farmakokinetyka bisakodylu
Farmakokinetyka bisakodylu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku przeczyszczającego. Po podaniu doustnym bisakodyl jest słabo wchłaniany w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co jest korzystne z punktu widzenia jego działania terapeutycznego, gdyż głównym miejscem jego działania jest jelito grube.
W jelicie cienkim bisakodyl ulega hydrolizie przez enzymy jelitowe do aktywnego metabolitu BHPM (bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydy-2-metylu), który jest odpowiedzialny za efekt przeczyszczający. Metabolit ten działa miejscowo na śluzówkę okrężnicy, stymulując perystaltykę i zwiększając wydzielanie wody i elektrolitów do światła jelita.
Niewielka ilość wchłoniętego bisakodylu jest metabolizowana w wątrobie poprzez glukuronidację i siarkowanie, a następnie wydalana głównie z żółcią oraz w mniejszym stopniu z moczem. Czas do wystąpienia efektu przeczyszczającego po podaniu doustnym wynosi zwykle 6-12 godzin, co wiąże się z czasem potrzebnym na dotarcie leku do okrężnicy i jego aktywację.
W przypadku podania doodbytniczego w postaci czopków, bisakodyl działa szybciej (zwykle w ciągu 15-60 minut), ponieważ pomijany jest etap pasażu przez górne odcinki przewodu pokarmowego i metabolizm do formy aktywnej zachodzi bezpośrednio w miejscu działania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Bisakodyl, substancja czynna leku Dulcobis (10 mg), wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doodbytniczym (czopki) efekt przeczyszczający pojawia się średnio po 20 minutach (maksymalnie do 45 minut), a maksymalne stężenie aktywnego metabolitu BHPM w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-3 godzin. Wydalanie substancji po tej drodze odbywa się głównie z kałem (~90% całkowitego wydalania jako wolny BHPM), natomiast tylko 3,1% dawki jest wykrywane w moczu jako glukuronid BHPM. Po podaniu doustnym (tabletki dojelitowe) czas do wystąpienia działania przeczyszczającego jest znacznie dłuższy i wynosi 6-12 godzin, a maksymalne stężenie BHPM w osoczu pojawia się po 4-10 godzinach. Wydalanie z kałem stanowi 51,8% dawki, a z moczem 10,5% jako glukuronid BHPM. Okres półtrwania glukuronidu BHPM wynosi około 16,5 godziny niezależnie od drogi podania.
BHPM, biotransformacja, bisakodyl, dolny odcinek przewodu pokarmowego, działanie przeczyszczające, efekt przeczyszczający, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka bisakodylu, glukuronid BHPM, krążenie ogólne, mechanizm działania, metabolizm i wydalanie, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, podanie doustne, profil wydalania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tabletka dojelitowa, wchłanianie i dystrybucja -
Leksykon leków
Bisakodyl, substancja czynna leku Dulcobis, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie przeczyszczające. Po podaniu doustnym lub doodbytniczym bisakodyl ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metan (BHPM) w błonie śluzowej jelita, co jest kluczowe dla efektu terapeutycznego. Absorpcja ogólnoustrojowa bisakodylu jest ograniczona, a większość substancji przekształca się w nieaktywny glukuronid BHPM w jelicie i wątrobie, co minimalizuje działania ogólnoustrojowe. Działanie przeczyszczające jest lokalne i nie koreluje ze stężeniem BHPM w osoczu, co uzasadnia stosowanie tabletek dojelitowych odpornych na kwas żołądkowy, uwalniających substancję głównie w okrężnicy.
absorpcja ogólnoustrojowa, badanie farmakokinetyczne, bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metan, bisakodyl, czopek, dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, efekt przeczyszczający, esteraza, farmakokinetyka bisakodylu, faza eliminacji, glukuronid BHPM, hydroliza, kwas żołądkowy, okres półtrwania, sok dwunastniczy, tabletka dojelitowa
