki, bezbarwny do żółtego, wolny od widocznych cząstek. Produkt przechowuje się w temperaturze 2°C – 8°C, chroniąc przed światłem, z możliwością krótkotrwałego przechowywania do 28 dni w temperaturze do 25°C, bez przekraczania łącznego okresu 28 dni w ciągu 48 miesięcy ważności. Nie zaleca się mieszania z innymi lekami ze względu na brak badań zgodności.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, etanol, fulwestrant, igła do wstrzykiwań, lek przeciwnowotworowy, mięsień pośladkowy, nerw kulszowy, niezgodność farmaceutyczna, okolica pośladka, okres ważności, olej rycynowy, podanie domięśniowe, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, substancja pomocnicza, system osłaniający igłę, warunki chłodnicze, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fulvestrant medac 250 mg
Fulvestrant medac jest preparatem zawierającym 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada stężeniu 50 mg/ml. Standardowy schemat dawkowania u dorosłych pacjentek, w tym w podeszłym wieku, to 500 mg podawane domięśniowo w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml (2 × 250 mg) w odstępach jednomiesięcznych, z dodatkową dawką 500 mg podaną po 2 tygodniach od pierwszej iniekcji. W przypadku terapii skojarzonej z palbocyklibem, u pacjentek przed- i okołomenopauzalnych konieczne jest jednoczesne stosowanie agonistów LHRH. Podanie powinno odbywać się powoli, w górno-bocznej okolicy pośladka, z uwzględnieniem ryzyka uszkodzenia nerwu kulszowego.
agonista LHRH, ampułko-strzykawka, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ekspozycja na fulwestrant, fulwestrant, klirens kreatyniny, nerw kulszowy, pacjent w podeszłym wieku, pacjentka okołomenopauzalna, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania, terapia skojarzona, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby