metabolit terfenadyny
Metabolit terfenadyny (feksofedyna) to substancja powstająca w wyniku przemian terfenadyny w organizmie. Terfenadyna była lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, stosowanym w leczeniu alergii, który został wycofany z rynku w wielu krajach ze względu na potencjalne ryzyko wywoływania zaburzeń rytmu serca (arytmii typu torsade de pointes).
Feksofedyna, aktywny metabolit terfenadyny, posiada podobne właściwości przeciwhistaminowe, blokując receptory H1, jednak w przeciwieństwie do związku macierzystego nie wykazuje kardiotoksyczności. Nie penetruje bariery krew-mózg, dzięki czemu nie powoduje sedacji i zaburzeń poznawczych. Obecnie feksofedyna jest stosowana jako lek pierwszego wyboru w leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki.
Przemiany terfenadyny do feksofedyny zachodzą głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Zahamowanie tego szlaku metabolicznego (np. przez niektóre antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze czy sok grejpfrutowy) prowadziło do niebezpiecznego wzrostu stężenia terfenadyny w surowicy i zwiększonego ryzyka kardiotoksyczności, co było głównym powodem zastąpienia terfenadyny jej bezpieczniejszym metabolitem w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telfexo 180 mg 180 mg
Telfexo 180 mg zawiera feksofenadynę chlorowodorek, aktywny metabolit terfenadyny, stosowany w leczeniu objawów alergii. Zalecana dawka u dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat wynosi 180 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem dla optymalnej skuteczności. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci poniżej 12 lat, dlatego nie zaleca się podawania leku w tej grupie wiekowej. Tabletki powlekane mają postać dwuwypukłą, żółtą, z linią podziału ułatwiającą rozkruszenie, jednak powinny być przyjmowane w całości, popijając wodą.
bezpieczeństwo stosowania leku, feksofenadyna chlorowodorek, grupa zwiększonego ryzyka, konsultacja medyczna, metabolit terfenadyny, modyfikacja dawki, objawy alergii, pacjent w podeszłym wieku, substancja czynna, tabletka powlekana, wywiad lekarski, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Allegra 120 mg
Allegra 120 mg, zawierająca 120 mg chlorowodorku feksofenadyny (odpowiadającego 112 mg feksofenadyny), jest wskazana do leczenia objawowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zarówno sezonowego, jak i przewlekłego. Choroba ta manifestuje się objawami takimi jak kichanie, świąd nosa, wyciek wydzieliny oraz uczucie zatkanego nosa. Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z nasilonymi objawami, brakiem skuteczności innych leków przeciwhistaminowych, nietolerancją innych preparatów z tej grupy oraz potrzebą długotrwałego leczenia. Preparat w formie tabletek powlekanych, o barwie brzoskwiniowej i kształcie kapsułki, zapewnia skuteczne łagodzenie objawów bez ryzyka sedacji czy zaburzeń funkcji psychomotorycznych, co jest istotne dla osób prowadzących pojazdy lub wykonujących prace wymagające koncentracji.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek feksofenadyny, efekt sedatywny, feksofenadyna, katar sienny, kichanie, lek przeciwalergiczny, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, niedrożność nosa, objawy alergiczne, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, roztocza kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, wyciek wydzieliny z nosa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Allegra Telfast 180 180 mg
Allegra Telfast 180 zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku (odpowiadającej 168 mg feksofenadyny) w formie tabletek powlekanych, wykazując działanie przeciwhistaminowe jako aktywny metabolit terfenadyny. Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat wynosi 180 mg raz na dobę, przyjmowana doustnie przed posiłkiem, co optymalizuje absorpcję leku. Nie zaleca się przekraczania tej dawki, gdyż nie zwiększa to skuteczności terapii. Lek nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. W grupach pacjentów o zwiększonym ryzyku, takich jak osoby starsze oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, co potwierdzają badania kliniczne.
absorpcja, Allegra Telfast, badanie kliniczne, działanie niepożądane, działanie przeciwhistaminowe, feksofenadyna, feksofenadyny chlorowodorek, metabolit terfenadyny, preparat przeciwhistaminowy, substancja czynna, tabletka powlekana, terfenadyna, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Allegra 120 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, aktywny metabolit terfenadyny, jest stosowany w dawce 120 mg raz na dobę u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia, przyjmowany doustnie przed posiłkiem w celu optymalizacji absorpcji. Nie zaleca się stosowania Allegra 120 mg u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Standardowa dawka nie wymaga modyfikacji u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, co potwierdzają badania kliniczne. Tabletki mają postać powlekaną, brzoskwiniową, o wymiarach 6,1 mm x 15,8 mm, zawierają 120 mg feksofenadyny chlorowodorku (odpowiadające 112 mg feksofenadyny) i są oznakowane „012” oraz „e”.
absorpcja substancji czynnej, Allegra 120 mg, badania kliniczne, feksofenadyny chlorowodorek, metabolit terfenadyny, profil farmakologiczny leku, schemat dawkowania, standardowa dawka, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Clarithromycin Adamed 500 mg
Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne prowadzące do znacznego zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z cyzaprydem, pimozydem, astemizolem, terfenadyną oraz alkaloidami sporyszu (ergotaminą, dihydroergotaminą), co może skutkować wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes) oraz ostrym zatruciem z niedokrwieniem tkanek. Doustne podawanie midazolamu z klarytromycyną powoduje 7-krotne zwiększenie AUC midazolamu, co grozi nasileniem sedacji i depresją OUN. Przeciwwskazane jest także łączenie klarytromycyny z lowastatyną i symwastatyną ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, a także z lomitapidem z powodu ryzyka hepatotoksyczności. Inne leki całkowicie przeciwwskazane w skojarzeniu to kolchicyna, tikagrelor, iwabradyna oraz ranolazyna, ze względu na poważne działania niepożądane wynikające z interakcji.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, AUC, błona śluzowa przewodu pokarmowego, bradykardia, częstoskurcz komorowy, działanie drażniące, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakologia kliniczna, hepatotoksyczność, inhibitory reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A4, metabolit terfenadyny, metabolizm wątrobowy, mielosupresja, migotanie komór, miopatia, neuropatia, niedokrwienie kończyn, ośrodkowy układ nerwowy, rabdomioliza, skurcz naczyń, torsade de pointes, uszkodzenie wątroby, wydłużenie QT, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrucie alkaloidami sporyszu, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ALLERTEC Fexo 120 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu ALLERTEC FEXO, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz Cmax około 427 ng/ml przy dawce 120 mg raz na dobę. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (60-70%) oraz ograniczoną penetrację do OUN, co eliminuje działanie sedatywne. Metabolizm feksofenadyny jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 11-15 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych do 240 mg/dobę, co ułatwia przewidywanie stężeń i minimalizuje ryzyko kumulacji, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu 1 godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny, bez rozwoju tolerancji po 28 dniach stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie rakotwórczości, bariera krew-mózg, biodostępność leku, blokada receptorów H1, dawkowanie leku, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, działanie teratogenne, feksofenadyny chlorowodorek, interakcja lekowa, komórka tuczna, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit terfenadyny, odstęp QTc, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie terapeutyczne, tolerancja farmakologiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwość mutagenna, wolny kanał potasowy, wpływ na układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ALLERTEC Fexo 120 mg
Lek ALLERTEC FEXO zawiera feksofenadynę chlorowodorek w dawce 120 mg (odpowiadającej 112 mg feksofenadyny) i jest stosowany w leczeniu objawów alergii. Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 120 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem w celu optymalizacji absorpcji. Tabletki mają postać powlekanych, obustronnie wypukłych tabletek o wymiarach 15 mm x 6,6 mm, które należy połykać w całości, nie rozgryzając ani nie krusząc. Stosowanie leku u dzieci poniżej 12 lat nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej.
absorpcja, ALLERTEC FEXO, badanie kliniczne, dawka dobowa, dawka feksofenadyny, efekt terapeutyczny, feksofenadyna, feksofenadyny chlorowodorek, metabolit terfenadyny, objaw alergii, pacjent w podeszłym wieku, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg
Fexofenadine hydrochloride Cipla w dawce 180 mg w postaci tabletek powlekanych jest aktywnym metabolitem terfenadyny, stosowanym w leczeniu objawów alergii. Zalecana dawka dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 lat wynosi 180 mg raz na dobę, podawana doustnie przed posiłkiem, co optymalizuje skuteczność terapii. Nie zaleca się stosowania tej dawki u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki są żółte, podłużne, z linią podziału ułatwiającą połknięcie, jednak linia ta nie służy do dzielenia dawki.
dawkowanie feksofenadyny, feksofenadyna, feksofenadyna chlorowodorek, linia podziału tabletki, metabolit terfenadyny, modyfikacja dawki, objawy alergii, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, skuteczność i bezpieczeństwo leku, szczególne grupy pacjentów, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Dawkowanie i sposób podawania
Feksofenadyna chlorowodorek, aktywny metabolit terfenadyny, jest stosowana w dawkach dostosowanych do wieku i wskazań klinicznych. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecane dawki wynoszą 120 mg lub 180 mg raz na dobę, przyjmowane przed posiłkiem. Dzieci w wieku 6-11 lat otrzymują 30 mg dwa razy na dobę, natomiast brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa u dzieci poniżej 6 lat, co wyklucza stosowanie u tej grupy. W grupach pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa u dzieci z tymi schorzeniami. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, a linia podziału na tabletkach służy jedynie ułatwieniu połknięcia, nie zaś do dzielenia dawki.
bezpieczeństwo stosowania, chlorowodorek feksofenadyny, dawka dobowa, dawkowanie feksofenadyny, droga doustna, dysfagia, działanie niepożądane, linia podziału tabletki, metabolit terfenadyny, pacjent w podeszłym wieku, podwyższone ryzyko, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma to preparat zawierający 180 mg feksofenadyny chlorowodorku (odpowiadające 168 mg feksofenadyny) w formie tabletek powlekanych, stosowany w leczeniu objawowym alergii. Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat wynosi 180 mg podawane doustnie raz na dobę, przed posiłkiem, z odpowiednią ilością wody. Tabletki mają wymiary 17 mm x 8 mm i posiadają linię podziału ułatwiającą rozkruszenie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Nie określono dawkowania dla dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.
badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, dostosowanie dawkowania, feksofenadyna chlorowodorek, Fexofenadini Hydrochloridum, grupa pacjentów, grupa szczególnego ryzyka, leczenie objawowe alergii, metabolit terfenadyny, modyfikacja dawki, modyfikacja dawkowania, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, tabletka powlekana, upośledzona funkcja nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Właściwości farmakokinetyczne
Feksofenadyna, stosowana w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) zależą od dawki: 128 ng/ml przy 30 mg u dzieci, 427 ng/ml przy 120 mg oraz 494 ng/ml przy 180 mg u dorosłych. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60-70%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin. Feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg, co eliminuje działanie sedatywne, a jej metabolizm jest minimalny, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Główna droga eliminacji to wydalanie z żółcią, z około 10% dawki wydalanej niezmienionej z moczem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bariera krew-mózg, chlorowodorek feksofenadyny, działanie sedatywne, farmakokinetyka feksofenadyny, interakcja metaboliczna, krzywa AUC, lek przeciwhistaminowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit terfenadyny, metabolizm leku, okres półtrwania eliminacji, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telfexo 180 mg 180 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa feksofenadyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Telfexo 180 mg, wykazały korzystny profil toksykologiczny. W badaniach przewlekłej toksyczności u psów tolerowano dawki do 450 mg/kg masy ciała podawane dwukrotnie na dobę przez 6 miesięcy, bez istotnych objawów toksyczności poza sporadycznymi wymiotami. Badania toksyczności ostrej na psach i gryzoniach nie wykazały patologicznych zmian. Kluczowym aspektem jest brak przenikania feksofenadyny przez barierę krew-mózg, co tłumaczy minimalne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagenności, a badania karcinogenności pośrednio wskazały na brak potencjału rakotwórczego, bazując na ekspozycji na metabolit terfenadyny (AUC w osoczu) przy dawkach do 150 mg/kg/dobę u szczurów i myszy.
AUC w osoczu, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcinogenności, badanie sekcyjne, bariera krew-mózg, dystrybucja tkankowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, feksofenadyna chlorowodorek, metabolit terfenadyny, metody farmakokinetyczne, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, profil bezpieczeństwa leku, test mutagenności, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, właściwości farmakokinetyczne, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, będący aktywnym metabolitem terfenadyny i antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazuje szybki początek działania przeciwhistaminowego już w ciągu 1 godziny od podania, z maksymalnym efektem po około 6 godzinach i utrzymującym się działaniem przez 24 godziny. W badaniach dermografizmu z histaminą potwierdzono, że dawka co najmniej 130 mg doustnie zapewnia stałe działanie przeciwhistaminowe przez dobę, z maksymalnym zahamowaniem reakcji skórnej przekraczającym 80%. W terapii sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa dawka 120 mg raz na dobę gwarantuje stabilny efekt terapeutyczny, a brak rozwoju tolerancji na lek potwierdzono w obserwacjach trwających 28 dni ciągłego stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych, badanie kliniczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, dawkowanie leku, dermografizm, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, feksofenadyna, histamina, kanał potasowy, kardiotoksyczność, komórki tuczne, lek przeciwhistaminowy, mediatory zapalne, metabolit terfenadyny, model zwierzęcy, odstęp QTc, receptor H1, skurcz oskrzeli, stabilizacja komórek tucznych, tolerancja lekowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Telfexo 180 mg 180 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna leku Telfexo 180 mg, jest selektywnym antagonistą receptorów histaminowych H1, będącym aktywnym metabolitem terfenadyny, charakteryzującym się brakiem działania sedatywnego. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu 1 godziny od podania, osiąga szczyt po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Minimalna skuteczna dawka zapewniająca pełny efekt terapeutyczny to ≥130 mg, przy której hamowanie pęcherzy i zaczerwienienia skóry przekracza 80%. Długotrwałe stosowanie do 28 dni nie prowadzi do rozwoju tolerancji, co potwierdza stabilność działania leku w terapii alergii.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych H1, arytmia, astma, działanie sedatywne, efekt farmakodynamiczny, efekt przeciwhistaminowy, feksofenadyny chlorowodorek, kanały potasowe, komórki tuczne, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, odstęp QTc, reakcja skórna histaminowa, skurcz oskrzeli, stabilizacja komórek tucznych, terapia przeciwalergiczna, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, zależność dawka-odpowiedź - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fexofast 180 mg 180 mg
Fexofast 180 mg zawiera feksofenadynę chlorowodorek, aktywny metabolit terfenadyny, stosowany w dawce 180 mg raz na dobę u dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat. Lek należy podawać przed posiłkiem, co optymalizuje wchłanianie substancji czynnej. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, co potwierdzają badania kliniczne. Tabletki powlekane mają charakterystyczny podłużny kształt (16,9-17,3 mm x 7,9-8,3 mm) i żółty kolor, z linią podziału ułatwiającą połykanie, lecz nie służącą do dzielenia dawki.
biodostępność substancji czynnej, częstotliwość podawania, efekt terapeutyczny, feksofenadyny chlorowodorek, linia podziału, metabolit terfenadyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wywiad medyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allegra 120 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu Allegra w dawce 120 mg, jest selektywnym antagonistą receptorów histaminowych H1, charakteryzującym się brakiem działania sedatywnego. Farmakodynamicznie lek wykazuje szybki początek działania (w ciągu 1 godziny), maksymalny efekt terapeutyczny po 6 godzinach oraz utrzymuje skuteczność przez 24 godziny. W badaniach klinicznych dawka 120 mg zapewniała ponad 80% zahamowanie objawów skórnych reakcji histaminowej oraz skuteczne leczenie sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Nie obserwowano rozwoju tolerancji po 28-dniowym stosowaniu. Dawkowanie w zakresie 10-130 mg wykazuje zależność dawka-odpowiedź, a dawka co najmniej 130 mg jest konieczna do utrzymania pełnej dobowej skuteczności.
działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, feksofenadyna chlorowodorek, kanał potasowy, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, odstęp QTc, reakcja skórna wywołana histaminą, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie terapeutyczne, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg
Fexofenadine hydrochloride Cipla jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, będącej farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Tabletki mają kształt podłużny, są obustronnie wypukłe, brzoskwiniowe, o wymiarach 15,00 mm x 6,5 mm. Zalecana dawka dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 lat wynosi 120 mg raz na dobę, podawana przed posiłkiem. Lek jest przeznaczony wyłącznie do podawania doustnego i należy go połykać w całości, popijając wodą. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.
feksofenadyna, feksofenadyna chlorowodorek, grupa szczególnego ryzyka, metabolit terfenadyny, modyfikacja dawkowania, pacjent w podeszłym wieku, podawanie doustne, profil działania leku, przyjmowanie leku, skuteczność i bezpieczeństwo leku, tabletka powlekana, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fexofast 120 mg 120 mg
Fexofast zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, aktywnego metabolitu terfenadyny, i jest stosowany w postaci tabletek powlekanych. Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat wynosi 120 mg raz na dobę, podawana przed posiłkiem. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby lub nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. Dla dzieci w wieku 6-11 lat rekomendowane jest stosowanie preparatu o dawce 30 mg, natomiast skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci poniżej 12 lat w dawce 120 mg nie zostały potwierdzone klinicznie.
badanie kliniczne, dawkowanie leku, farmakokinetyka leku, feksofenadyny chlorowodorek, Fexofast, metabolit terfenadyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, substancja czynna, tabletka powlekana, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telfexo 120 mg 120 mg
Telfexo 120 mg zawiera chlorowodorek feksofenadyny, aktywny metabolit terfenadyny, stosowany w leczeniu objawów alergii. Każda tabletka zawiera 120 mg chlorowodorku feksofenadyny (odpowiadające 112 mg feksofenadyny) i jest przeznaczona do podawania doustnego, raz na dobę, przed posiłkiem. Dawkowanie u dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat wynosi 120 mg na dobę. U dzieci w wieku 6-11 lat zaleca się stosowanie preparatu zawierającego 30 mg chlorowodorku feksofenadyny, natomiast u dzieci poniżej 6 lat brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Telfexo 120 mg, dlatego nie jest ono zalecane.
badanie kliniczne, chlorowodorek feksofenadyny, dawka feksofenadyny, dawkowanie raz na dobę, dostosowanie dawki leku, feksofenadyna, grupa ryzyka, metabolit terfenadyny, objawy alergii, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, sposób podawania leku, tabletka powlekana, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Feksofenadyna, aktywny metabolit terfenadyny, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach toksyczności przewlekłej na psach, podawana w dawce 450 mg/kg dwa razy dziennie przez 6 miesięcy, wykazała bardzo dobrą tolerancję, z jedynie sporadycznymi wymiotami jako działaniem niepożądanym. Badania toksyczności ostrej na psach i gryzoniach nie wykazały istotnych zmian patologicznych. Farmakokinetyka feksofenadyny potwierdza brak przenikania przez barierę krew-mózg, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a badania pośrednie dotyczące działania rakotwórczego, oparte na ekspozycji zwierząt na terfenadynę (do 150 mg/kg/dobę), nie potwierdziły onkogenności feksofenadyny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bariera krew-mózg, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, farmakokinetyka, feksofenadyna, in vitro, in vivo, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metabolit terfenadyny, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka przewlekła idiopatyczna, potencjał mutagenny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fexofast 120 mg 120 mg
Feksofenadyna chlorowodorek, substancja czynna leku Fexofast 120 mg (120 mg feksofenadyny chlorowodorku, odpowiadające 112 mg feksofenadyny), jest selektywnym antagonistą receptorów H₁, charakteryzującym się brakiem działania uspokajającego. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu 1 godziny od podania, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach klinicznych dawka 120 mg skutecznie hamowała reakcję skórną wywołaną histaminą (>80% hamowania) oraz wykazała brak rozwoju tolerancji po 28 dniach stosowania. Ponadto, feksofenadyna wykazuje korzystne działanie dodatkowe, takie jak hamowanie skurczu oskrzeli indukowanego antygenem oraz zmniejszenie uwalniania histaminy z komórek tucznych, co może mieć znaczenie w terapii astmy alergicznej i innych schorzeń alergicznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma alergiczna, bezpieczeństwo kardiologiczne, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie uspokajające, feksofenadyny chlorowodorek, kanał potasowy, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, mechanizm działania, metabolit terfenadyny, odstęp QTc, parametr elektrokardiograficzny, reakcja skórna wywołana histaminą, receptor H1, schorzenie alergiczne, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telfexo 180 mg 180 mg
Lek Telfexo 180 mg zawiera chlorowodorek feksofenadyny w dawce 180 mg (odpowiadającej 168 mg substancji aktywnej) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na feksofenadynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy od łagodnych (wysypka, świąd) do ciężkich, w tym anafilaksji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią nadwrażliwości na terfenadynę, gdyż feksofenadyna jest jej aktywnym metabolitem. Tabletki powlekane są dwuwypukłe, podłużne, żółte, a linia podziału służy jedynie ułatwieniu połykania, nie zaś do dzielenia dawki, co jest istotne w kontekście dawkowania.
chlorowodorek feksofenadyny, farmakoterapia, feksofenadyna, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, nadwrażliwość pacjenta, objawy nadwrażliwości, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, świąd, tabletka powlekana, terapia przeciwhistaminowa, terfenadyna, wysypka, wywiad alergologiczny - Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Feksofenadyna, aktywny metabolit terfenadyny, jest stosowana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u dzieci z tymi schorzeniami, zaleca się szczególną ostrożność i monitorowanie funkcji narządów podczas terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których feksofenadyna może wywołać tachykardię, kołatanie serca oraz zaburzenia rytmu serca. W takich przypadkach konieczne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych oraz regularne monitorowanie funkcji serca.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek feksofenadyny, choroba układu sercowo-naczyniowego, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, działanie niepożądane, feksofenadyna, funkcja nerek, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, modyfikacja dawki, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, parametr wątrobowy, pokrzywka, tachykardia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie pracy serca, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Telfexo 120 mg 120 mg
Feksofenadyna chlorowodorek, substancja czynna leku Telfexo 120 mg (odpowiadająca 112 mg feksofenadyny), jest antagonistą receptorów H1 o działaniu przeciwhistaminowym bez efektu sedatywnego. Farmakodynamicznie lek wykazuje szybki początek działania (w ciągu 1 godziny), osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje efekt przez 24 godziny. W badaniach klinicznych dawka 120 mg zapewnia skuteczne leczenie sezonowego alergicznego nieżytu nosa (ANN) przez całą dobę, a dawki ≥130 mg są konieczne do uzyskania stałego efektu terapeutycznego w modelu reakcji skórnej. Nie obserwowano rozwoju tolerancji po 28 dniach stosowania.
działanie przeciwhistaminowe, efekt uspokajający, feksofenadyna chlorowodorek, kod ATC, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, metabolit terfenadyny, odstęp QTc, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie terapeutyczne, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, wolny kanał potasowy, zaczerwienienie skóry