chlorowodorek feksofenadyny
Chlorowodorek feksofenadyny to substancja czynna należąca do grupy leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji, stosowana w leczeniu objawów alergii. Jest metabolitem terfenadyny, który w przeciwieństwie do związku macierzystego nie wywołuje kardiotoksyczności i nie wchodzi w istotne interakcje z inhibitorami CYP3A4.
Mechanizm działania chlorowodorku feksofenadyny polega na selektywnym blokowaniu obwodowych receptorów histaminowych H₁, bez istotnego wpływu na receptory centralne. Dzięki temu lek skutecznie łagodzi objawy alergiczne takie jak kichanie, świąd, wyciek z nosa czy łzawienie oczu, przy minimalnym działaniu sedatywnym i wpływie na funkcje poznawcze.
Chlorowodorek feksofenadyny charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2-3 godzinach od podania, a jego okres półtrwania wynosi 14-18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Lek jest wydalany głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (11-12%), głównie w postaci niezmienionej.
W praktyce klinicznej chlorowodorek feksofenadyny stosowany jest w leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Dostępny jest w postaci tabletek w dawkach 120 mg i 180 mg. Wykazuje dobry profil bezpieczeństwa, a działania niepożądane występują rzadko i mają zazwyczaj łagodny charakter.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Telfexo 120 mg 120 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, stosowany w dawce 120 mg (preparat Telfexo), wykazuje minimalny wpływ na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają obiektywne badania kliniczne. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, feksofenadyna nie powoduje istotnego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Lekarze mają obowiązek poinformować pacjentów, że podczas stosowania Telfexo mogą bezpiecznie wykonywać czynności wymagające koncentracji, jednak z zachowaniem ostrożności i monitorowaniem indywidualnej reakcji na lek.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fexofast 120 mg 120 mg
Fexofast 120 mg, zawierający 120 mg feksofenadyny chlorowodorku (odpowiadającej 112 mg feksofenadyny), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na dokładny wywiad alergologiczny, gdyż reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych. Tabletki powlekane o wymiarach 14,9-15,3 mm x 6,4-6,8 mm mogą stanowić problem u pacjentów z dysfagią, co powinno być uwzględnione przy doborze terapii, mimo że nie jest to formalne przeciwwskazanie.
chlorowodorek feksofenadyny, dysfagia, działanie niepożądane, funkcja nerek, funkcja wątroby, lek antyhistaminowy, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na feksofenadynę, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allegra Telfast 180 180 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, substancja czynna leku Allegra Telfast 180, jest selektywnym antagonistą receptorów H1 pozbawionym działania sedatywnego, będącym aktywnym metabolitem terfenadyny (kod ATC: R06AX26). W badaniach klinicznych wykazano szybki początek działania przeciwhistaminowego (w ciągu 1 godziny), maksymalną skuteczność po 6 godzinach oraz utrzymanie efektu przez 24 godziny. Dawki ≥130 mg zapewniają stabilne działanie terapeutyczne, z hamowaniem reakcji skórnej na histaminę przekraczającym 80%. Przez 28 dni stosowania nie obserwowano rozwoju tolerancji na efekt przeciwhistaminowy. Feksofenadyna wykazuje również działanie przeciwskurczowe na oskrzela w modelach zwierzęcych oraz stabilizujące błony komórkowe mastocytów przy stężeniach przewyższających terapeutyczne (10-100 μM).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów H1, arytmia, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorowodorek feksofenadyny, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, kanał potasowy, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, mastocyt, odstęp QTc, reakcja histaminowa, reakcja skórna indukowana histaminą, skurcz oskrzeli, tolerancja na działanie przeciwhistaminowe, uwalnianie histaminy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Telfexo 180 mg
Podczas stosowania chlorowodorku feksofenadyny (Telfexo 180 mg) należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby ze względu na potencjalne zmiany farmakokinetyczne i eliminację leku. U pacjentów z chorobami układu krążenia istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak tachykardia oraz kołatanie serca, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji terapii. Każda tabletka zawiera 180 mg chlorowodorku feksofenadyny, co odpowiada 168 mg aktywnej substancji, a jej podział nie powinien służyć do podawania połowy dawki.
biotransformacja leku, chlorowodorek feksofenadyny, choroba układu krążenia, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy, przyspieszenie rytmu serca, tabletka powlekana, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawartość sodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, substancja czynna leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, wykazuje profil działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zaburzenia układu nerwowego, takie jak ból głowy, senność i zawroty głowy (częstość ≥ 1/100 do < 1/10), które zwykle mają łagodne nasilenie i ustępują samoistnie. Często występują również nudności, które mogą ustępować przy przyjmowaniu leku z posiłkiem. Rzadziej obserwuje się uczucie zmęczenia (≥ 1/1 000 do < 1/100). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także działania o nieznanej częstości, takie jak biegunka, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, ucisk w klatce piersiowej, duszność, reakcje anafilaktyczne), zaburzenia psychiczne (bezsenność, nerwowość, paroniria), zaburzenia serca (częstoskurcz, kołatanie serca) oraz reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd).
bezsenność, biegunka, ból głowy, chlorowodorek feksofenadyny, częstoskurcz, duszność, feksofenadyna, kołatanie serca, koszmary senne, nerwowość, nudności, obrzęk naczynioruchowy, paroniria, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, ucisk w klatce piersiowej, uczucie zmęczenia, wysypka, zaburzenia psychiczne, zaburzenia serca, zaburzenia skóry, zaburzenia układu immunologicznego, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądka, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg
Przedawkowanie chlorowodorku feksofenadyny, leku przeciwhistaminowego II generacji stosowanego w terapii objawów alergii, charakteryzuje się objawami takimi jak zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość w jamie ustnej. Objawy te mogą wystąpić nawet przy dawkach jednorazowych do 800 mg, co stanowi ponad 4-krotność dawki terapeutycznej (180 mg), jednak nie są one zwykle zagrożeniem życia. W badaniach klinicznych dawki wielokrotne do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc oraz dawki przewlekłe 240 mg/dobę przez rok wykazały profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa leku. Maksymalna tolerowana dawka nie została precyzyjnie określona, co dodatkowo potwierdza niskie ryzyko poważnych działań niepożądanych przy przedawkowaniu.
chlorowodorek feksofenadyny, feksofenadyna, hemodializa, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, objawy alergii, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, senność, suchość jamy ustnej, węgiel aktywowany, zaburzenia czuwania, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Allegra 120 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, substancja czynna leku Allegra 120 mg, wykazuje minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co wynika z jego ograniczonej penetracji do ośrodkowego układu nerwowego i korzystnego profilu farmakodynamicznego. Obiektywne testy kliniczne potwierdzają brak istotnego wpływu na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, co odróżnia feksofenadynę od leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Lekarz powinien poinformować pacjenta, że stosowanie Allegra 120 mg zasadniczo nie ogranicza zdolności do prowadzenia pojazdów, jednak konieczne jest indywidualne monitorowanie reakcji organizmu po pierwszej dawce.
Allegra, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek feksofenadyny, działania niepożądane, farmakodynamika, feksofenadyna, funkcje poznawcze, indywidualna wrażliwość, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do ośrodkowego układu nerwowego, profil bezpieczeństwa, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allegra 120 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, substancja czynna leku Allegra 120 mg, jest przeciwhistaminowym lekiem drugiej generacji, charakteryzującym się profilem działań niepożądanych zbliżonym do placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane o częstości ≥1/100 do <1/10 to bóle głowy, senność, zawroty głowy oraz nudności. Rzadziej, z częstością ≥1/1000 do <1/100, zgłaszano zmęczenie. Działania o częstości nieznanej obejmują nieostre widzenie, reakcje nadwrażliwości takie jak obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry oraz uogólnione objawy anafilaksji. Ponadto zgłaszano zaburzenia psychiczne (bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu, koszmary senne), tachykardię (>100 uderzeń/min), kołatanie serca, biegunkę oraz zmiany skórne (wysypka, pokrzywka, świąd).
Allegra, anafilaksja, bezsenność, biegunka, ból głowy, chlorowodorek feksofenadyny, duszność, działanie niepożądane, kołatanie serca, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, nerwowość, nieostre widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, tachykardia, ucisk w klatce piersiowej, wysypka, zaburzenie psychiczne, zaburzenie serca, zaburzenie skóry, zaburzenie snu, zaburzenie układu immunologicznego, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zaczerwienienie skóry, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma w dawce 180 mg, zawierający chlorowodorek feksofenadyny, wykazuje minimalny wpływ na funkcje psychomotoryczne, co potwierdzają obiektywne badania kliniczne. Substancja czynna nie powoduje istotnych zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na brak klinicznie znaczącego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, konieczna jest indywidualna ocena reakcji pacjenta na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, aby wykluczyć nietypowe reakcje mogące wpływać na zdolności psychofizyczne.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg
Fexofenadine hydrochloride Cipla to lek przeciwhistaminowy z grupy R06AX26, zawierający 180 mg chlorowodorku feksofenadyny w tabletkach powlekanych. Substancja ta jest selektywnym antagonistą receptorów H1, pozbawionym działania sedatywnego, będąc farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa. Efekt przeciwhistaminowy rozpoczyna się już po 1 godzinie od podania, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Dawka co najmniej 130 mg jest konieczna do utrzymania stabilnego działania przez całą dobę, z maksymalnym zahamowaniem dermografizmu powyżej 80%. Nie obserwowano rozwoju tolerancji po 28 dniach stosowania.
antagonista receptorów histaminowych H1, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorowodorek feksofenadyny, dermografizm, działanie przeciwhistaminowe, działanie uspokajające, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, mediator reakcji alergicznej, odstęp QTc, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, terfenadyna, wydzielanie histaminy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg
Przedawkowanie chlorowodorku feksofenadyny, substancji czynnej leku Fexofenadine hydrochloride Cipla (120 mg tabletki powlekane), może wywołać objawy neurologiczne takie jak zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz objawy przeciwcholinergiczne, w tym suchość w jamie ustnej. Chociaż dokładne dawki progowe wywołujące te objawy nie zostały określone, badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki do 690 mg podawane dwukrotnie na dobę przez miesiąc są dobrze tolerowane bez istotnych działań niepożądanych. Długotrwałe stosowanie dawki 240 mg raz na dobę przez rok również nie wykazało klinicznie istotnych skutków ubocznych, co wskazuje na stosunkowo szeroki margines bezpieczeństwa tego leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Telfast 30 30 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, aktywny składnik leku Telfast 30, jest selektywnym antagonistą receptorów H1 histaminowych, wykazującym brak działania sedatywnego, co stanowi istotną przewagę kliniczną. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów H1, co skutkuje hamowaniem objawów alergicznych, takich jak pokrzywka, zaczerwienienie skóry, obrzęk oraz objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W badaniach klinicznych u dzieci w wieku 6-11 lat, dawki 30 mg dwa razy na dobę wykazały istotną statystycznie i klinicznie poprawę w redukcji objawów takich jak wodnisty wyciek z nosa (p=0,0058), kichanie (p=0,0001), świąd i zaczerwienienie oczu (p=0,0001), świąd nosa, podniebienia i gardła (p=0,0001) oraz uczucie zatkania nosa (p=0,0334). Efekt terapeutyczny pojawia się już w pierwszej godzinie po podaniu dawki, osiągając maksimum po 3-6 godzinach.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie kliniczne fazy III, chlorowodorek feksofenadyny, działanie sedatywne, feksofenadyna, kanał potasowy, kardiotoksyczność, lek przeciwhistaminowy, metoda podwójnie ślepej próby, objaw alergii, odstęp QTc, pokrzywka, przewodnictwo elektryczne serca, reakcja alergiczna, receptor H1-histaminowy, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, terfenadyna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – ALLERTEC Fexo 120 mg
ALLERTEC FEXO, zawierający 120 mg chlorowodorku feksofenadyny (odpowiadającego 112 mg feksofenadyny), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi oraz obserwacjami po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u dorosłych pacjentów są bóle głowy, senność oraz zawroty głowy (częstość ≥1/100 do <1/10), a także nudności w zakresie zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) obserwowano uczucie zmęczenia. Działania niepożądane występowały z częstością zbliżoną do placebo, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania leku.
anafilaksja, bezsenność, biegunka, ból głowy, chlorowodorek feksofenadyny, duszność, działanie niepożądane, feksofenadyna, kołatanie serca, koszmar senny, nerwowość, nieostre widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, placebo, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, tabletka powlekana, tachykardia, ucisk w klatce piersiowej, wysypka, zaburzenie snu, zawrót głowy, zmęczenie, zmiana skórna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Telfexo 120 mg 120 mg
Telfexo 120 mg, zawierający chlorowodorek feksofenadyny w dawce 120 mg (odpowiadającej 112 mg feksofenadyny w formie zasady), jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, selektywnie blokującym obwodowe receptory H1 bez działania sedatywnego. Preparat jest wskazany do leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Skutecznie łagodzi objawy takie jak kichanie, wodnisty wyciek z nosa, świąd nosa, zatkanie nosa oraz podrażnienie oczu. Tabletki powlekane o wymiarach 14,9-15,3 mm x 6,4-6,8 mm są przeznaczone do stosowania w monoterapii lub terapii skojarzonej, szczególnie w okresie ekspozycji na alergeny sezonowe, z możliwością profilaktycznego rozpoczęcia terapii przed sezonem pylenia.
alergen sezonowy, alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, atopowe zapalenie skóry, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek feksofenadyny, efekt sedatywny, feksofenadyna, kichanie, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, monoterapia, nadwrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie oczu, pokrzywka, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, terapia skojarzona, wodnisty wyciek z nosa, zatkanie nosa - Leksykon leków
Skład i postać leku – ALLERTEC Fexo 120 mg
ALLERTEC FEXO to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 120 mg chlorowodorku feksofenadyny, co odpowiada 112 mg substancji czynnej feksofenadyny. Tabletki mają podłużny kształt o wymiarach 15 mm x 6,6 mm, są obustronnie wypukłe i brzoskwiniowego koloru. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, kroskarmelozę sodową, powidon K30 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i biodostępność preparatu. Otoczka Opadry Pink 03C54667 zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), makrogole oraz barwniki tlenki żelaza (E172), nadające charakterystyczny kolor i właściwości powłoki.
biodostępność preparatu, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek feksofenadyny, dwutlenek tytanu, feksofenadyna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fexofast 180 mg 180 mg
Chlorowodorek feksofenadyny, substancja czynna leku Fexofast 180 mg, nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak ze względu na brak danych u ludzi, lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. W odniesieniu do karmienia piersią, brak jest bezpośrednich danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym, jednak na podstawie badań z terfenadyną (prekursorem feksofenadyny) wykazano przenikanie substancji do mleka, co sugeruje konieczność ostrożności i unikania stosowania leku u kobiet karmiących piersią, lub rozważenia przerwania karmienia lub alternatywnych metod żywienia dziecka.