kompleks FKBP12-takrolimus

Kompleks FKBP12-takrolimus stanowi kluczowy element w mechanizmie działania immunosupresyjnego takrolimusu, leku szeroko stosowanego po przeszczepieniach narządów. FKBP12 (FK506 Binding Protein 12) jest wewnątrzkomórkowym białkiem należącym do rodziny immunofilin, które wiąże się z takrolimusem (FK506) tworząc aktywny biologicznie kompleks.

Po utworzeniu kompleksu FKBP12-takrolimus dochodzi do zahamowania aktywności kalcyneuryny – enzymu odpowiedzialnego za defosforylację czynnika jądrowego aktywowanych limfocytów T (NFAT). Blokada ta uniemożliwia translokację NFAT do jądra komórkowego, co w konsekwencji hamuje transkrypcję genów dla cytokin prozapalnych, szczególnie interleukiny-2 (IL-2), kluczowej dla proliferacji limfocytów T.

Znaczenie kliniczne kompleksu FKBP12-takrolimus jest fundamentalne w transplantologii, gdyż prowadzi do supresji odpowiedzi immunologicznej komórkowej, zapobiegając odrzucaniu przeszczepionych narządów. Warto podkreślić, że podobny mechanizm działania wykazuje cyklosporyna A, jednak takrolimus cechuje się 10-100 razy wyższą potencją immunosupresyjną oraz odmiennym profilem działań niepożądanych, co może mieć znaczenie przy indywidualizacji terapii immunosupresyjnej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 5 mg

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny, wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T i proliferacji limfocytów B, co skutkuje zmniejszeniem produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. Mechanizm molekularny polega na tworzeniu kompleksu FKBP12-takrolimus, który kompetycyjnie hamuje kalcyneurynę, blokując szlaki sygnałowe zależne od wapnia. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepach wątroby i nerki wykazano porównywalną skuteczność takrolimusu o przedłużonym uwalnianiu i natychmiastowym uwalnianiu, z wskaźnikami ostrego odrzucania przeszczepu w ciągu 24 tygodni wynoszącymi odpowiednio 32,6% vs. 29,3% (wątroba) oraz 18,6% vs. 14,9% (nerka). Roczna przeżywalność pacjentów po przeszczepie wątroby wynosiła około 89-91%, a po przeszczepie nerki 97%, z podobnym przeżyciem z przeszczepem (około 85% dla wątroby i ponad 91% dla nerki).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, limfocyt B, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, przeciwciało monoklonalne, przeszczep alogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików, γ-interferon
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 0,5 mg

Dailiport (takrolimus) jest inhibitorem kalcyneuryny o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym jako lek immunosupresyjny w profilaktyce odrzutu przeszczepów. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje aktywność kalcyneuryny, co skutkuje zahamowaniem aktywacji limfocytów T i produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita wykazano, że takrolimus o przedłużonym uwalnianiu ma porównywalną skuteczność i profil bezpieczeństwa do takrolimusu o natychmiastowym uwalnianiu oraz przewyższa cyklosporynę pod względem częstości ostrego odrzutu i przeżywalności przeszczepu. Dawkowanie takrolimusu jest dostosowywane do uzyskania docelowych stężeń minimalnych w surowicy, zwykle w zakresie 8–20 ng/ml, w zależności od typu przeszczepu i schematu leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolu FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczne limfocyty, daklizumab, gamma-interferon, immunosupresja, immunosupresja pierwotna, infuzja dożylna, inhibitor kalcyneuryny, interleukina-2, kalcyneuryna, komórki T, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroidy, limfokiny, mykofenolan mofetylu, odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeszczep alogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, receptor interleukiny-2, takrolimus, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, transkrypcja genów, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 3 mg

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AD02), działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co hamuje aktywność kalcyneuryny i blokuje aktywację limfocytów T oraz proliferację limfocytów B. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu narządów (wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita) wykazano, że takrolimus w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu ma porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo do formy o natychmiastowym uwalnianiu. W przeszczepieniu wątroby wskaźnik ostrego odrzucania wynosił odpowiednio 32,6% i 29,3%, a przeżywalność po roku 89,2% i 90,8%. W przeszczepieniu nerki wskaźnik odrzucania wynosił 18,6% vs. 14,9%, a przeżywalność 96,9% vs. 97,5%. W porównaniu z cyklosporyną, takrolimus wykazywał nieznaczną przewagę w przeżywalności i mniejszą częstość niepowodzeń terapii immunosupresyjnej.
antagonista interleukiny-2, bazyliksymab, ciągły wlew dożylny, cyklosporyna, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, dysfagia, inhibitor kalcyneuryny, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciało monoklonalne, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zakażenie wirusowe, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 5 mg

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i silnym lekiem immunosupresyjnym, działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do hamowania kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji cytokin, takich jak IL-2, IL-3 i IFN-γ. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepach wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita, takrolimus w formie kapsułek o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność w zapobieganiu ostremu odrzucaniu przeszczepu oraz wysokie wskaźniki przeżywalności pacjentów i przeszczepów. W transplantologii wątroby wskaźnik ostrego odrzucania wynosił około 29-33%, a roczna przeżywalność pacjentów wynosiła około 89-91%. W transplantologii nerek odsetek ostrego odrzucania wynosił 14,9-18,6%, a roczna przeżywalność pacjentów przekraczała 96%. W transplantologii płuc takrolimus redukował częstość ostrego odrzucania (11,5% vs 22,6% dla cyklosporyny) oraz występowanie zarostowego zapalenia oskrzelików (2,86% vs 8,57%). W transplantologii trzustki i nerki takrolimus poprawiał przeżywalność trzustki (91,3% vs 74,5% dla cyklosporyny).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, ostre odrzucanie przeszczepu, przeciwciało monoklonalne, takrolimus, transplantacja jelita, transplantacja nerki, transplantacja wątroby, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików
Leksykon substancji czynnych
Takrolimus – Właściwości farmakodynamiczne

Takrolimus jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12 hamuje aktywację kalcyneuryny, co skutkuje zahamowaniem transkrypcji genów limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu, oraz zahamowaniem proliferacji limfocytów T i B. Jego immunosupresyjne działanie jest kluczowe w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów, co potwierdzają liczne badania kliniczne. W badaniach z udziałem pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki i trzustki, takrolimus w dawkach dostosowanych do stężeń minimalnych 8-15 ng/ml (do 5. dnia) i 5-10 ng/ml (po 6 miesiącach) wykazał skuteczność porównywalną lub przewyższającą cyklosporynę, z niższą częstością ostrego i przewlekłego odrzucania przeszczepu. Przeżywalność pacjentów po roku wynosiła około 89-97%, a przeżycie z przeszczepem 85-92%, w zależności od badanej populacji i formy takrolimusu (natychmiastowe lub przedłużone uwalnianie).
aktywacja komórek T, antagonista interleukiny-2, atopowe zapalenie skóry, augmentacja szpiku kostnego, bazofile i eozynofile, bazyliksymab, cyklosporyna, cytokiny prozapalne, cytomegalia, cytotoksyczne limfocyty, daklizumab, immunosupresja pierwotna, inhibitor kalcyneuryny, interleukiny, kaskada przenoszenia sygnałów, komórki Langerhansa, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroidy, leczenie podtrzymujące, limfokiny, maślan hydrokortyzonu, mykofenolan mofetylu, Neisseria meningitidis, octan hydrokortyzonu, odpowiedź immunologiczna, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciała monoklonalne, przeszczep alogeniczny, receptor Fc, receptor interleukiny-2, szlak przewodzenia sygnałów, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, transkrypcja genów, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 2 mg

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny, wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T, proliferacji komórek B oraz produkcji limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który kompetycyjnie hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania szlaków sygnałowych zależnych od wapnia. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki, płuca, trzustki oraz jelita, takrolimus w formie o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo. Wskaźniki ostrego odrzucania przeszczepu w ciągu 24 tygodni wynosiły odpowiednio około 29-33% dla wątroby i 15-19% dla nerki, a roczne przeżycie pacjentów oscylowało między 89% a 98%. W przypadku przeszczepu płuca takrolimus redukował częstość ostrych epizodów odrzucania (11,5% vs. 22,6% dla cyklosporyny) oraz przewlekłego odrzucania w postaci zespołu zarostowego zapalenia oskrzelików (2,86% vs. 8,57%).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, immunosupresja, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, natychmiastowe uwalnianie, odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórki B, przeciwciało monoklonalne, przedłużone uwalnianie, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, receptor interleukiny-2, takrolimus, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików, γ-interferon
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 3 mg

Dailiport zawiera takrolimus, inhibitor kalcyneuryny o działaniu immunosupresyjnym, stosowany w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 0,5 mg do 5 mg. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania aktywacji limfocytów T i produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby i nerki, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność i profil bezpieczeństwa do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z wskaźnikami ostrego odrzucania przeszczepu odpowiednio około 29-33% (wątroba) i 15-19% (nerka) oraz rocznym przeżyciem pacjentów na poziomie 89-97%. W porównaniu z cyklosporyną, takrolimus wykazał tendencję do niższej częstości niepowodzeń terapii i lepszych wskaźników przeżycia z przeszczepem.
aktywacja komórek T, antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolu FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, ekspresja receptora, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina-2, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfokina, mykofenolan mofetylu, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciała monoklonalne, przeszczep alogeniczny, przeszczep jelita, przeszczep nerki, przeszczep płuca, przeszczep trzustki, przeszczep wątroby, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, przeżycie z przeszczepem, szlak przewodzenia sygnałów, takrolimus, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 5 mg/ml

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i silnym lekiem immunosupresyjnym, działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do hamowania aktywności kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji limfokin (IL-2, IL-3, γ-interferon). Wskazany jest w pierwotnej immunosupresji po przeszczepach różnych narządów, w tym płuca, trzustki, jelita, wątroby, nerki i serca. W badaniach klinicznych dawki takrolimusu podawane były w zakresie 0,01-0,3 mg/kg mc./dobę (wlewy dożylne i podawanie doustne), z docelowymi stężeniami minimalnymi 8-20 ng/ml, w zależności od badania i typu przeszczepu. Profil bezpieczeństwa jest porównywalny do cyklosporyny, ale takrolimus wykazuje lepszą skuteczność w zapobieganiu ostremu i przewlekłemu odrzucaniu przeszczepu.
aktywacja limfocytów T, antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt T pomocniczy, limfokina, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, proliferacja limfocytów B, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, receptor interleukiny-2, wirus Epsteina-Barr, współczynnik przeżywalności, zarostowe zapalenie oskrzelików, γ-interferon
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 0,5 mg

Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i substancją czynną preparatu Prograf (kod ATC: L04AD02), wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez specyficzne wiązanie z białkiem FKBP12, co prowadzi do inhibicji kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu. Mechanizmy te skutecznie zapobiegają odrzucaniu przeszczepów narządowych. W badaniach klinicznych takrolimus stosowano w pierwotnej immunosupresji u pacjentów po przeszczepieniu płuca, trzustki, jelita oraz innych narządów, wykazując profil bezpieczeństwa porównywalny do cyklosporyny. Dawkowanie początkowe w badaniach obejmowało wlewy dożylne w zakresie 0,01-0,05 mg/kg mc./dobę, a następnie podawanie doustne w dawkach 0,05-0,3 mg/kg mc./dobę, z docelowymi stężeniami minimalnymi w surowicy od 8 do 20 ng/ml, zależnie od typu przeszczepu i fazy leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu FKBP12, cyklosporyna, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, gen limfokiny, inhibitor kalcyneuryny, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt T, limfocyt T pomocniczy, limfokina, odrzucanie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, podawanie doustne, proliferacja limfocytów B, przeszczep allogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wielonarządowe, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, receptor interleukiny-2, stężenie minimalne, takrolimus, wirus cytomegalii, wirus Epsteina-Barr, wlew dożylny, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 5 mg

Prograf (takrolimus) jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do zahamowania aktywności kalcyneuryny i blokady sygnalizacji wapniowej w limfocytach T. W efekcie hamuje transkrypcję genów limfokin, w tym interleukin-2, -3 oraz γ-interferonu, co skutkuje zahamowaniem aktywacji i proliferacji limfocytów T oraz B, a także ograniczeniem cytotoksyczności limfocytów odpowiedzialnych za odrzucanie przeszczepu. Prograf jest stosowany w pierwotnej immunosupresji po przeszczepach narządów takich jak płuca, trzustka i jelito, z dawkami początkowymi w zakresie 0,01-0,3 mg/kg mc./dobę i docelowymi stężeniami minimalnymi 8-20 ng/ml, w zależności od protokołu i rodzaju przeszczepu.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu, cytomegalia, daklizumab, gen limfokiny, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt cytotoksyczny, limfocyt T, limfocyt T pomocniczy, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, proliferacja limfocytów B, przeszczep allogeniczny, przeszczepienie trzustki i nerki, receptor interleukiny-2, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 1 mg

Takrolimus jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12 hamuje aktywację limfocytów T, proliferację komórek B oraz produkcję limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. Jego wielokierunkowe działanie immunosupresyjne skutecznie zapobiega odrzucaniu przeszczepów narządowych. W badaniach klinicznych porównujących takrolimus o przedłużonym uwalnianiu (podawany raz na dobę) z formą o natychmiastowym uwalnianiu (dwa razy na dobę) u pacjentów po transplantacji wątroby i nerki, wskaźniki ostrego odrzucania przeszczepu potwierdzonego biopsją wynosiły odpowiednio około 30% i 15-30%, a roczna przeżywalność pacjentów oscylowała między 89,2% a 97,5%, co potwierdza porównywalną skuteczność obu form leku. Dodatkowo, takrolimus wykazał przewagę nad cyklosporyną w ochronie przeszczepu trzustki, z przeżywalnością trzustki po roku wynoszącą 91,3% vs. 74,5% (p<0,0005).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, daklizumab, działanie immunosupresyjne, gamma-interferon, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, komórka B, komórka T, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfocyt cytotoksyczny, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, odrzucanie przeszczepu, pomocnicza komórka T, proliferacja komórki B, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuc, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, takrolimus, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cidimus 5 mg

Takrolimus, substancja czynna preparatu Cidimus dostępnego w dawkach 0,5 mg, 1 mg i 5 mg w formie kapsułek twardych, jest silnym inhibitorem kalcyneuryny (ATC: L04AD02) o złożonym mechanizmie immunosupresyjnym. Jego działanie polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który kompetycyjnie hamuje kalcyneurynę, blokując szlaki wapniowo-zależne w limfocytach T. W efekcie dochodzi do zahamowania transkrypcji genów kodujących limfokiny, w tym IL-2, IL-3 oraz γ-interferonu, co skutkuje hamowaniem aktywacji i proliferacji limfocytów T oraz B, a także ograniczeniem produkcji cytotoksycznych limfocytów T i ekspresji receptora dla IL-2.
aktywacja komórek T, białko cytozolowe FKBP12, cytotoksyczny limfocyt T, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfokina, limfokiny, odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, pomocnicza komórka T, proliferacja komórek B, protokół immunosupresyjny, receptor interleukiny-2, środek immunosupresyjny, substancja czynna, szlak przewodzenia sygnałów, takrolimus, transkrypcja genów, transplantologia, γ-interferon
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cidimus 1 mg

Takrolimus, klasyfikowany jako inhibitor kalcyneuryny (ATC: L04AD02), jest silnym lekiem immunosupresyjnym stosowanym w profilaktyce odrzutu przeszczepów narządowych. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania wapniowo-zależnych szlaków sygnałowych w limfocytach T. W efekcie dochodzi do zahamowania transkrypcji genów kodujących limfokiny, w tym IL-2, IL-3 oraz γ-interferonu, co skutkuje ograniczeniem aktywacji i proliferacji komórek T i B oraz produkcji cytotoksycznych limfocytów odpowiedzialnych za odrzut przeszczepu.
badanie kliniczne, białko cytozolu, cytotoksyczny limfocyt, działanie immunosupresyjne, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, komórka B, komórka T, kompleks FKBP12-takrolimus, limfokina, odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, profil bezpieczeństwa, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie serca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, receptor interleukiny-2, szlak przewodzenia sygnałów, transkrypcja genów, transplantologia, γ-interferon