Właściwości farmakodynamiczne
Telfexo 120 mg 120 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Telfexo 120 mg

Telfexo 120 mg zawiera substancję czynną feksofenadyny chlorowodorek w dawce 120 mg, co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Lek ten należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, o kodzie ATC: R06AX26. ¹

Mechanizm działania

Feksofenadyny chlorowodorek działa jako lek przeciwhistaminowy blokujący receptory H1, przy czym nie wywołuje efektu uspokojenia. Jest to czynny farmakologicznie metabolit terfenadyny. ²

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania na modelu reakcji skórnej wywołanej histaminą u ludzi, którzy otrzymywali feksofenadyny chlorowodorek w schemacie dawkowania raz lub dwa razy na dobę, wykazały, że działanie przeciwhistaminowe tego leku:

• rozpoczyna się w ciągu godziny od podania
• osiąga maksimum po 6 godzinach
• utrzymuje się przez pełne 24 godziny

Warto podkreślić, że podczas 28-dniowego okresu stosowania nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na lek. ³

Zależność dawka-odpowiedź

Badania kliniczne wykazały pozytywną zależność między dawką a reakcją podczas doustnego stosowania feksofenadyny w zakresie dawek od 10 mg do 130 mg. W modelu działania przeciwhistaminowego stwierdzono, że do uzyskania stałego efektu terapeutycznego utrzymującego się przez całą dobę (24 godziny) konieczne jest stosowanie dawek wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia objawów skórnych (pęcherzy i zaczerwienienia skóry) wynosiło ponad 80%. ⁴

W leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa badania kliniczne potwierdziły, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. ⁵

Profil bezpieczeństwa kardiologicznego

Feksofenadyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych zmian odstępu QTc w porównaniu z placebo w następujących grupach:

• u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem w dawce 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie
• u zdrowych ochotników otrzymujących feksofenadyny chlorowodorek w dawkach:
  • do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy
  • 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia
  • 240 mg raz na dobę przez rok

⁶

Co istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa kardiologicznego, feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenie terapeutyczne u ludzi nie wywiera wpływu na wolne kanały K+, sklonowane z ludzkiego serca. ⁷

Wyniki badań przedklinicznych

W badaniach eksperymentalnych wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek w dawce 5-10 mg/kg masy ciała podany doustnie hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich. Dodatkowo w stężeniach wyższych niż terapeutyczne (10-100 µM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych. ⁸