receptor H1
Receptor H1 jest klasą receptorów histaminowych, które odgrywają kluczową rolę w pośredniczeniu odpowiedzi organizmu na histaminę. Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i jest kodowany przez gen HRH1. Receptory H1 są szeroko rozpowszechnione w organizmie, występując między innymi w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, komórkach układu oddechowego, komórkach układu nerwowego oraz komórkach immunologicznych.
Aktywacja receptorów H1 przez histaminę prowadzi do szeregu reakcji fizjologicznych, w tym rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwiększonej przepuszczalności naczyń, skurczu mięśni gładkich oskrzeli oraz zwiększonej sekrecji śluzu. Receptory te odgrywają istotną rolę w patofizjologii reakcji alergicznych, astmy, pokrzywki oraz innych stanów zapalnych.
Antagoniści receptora H1, znani jako leki przeciwhistaminowe, są powszechnie stosowane w leczeniu alergii, kataru siennego, pokrzywki i innych stanów alergicznych. Dzielą się na dwie generacje: pierwsza generacja (np. difenhydramina, klemastyna) charakteryzuje się przenikaniem przez barierę krew-mózg i wywoływaniem sedacji, natomiast druga generacja (np. cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna) wykazuje mniejsze działanie ośrodkowe i rzadziej powoduje senność.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Deslodyna 5 mg
Przedawkowanie desloratadyny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Deslodyna, 5 mg desloratadyny/tabletkę) wiąże się z nasileniem działań niepożądanych typowych dla tego leku, w tym znaczącą blokadą receptorów H1, objawami ośrodkowego układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ryzyko drgawek), zaburzeniami rytmu serca (tachykardia, palpitacje, potencjalne wydłużenie QT), objawami antycholinergicznymi (suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia) oraz zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty, ból brzucha). Nasilenie objawów jest proporcjonalne do dawki przekraczającej 5 mg/dobę, a szybkie wchłanianie leku z uwagi na formę farmaceutyczną wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Dodatkowo, obecność substancji pomocniczych takich jak mannitol (131 mg/tabletkę), aspartam (3 mg/tabletkę), glikol propylenowy (0,0314 mg/tabletkę) i alkohol benzylowy (0,00562 mg/tabletkę) może potęgować toksyczność w przypadku kumulacji.
alkohol benzylowy, aspartam, ból brzucha, dawka terapeutyczna, desloratadyna, drgawki, działania niepożądane, działanie przeciwhistaminowe, fenyloketonuria, glikol propylenowy, interwencja medyczna, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy, mannitol, nudności, objawy antycholinergiczne, ocena kardiologiczna, palpitacje, parametry życiowe, przedawkowanie desloratadyny, receptor H1, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia perystaltyki, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rupatadine Genoptim 10 mg
Rupatadyna, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji z grupy R06AX28, wykazuje długotrwałe i selektywne działanie antagonizujące obwodowe receptory H₁. Oprócz samej rupatadyny, jej metabolity, w tym desloratadyna i pochodne hydroksylowane, wykazują aktywność przeciwhistaminową, co może wzmacniać efekt terapeutyczny. In vitro wykazano, że rupatadyna hamuje degranulację komórek tucznych indukowaną bodźcami immunologicznymi i nieimmunologicznymi oraz ogranicza uwalnianie cytokin prozapalnych, zwłaszcza TNFα, przez komórki tuczne i monocyty. Badania kliniczne z udziałem 3025 osób (375 zdrowych ochotników i 2650 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną) nie wykazały istotnego wpływu leku na zapis EKG, nawet w dawkach od 2 mg do 100 mg, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego rupatadyny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, bąbel pokrzywkowy, cytokina, cytokina prozapalna, degranulacja komórek tucznych, desloratadyna, działanie przeciwhistaminowe, EKG, histamina, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, parametr elektrokardiograficzny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor histaminowy, rupatadyna, świąd, TNFα, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AlergoTeva 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku AlergoTeva, jest długo działającym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, pozbawionym działania sedatywnego dzięki ograniczonej penetracji do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach in vitro wykazano jej zdolność do hamowania uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszej weryfikacji. W badaniach klinicznych stosowanie dawek do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz nawet 45 mg/dobę przez 10 dni nie wykazało istotnego wpływu na układ krążenia, w tym na odstęp QTc. Desloratadyna w dawce 5 mg/dobę nie zwiększała częstości senności w porównaniu z placebo i nie wpływała negatywnie na sprawność psychomotoryczną, również w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, cytokina, desloratadyna, działanie sedatywne, działanie uspokajające, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, histamina, interakcja lekowa, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do OUN, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, zaburzenie sprawności psychoruchowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilant 20 mg
Bilastyna, antagonista receptorów H1 o działaniu niesedatywnym i długotrwałym, wykazuje selektywne powinowactwo do obwodowych receptorów histaminowych, bez wpływu na receptory muskarynowe. W dawce 20 mg raz na dobę skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (kichanie, wydzielina, świąd, zaczerwienienie oczu) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, utrzymując efekt przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły jej bezpieczeństwo kardiologiczne, brak wpływu na odstęp QTc nawet przy dawkach do 200 mg oraz brak sedacji i negatywnego wpływu na funkcje poznawcze i zdolność prowadzenia pojazdów. Profil bezpieczeństwa u osób starszych (≥65 lat) i młodzieży (12-17 lat) jest porównywalny z populacją dorosłych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonista histaminy, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, grupa kontrolna, inhibitor P-gp, kwestionariusz oceny jakości życia, lek przeciwhistaminowy, metoda podwójnie ślepej próby, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia alergicznego zapalenia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, sprawność psychomotoryczna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, należąca do grupy anksjolityków (kod ATC: N05BB01), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na hamowaniu aktywności wybranych obszarów podkorowych OUN, bez wpływu na czynność kory mózgu. Lek charakteryzuje się szerokim spektrum efektów farmakologicznych, w tym przeciwhistaminowym, bronchodilatacyjnym, przeciwwymiotnym oraz spazmolitycznym i sympatykolitycznym. W dawkach terapeutycznych (10 mg i 25 mg w formie tabletek powlekanych) hydroksyzyna nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego, a wręcz wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Działanie anksjolityczne i sedacyjne potwierdzono w badaniach EEG oraz testach psychometrycznych, a w badaniach polisomnograficznych u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością dawka 50 mg skutkowała wydłużeniem całkowitego czasu snu, skróceniem czasu zasypiania i zmniejszeniem liczby nocnych przebudzeń. Hydroksyzyna wykazuje także działanie przeciwświądowe w dermatozach oraz łagodne działanie przeciwbólowe.
anksjolityk, badanie polisomnograficzne, dermatoza, działanie anksjolityczno-sedacyjne, działanie antycholinergiczne, działanie bronchodilatacyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedacyjne, działanie spazmolityczne, działanie sympatykolityczne, elektroencefalografia, hydroksyzyna chlorowodorek, lek psycholeptyczny, mechanizm działania hydroksyzyny, napięcie mięśniowe, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, receptor H1, receptor muskarynowy, schorzenie alergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Efektan 25 mg/5 ml
Dimenhydramina, substancja czynna leku Efektan w postaci roztworu doustnego (25 mg/5 ml), jest antagonistą receptorów H1 z grupy pochodnych etanoloaminy, wykazującym silne działanie przeciwhistaminowe. Mechanizm jej działania obejmuje blokadę receptorów H1, co prowadzi do zmniejszenia przepuszczalności naczyń włosowatych oraz hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym. Dodatkowo dimenhydramina wykazuje właściwości parasympatykolityczne poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami muskarynowymi M, co skutkuje zmniejszeniem napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, spowolnieniem perystaltyki oraz zahamowaniem wydzielania ślinianek i żołądka, co wzmacnia jej efekt przeciwwymiotny, szczególnie istotny w terapii choroby lokomocyjnej.
acetylocholina, choroba lokomocyjna, dimenhydramina, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwhistaminowe, histamina endogenna, mięśnie gładkie, odruch błędnikowy, ośrodek wymiotny, pochodna etanoloaminy, przepuszczalność naczyń włosowatych, rdzeń przedłużony, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor H1, ruchy perystaltyczne, ślinianki, żołądek - Leksykon substancji czynnych
Histamina – Przedawkowanie
Przedawkowanie histaminy, stosowanej w postaci dichlorowodorku histaminy jako kontrola dodatnia w testach punktowych (np. HAL Allergy Prick Test), jest rzadkim, lecz istotnym problemem klinicznym. Przy prawidłowym stosowaniu preparatu HAL Allergy Prick Test przedawkowanie praktycznie nie występuje, natomiast w przypadku Roztworów do testów punktowych może się zdarzyć przy niewłaściwym podaniu, zwłaszcza gdy dochodzi do przypadkowego podania śródskórnego zamiast naskórkowego. Objawy przedawkowania obejmują nasiloną reakcję lokalną (nadmierny bąbel i rumień), rozległy obrzęk, pokrzywkę uogólnioną, intensywny świąd, spadek ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny, z ryzykiem od umiarkowanego do ekstremalnego. Mechanizmy obejmują bezpośrednie działanie histaminy na naczynia krwionośne, zakończenia nerwowe oraz receptory H1, co może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak duszność czy wstrząs.
adrenalina, antagonista receptora H1, ciśnienie tętnicze, dichlorowodorek histaminy, glikokortykosteroid, histamina, lek przeciwhistaminowy, mediator zapalenia, płynoterapia, podanie śródskórne, pokrzywka, prick test, przepuszczalność naczyń, reakcja alergiczna, reaktywność skóry, receptor H1, rumień, skurcz oskrzeli, test punktowy, tlenoterapia, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Claritine Active 5 mg + 120 mg
Claritine Active to lek złożony zawierający 5 mg loratadyny oraz 120 mg pseudoefedryny siarczanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Loratadyna działa jako selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1, zapewniając efekt przeciwhistaminowy bez istotnego działania sedatywnego, przeciwcholinergicznego czy wpływu na receptory H2 i układ sercowo-naczyniowy. Pseudoefedryna, będąca sympatykomimetykiem o przewadze działania α-mimetycznego, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa poprzez zwężenie naczyń krwionośnych, jednak może wywoływać efekty uboczne związane z pobudzeniem układu współczulnego, takie jak wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardia oraz pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.
aktywność alfa-mimetyczna, aktywność beta-mimetyczna, antagonista receptora H1, ciśnienie tętnicze krwi, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, elektrokardiogram, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, loratadyna, mediator adrenergiczny, ośrodkowy układ nerwowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, pseudoefedryny siarczan, receptor H1, receptor H2, receptor histaminowy H1, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ bodźcotwórczy serca, układ współczulny, wychwyt norepinefryny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allertec 10 mg/ml
Allertec (cetyryzyna dichlorowodorek) w dawce 10 mg/ml, stosowany doustnie, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazującym minimalną aktywność cholinolityczną. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano, że cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95%), bóle i zawroty głowy (odpowiednio 7,42% i 1,10% vs 8,07% i 0,98% placebo). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęściej obserwowano biegunkę (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko zgłaszano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
aktywność cholinolityczna, amnezja, bilirubina, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, nieprawidłowa czynność wątroby, objaw odstawienny, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, podwójnie ślepa próba, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – ZYX Bio 5 mg
Lek ZYX Bio zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zarówno sezonowego, jak i przewlekłego, oraz pokrzywki (ostrej, przewlekłej i idiopatycznej). Lewocetyryzyna, jako przeciwhistaminowy lek drugiej generacji, selektywnie blokuje receptory H1, skutecznie łagodząc objawy takie jak kichanie, świąd, wyciek i zatkanie nosa oraz świąd i wysypkę pokrzywkową. Tabletki zawierają 79 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, nietolerancja laktozy, pokrzywka, pokrzywka idiopatyczna, pokrzywka ostra, pokrzywka przewlekła, przewlekłe alergiczne zapalenie nosa, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie nosa, tabletka powlekana, terapia objawowa - Leksykon substancji czynnych
Maleinian chlorfeniraminy – Działania niepożądane
Maleinian chlorfeniraminy, antagonista receptorów H1 pierwszej generacji, stosowany w dawce 2 mg/tabletkę (np. w preparacie Gripex Noc), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, głównie wynikających z działania przeciwcholinergicznego i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Do często obserwowanych należą: depresja OUN (senność, nudności, osłabienie mięśniowe), dyskinezy twarzy, zaburzenia koordynacji, drżenia, parestezje, nieostre i podwójne widzenie, suchość błon śluzowych nosa, gardła i jamy ustnej, zmiany smaku, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból nadbrzusza), nasilone pocenie się oraz zatrzymanie moczu. Rzadziej występują poważne zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia), reakcje anafilaktyczne, zaburzenia rytmu serca, cholestaza, zapalenie wątroby, a także zaburzenia funkcji seksualnych i cyklu menstruacyjnego.
agranulocytoza, cholestaza, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dyskineza twarzy, działanie przeciwcholinergiczne, hipotensja, impotencja, jaskra z wąskim kątem, kołatanie serca, krwawienie międzymiesiączkowe, leukopenia, maleinian chlorfeniraminy, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na światło, niedokrwistość aplastyczna, nieostre widzenie, osłabienie mięśniowe, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pobudzenie paradoksalne, podwójne widzenie, przeciwhistaminowy pierwszej generacji, przerost prostaty, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość błon śluzowych, suchość jamy ustnej, szum uszny, tachykardia, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie koordynacji, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błędnika, zapalenie wątroby, zapaść krążeniowa, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Deslodyna 5 mg
Deslodyna zawiera 5 mg desloratadyny, będącej długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, bez działania sedatywnego ze względu na brak przenikania do OUN. Mechanizm działania obejmuje hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, co może ograniczać migrację komórek zapalnych, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. Preparat w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważny z konwencjonalną tabletką 5 mg i charakteryzuje się dobrą tolerancją. Bezpieczeństwo kardiologiczne potwierdzono w badaniach z dawkami do 20 mg/dobę (4-krotność dawki terapeutycznej) oraz 45 mg/dobę (9-krotność dawki), bez istotnego wpływu na układ krążenia i odstęp QTc. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z ketokonazolem i erytromycyną. Desloratadyna nie wpływa na sprawność psychoruchową ani nie nasila senności, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, biorównoważność, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba pokrzywkowa, cytokina prozapalna, desloratadyna, działanie uspokajające, etiologia, funkcjonowanie pacjenta, histamina, IL-13, IL-4, IL-6, IL-8, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, sprawność psychoruchowa, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie snu, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxyzinum Adamed 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzinum Adamed) wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa w standardowych badaniach toksykologicznych, w tym toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Brak jest jednak danych dotyczących potencjału rakotwórczego, gdyż nie przeprowadzono specyficznych badań kancerogennych. W badaniach na zwierzętach (szczury i króliki) podawanie dawki 50 mg/kg masy ciała wiązało się z działaniem teratogennym, w tym wadami rozwojowymi płodu i poronieniami, co wskazuje na ryzyko dla płodu przy wysokich dawkach. Elektrofizjologiczne badania na włóknach Purkinjego psa wykazały, że hydroksyzyna w stężeniu 3 µM wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego, a przy 30 µM powoduje jego skrócenie, sugerując interakcje z kanałami potasowymi i wapniowymi mięśnia sercowego. W badaniach na kanałach potasowych hERG stwierdzono hamowanie prądu IKr z IC50 = 0,62 µM, co jest 10-60 razy wyższym stężeniem niż terapeutyczne.
akcja serca, badanie telemetryczne, badanie toksykologiczne, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, elektrofizjologia serca, genotoksyczność, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał potasowy, kanał potasowy hERG, kanał wapniowy, margines bezpieczeństwa, odstęp PR, odstęp QTc, potencjał czynnościowy, potencjał rakotwórczy, prąd potasowy, receptor H1, repolaryzacja mięśnia sercowego, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, właściwości kancerogenne, włókna Purkinjego, zaburzenie rytmu serca, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nodisen 50 mg
Difenhydramina, główny składnik leku Nodisen, jest eterem aminoalkilowym z grupy leków przeciwhistaminowych (ATC: R06AA02) o działaniu antagonistycznym na receptory H1 histaminy. Substancja ta wykazuje również silne działanie przeciwcholinergiczne oraz efekt nasenny i uspokajający. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów H1, co redukuje objawy nadmiernej aktywności histaminergicznej. Farmakodynamika difenhydraminy charakteryzuje się szybkim początkiem działania (15-30 minut po podaniu doustnym), maksymalnym efektem w ciągu 1-3 godzin oraz całkowitym czasem działania wynoszącym 4-6 godzin, co minimalizuje ryzyko nadmiernej senności w ciągu dnia po zastosowaniu leku.
bezsenność, blokowanie receptorów, czas zasypiania, deficyt snu, difenhydramina, działanie przeciwcholinergiczne, efekt nasenny, eter aminoalkilowy, farmakoterapia, funkcja poznawcza, głębokość snu, gospodarka hormonalna, jakość snu, jet lag, lek przeciwhistaminowy, nadmierna senność, parametr farmakodynamiczny, profil farmakodynamiczny, przejściowe zaburzenie snu, receptor H1, stres psychologiczny, system immunologiczny, wybudzenie nocne, zaburzenie rytmu dobowego, zaburzenie snu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alermed 10 mg
Alermed, zawierający 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy, występujące z częstością ≥1%. Rzadziej notowano paradoksalne pobudzenie OUN oraz objawy ze strony układu moczowego i narządu wzroku (trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia akomodacji, suchość błony śluzowej jamy ustnej). Zgłaszano również przypadki zaburzeń czynności wątroby, manifestujące się podwyższonymi enzymami wątrobowymi i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku. W badaniach kontrolowanych placebo, cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę wykazała istotnie częstsze występowanie senności, jednak bez wpływu na codzienną aktywność zdrowych młodych dorosłych.
aktywność cholinolityczna, badanie kontrolowane placebo, biegunka, bilirubina, ból brzucha, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, monitorowanie niepożądanych działań, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, paradoksalne pobudzenie, podwójnie ślepa próba, receptor H1, senność, suchość błony śluzowej, trudności w oddawaniu moczu, układ pokarmowy, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flonidan 10 mg
Loratadyna, substancja czynna leku Flonidan, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym o częściowo wybiórczej aktywności wobec obwodowych receptorów histaminowych H1 (kod ATC: R06AX13). Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów H1, co skutkuje redukcją objawów alergicznych przy minimalnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy, co przekłada się na znikome działanie sedatywne i przeciwcholinergiczne w dawkach terapeutycznych. Loratadyna nie wykazuje istotnego działania na receptory H2 ani nie hamuje wychwytu noradrenaliny, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami wpływającymi na układ adrenergiczny.
blokowanie receptorów histaminowych, dawka terapeutyczna, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, elektrokardiografia, klasyfikacja ATC, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy trójpierścieniowy, loratadyna, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja alergiczna, receptor H1, receptor histaminowy H1, receptor histaminowy H2, układ adrenergiczny, układ przewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cetip 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, aktywny składnik leku Cetip 10 mg, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). W dawkach 10 mg raz lub dwa razy na dobę wykazuje silne działanie przeciwhistaminowe i przeciwalergiczne, hamując napływ komórek zapalnych oraz eozynofilię w skórze i spojówkach u pacjentów atopowych. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność cetyryzyny w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą oskrzelową, bez negatywnego wpływu na czynność płuc. Ponadto, lek nie powoduje rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe nawet przy długotrwałym stosowaniu, co potwierdzono w badaniu 35-dniowym u dzieci w wieku 5-12 lat.
alergen, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa, atopia, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba alergiczna, czynność płuc, działanie antagonistyczne, elektrokardiogram, eozynofilia, hydroksyzyna, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, pochodna piperazyny, pokrzywka, późna faza reakcji alergicznej, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Promazin Jelfa 50 mg
Promazyna, substancja czynna produktu leczniczego Promazin Jelfa, jest neuroleptykiem z grupy pochodnych fenotiazyny o kodzie ATC N05AA03. Wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące antagonizm receptorów dopaminergicznych (co hamuje przekaźnictwo w układzie limbicznym i nigrostriatalnym), serotoninowych 5-HT2, adrenergicznych α1, muskarynowych oraz histaminowych H1. Mechanizm ten odpowiada za jej właściwości uspokajające, przeciwpsychotyczne, przeciwwymiotne oraz słabe działanie przeciwautystyczne. Istotnym efektem jest również stymulacja wydzielania prolaktyny poprzez blokadę receptorów dopaminowych w osi podwzgórzowo-przysadkowej, co należy uwzględnić w monitorowaniu terapii.
działanie anticholinergiczne, działanie przeciwautystyczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie przeciwwymiotne, działanie uspokajające, lek przeciwpsychotyczny, pochodna fenotiazyny, prolaktyna, Promazin Jelfa, promazyna, promazyny chlorowodorek, receptor 5-HT2, receptor adrenergiczny, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminergiczny, receptor H1, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, spadek ciśnienia ortostatyczny, tabletka drażowana, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, układ podwzgórzowo-przysadkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, będący aktywnym metabolitem terfenadyny, to lek przeciwhistaminowy z grupy R06AX26, charakteryzujący się szybkim początkiem działania (do 1 godziny) oraz długotrwałym efektem terapeutycznym utrzymującym się przez 24 godziny. Maksymalny efekt przeciwhistaminowy osiągany jest po 6 godzinach, a dawka minimalna zapewniająca pełne działanie dobowo to 130 mg. W badaniach klinicznych wykazano ponad 80% skuteczność w hamowaniu reakcji skórnych, takich jak pęcherze i zaczerwienienia, bez rozwoju tolerancji po 28-dniowej terapii. Dodatkowo, feksofenadyna wykazuje hamowanie skurczu oskrzeli i uwalniania histaminy z komórek tucznych, co wskazuje na wielopoziomowy mechanizm działania.
bezpieczeństwo kardiologiczne, działanie przeciwhistaminowe, elektrokardiogram, feksofenadyny chlorowodorek, kanał potasowy, komórka efektorowa, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, reakcja alergiczna, reakcja skórna indukowana histaminą, receptor H1, ryzyko arytmogenne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie terapeutyczne, terfenadyna, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, zaczerwienienie skóry - Leksykon substancji czynnych
Difenhydramina – Wskazania do stosowania
Difenhydramina, jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące blokadę receptorów H₁, działanie przeciwcholinergiczne, przeciwwymiotne oraz sedatywne. W postaci doustnej (50 mg) jest stosowana krótkotrwale w sporadycznej bezsenności u dorosłych, natomiast w dawce 25 mg w połączeniu z paracetamolem (500 mg) znajduje zastosowanie w leczeniu krótkotrwałych zespołów bólowych utrudniających zasypianie (np. bóle głowy, mięśni, menstruacyjne, nerwobóle). Preparaty takie jak Apap Noc czy Vicks AntiGrip Dzień i Noc (dla osób ≥15 lat) wykorzystują synergistyczne działanie difenhydraminy i paracetamolu w terapii objawowej przeziębienia i grypy, zwłaszcza w okresie nocnym. Difenhydramina w formie żelu (20 mg/g) z lidokainą (10 mg/g) jest wskazana do miejscowego leczenia kontaktowych zmian alergicznych skóry u dzieci powyżej 2 lat i dorosłych, natomiast w kroplach do oczu i nosa (1 mg/ml difenhydraminy + 0,33 mg/ml nafazoliny) stosowana jest w ostrych stanach zapalnych spojówek i błony śluzowej nosa, w przebiegu alergicznego zapalenia oraz nieżytu nosa.
alergiczne zapalenie oczu, alergiczny nieżyt nosa, bezsenność, ból głowy, ból kostno-stawowy, ból menstruacyjny, ból mięśni, ból zęba, chlorowodorek difenhydraminy, difenhydramina, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, leczenie bezsenności, lidokaina, nerwoból, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, podrażnienie spojówki, poparzenie przez meduzę, przekrwienie błony śluzowej nosa, przekrwienie spojówki, przewlekłe zaburzenie snu, przewlekły nieżyt nosa, przeziębienie i grypa, receptor H1, soczewka kontaktowa, stan zapalny błony śluzowej nosa, stan zapalny spojówki, substancja sympatykomimetyczna, tolerancja i uzależnienie, zaburzenie snu, zespół bólowy - Leksykon substancji czynnych
Maleinian chlorfeniraminy – Przedawkowanie
Maleinian chlorfeniraminy, obecny w preparacie Gripex Noc w dawce 2 mg na tabletkę, jest lekiem przeciwhistaminowym I generacji, blokującym receptory H1. Przedawkowanie tej substancji może wywołać objawy ze strony OUN (nadmierna senność, pobudzenie, dezorientacja, zaburzenia świadomości) oraz działanie antycholinergiczne (nudności, wymioty). W preparacie złożonym Gripex Noc, zawierającym także paracetamol, chlorowodorek pseudoefedryny i bromowodorek dekstrometorfanu, przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak uszkodzenie wątroby i nerek (szczególnie przy dawkach paracetamolu >7,5 g, tj. >15 tabletek), zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz śpiączka. Objawy przedawkowania dekstrometorfanu obejmują m.in. dystonię, oczopląs, kardiotoksyczność (tachykardia, wydłużenie QTc), psychozę toksyczną oraz depresję oddechową i drgawki.
ataksja, depresja oddechowa, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie drażniące, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, maleinian chlorfeniraminy, N-acetylocysteina, oczopląs, omam wzrokowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry laboratoryjne, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, psychoza toksyczna, receptor H1, splątanie, stężenie paracetamolu, tachykardia, uszkodzenie nerek, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zyx 0,5 mg/ml
Lek ZYX w postaci roztworu doustnego o stężeniu 0,5 mg/ml zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek, będącą przeciwhistaminowym lekiem II generacji o wysokiej selektywności wobec receptorów H1. Preparat jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zarówno sezonowego, jak i przewlekłego) oraz pokrzywki (ostrej i przewlekłej) u dorosłych oraz dzieci od 2 roku życia. Roztwór o słodkim smaku ananasowym ułatwia podawanie, szczególnie w populacji pediatrycznej i u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek. Zalecane dawkowanie uwzględnia wiek i masę ciała, z możliwością podziału dawki u dzieci 2-6 lat. Lek wykazuje szybkie działanie, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu kilku dni stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, bąbel pokrzywkowy, dysfagia, działanie przeciwalergiczne, działanie terapeutyczne, efekt sedatywny, kichanie, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyny dichlorowodorek, nietolerancja fruktozy, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej nosa, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pyłkowica, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, receptor H1, świąd skóry, wyciek z nosa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cetip 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek (Cetip) w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, wskazanym do leczenia sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u pacjentów od 6. roku życia. Lek skutecznie łagodzi objawy nosowe (kichanie, świąd, wydzielina, zatkanie nosa) oraz oczne (zaczerwienienie, świąd, łzawienie) w przebiegu zapalenia błony śluzowej nosa, a także redukuje świąd i bąble pokrzywkowe w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej. Tabletki zawierają 65 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Leczenie sezonowego nieżytu nosa powinno być dostosowane do okresu ekspozycji na alergen, natomiast w przypadku całorocznego nieżytu nosa i pokrzywki może być konieczne długotrwałe stosowanie.
alergen sezonowy, alergiczny nieżyt nosa, bąbel pokrzywkowy, całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie sedatywne, efekt sedatywny, katar sienny, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Klemastyna – Wskazania do stosowania
Klemastyna, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, dostępna jest w Polsce w formie tabletek, syropów oraz roztworu do wstrzykiwań (1 mg/ml), co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Wskazania obejmują alergiczny nieżyt nosa (łagodzenie wodnistej wydzieliny, kichania, świądu i łzawienia), różne postaci alergii skórnych (pokrzywka, zapalenie kontaktowe, wyprysk atopowy, świąd) oraz obrzęk naczynioruchowy. Preparaty Clemastinum Aflofarm i Clemastinum Hasco są rekomendowane w leczeniu tych schorzeń, a działanie klemastyny polega na blokowaniu receptorów H₁, co skutecznie redukuje objawy alergiczne błony śluzowej nosa i skóry.
alergia skórna, alergiczny nieżyt nosa, bąbel pokrzywkowy, górne drogi oddechowe, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, pokrzywka, postać farmaceutyczna, postać parenteralna, reakcja alergiczna, reakcja zapalna skóry, receptor H1, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie dermatologiczne, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, substancja czynna, świąd skóry, terapia obrzęku naczynioruchowego, trudność w połykaniu, uwalnianie histaminy, wodnista wydzielina z nosa, wstrząs anafilaktyczny, wyprysk atopowy, zapalenie kontaktowe skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cetirizine Genoptim SPH 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Cetirizine Genoptim SPH w dawce 10 mg, jest antagonistą obwodowych receptorów H1 drugiej generacji, wykazującym korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95%), zawroty głowy (1,10% vs 0,98%) oraz suchość w jamie ustnej (2,09% vs 0,82%). Działania te miały zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie. U dzieci (6 miesięcy – 12 lat) najczęściej zgłaszano biegunkę (1,0%), senność (1,8%) oraz zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%). Rzadko odnotowano zaburzenia funkcji wątroby z podwyższonymi enzymami (aminotransferazy, fosfataza alkaliczna, gamma-GT) i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku. Cetyryzyna może także wywoływać rzadkie objawy ze strony układu moczowego, takie jak dyzuria, mimowolne oddawanie moczu czy zatrzymanie moczu, co wymaga ostrożności u pacjentów z przerostem prostaty.
amnezja, ból brzucha, ból głowy, cetyryzyna dichlorowodorek, częstoskurcz, drgawki, dyskineza, dystonia, dyzuria, działanie przeciwcholinergiczne, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, mimowolne oddawanie moczu, nieprawidłowa czynność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, pobudzenie OUN, podwójnie ślepa próba, przerost prostaty, receptor H1, rotacyjne ruchy gałek ocznych, stan splątania, stężenie bilirubiny, suchość jamy ustnej, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia akomodacji, zaburzenia pamięci, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon chorób i schorzeń
Dermografizm – Leczenie
Dermografizm, znany również jako dermografizm pokrzywkowy, to jedna z najczęstszych form pokrzywki fizykalnej, dotykająca około 5% populacji. Objawia się powstawaniem czerwonych, wypukłych linii lub bąbli pokrzywkowych w miejscu urazu mechanicznego skóry, które pojawiają się w ciągu kilku minut i zwykle ustępują samoistnie w ciągu 15-30 minut. Patogeneza opiera się na uwalnianiu histaminy i mediatorów zapalnych z mastocytów po kontakcie skóry z bodźcem, co jest reakcją immunologiczną z udziałem IgE. Diagnostyka opiera się na prostym teście klinicznym – potarciu skóry i obserwacji charakterystycznych zmian. Leczenie nie jest konieczne u pacjentów bezobjawowych, natomiast w przypadku objawowego dermografizmu stosuje się przede wszystkim leki przeciwhistaminowe H1 drugiej generacji (feksofenadyna, loratadyna, cetyryzyna, desloratadyna, lewocetyryzyna), z możliwością zwiększenia dawki do 4-krotności standardowej. W opornych przypadkach rozważa się dodanie leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji (hydroksyzyna, difenhydramina, doksepina) lub antagonistów receptorów H2 (famotydyna). Omalizumab (150-300 mg/miesiąc) jest skuteczną opcją w terapii opornej, wykazującą poprawę u 58-72% pacjentów.
antagonista receptora H2, biopsja skóry, cetyryzyna, desloratadyna, difenhydramina, doksepina, duszność, famotydyna, feksofenadyna, fototerapia, hydroksyzyna, immunoglobulina E, inhibitor leukotrienów, komórka tuczna, kortykosteroid, kromoglikan sodowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lewocetyryzyna, loratadyna, mastocytoza, mediator zapalny, omalizumab, pokrzywka fizykalna, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, przeciwciało monoklonalne, receptor H1, świerzb, test alergiczny, układ immunologiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na gram preparatu, będącego antagonistą receptorów H1 o działaniu przeciwświądowym, przeciwalergicznym oraz miejscowo znieczulającym. Żel zawiera również substancje pomocnicze o istotnym znaczeniu farmaceutycznym, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) oraz benzalkoniowy chlorek (0,050 mg/g), który pełni funkcję konserwantu i środka przeciwbakteryjnego. Pozostałe składniki to m.in. sodu wersenian, karbomer, sodu wodorotlenek 30% oraz woda oczyszczona, które stabilizują i nadają odpowiednią konsystencję preparatowi.
benzalkoniowy chlorek, dimetyndenu maleinian, działanie konserwujące, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwświądowe, glikol propylenowy, karbomer, lek przeciwhistaminowy, niepożądana interakcja, niezgodność farmaceutyczna, pH preparatu, postać żelowa, receptor H1, sodu wodorotlenek, substancja żelująca, znieczulenie miejscowe, związek chelatujący - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clatra 20 mg
Bilastyna, będąca selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazuje skuteczność w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Dawka 20 mg raz na dobę u dorosłych i młodzieży (≥12 lat) zapewnia 24-godzinną kontrolę objawów, takich jak kichanie, wyciek z nosa, świąd, zaczerwienienie oraz bąble pokrzywkowe. Badania kliniczne potwierdziły biorównoważność tabletek standardowych i ulegających rozpadowi w jamie ustnej. U dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥20 kg stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę, co zapewnia ekspozycję farmakokinetyczną równoważną dawce dorosłej. W badaniu 12-tygodniowym z udziałem 509 dzieci profil bezpieczeństwa bilastyny był porównywalny z placebo, a częstość działań niepożądanych wyniosła 5,8% w grupie leczonej (10 mg) versus 8,0% w grupie placebo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonista receptora, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, ekspozycja na lek, elektrokardiogram, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, profil bezpieczeństwa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, rumień skórny, sprawność psychomotoryczna, układ sercowo-naczyniowy, właściwość uspokajająca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allefin Allergy 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Allefin Allergy, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długi okres półtrwania dysocjacji od receptorów (115 ± 38 minut). Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg blokada receptorów H1 wynosi 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotną przewagę nad placebo i desloratadyną w hamowaniu objawów pohistaminowych, takich jak bąbel i rumień, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek wykazuje szybkie działanie łagodzące objawy alergiczne, zaczynając już po 1 godzinie od podania, oraz hamuje migrację eozynofilów i uwalnianie VCAM-1, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych, choroba atopowa, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eotaksyna, jakość życia zależna od zdrowia, komora Boydena, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, rumień pohistaminowy, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza, uwalnianie histaminy, VCAM-1 - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cetoalergedd 10 mg
Cetoalergedd (cetyryzyna dichlorowodorek) jest antagonistą obwodowych receptorów H1 stosowanym w dawce 10 mg/dobę, którego profil bezpieczeństwa oceniono na podstawie badań klinicznych u ponad 3200 pacjentów. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są senność (9,63% vs. 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs. 0,95%), suchość w jamie ustnej (2,09% vs. 0,82%) oraz zawroty głowy (1,10% vs. 0,98%). Działania te mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie i nie wpływają istotnie na codzienną aktywność. W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to biegunka (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami (aminotransferazy, fosfataza alkaliczna, GGTP) i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
aminotransferaza, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, dysuria, działanie cholinolityczne, enzymy wątrobowe, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, pobudzenie OUN, podwójnie ślepa próba, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, stężenie bilirubiny, suchość jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alerzina 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Alerzina, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, stosowanym w dawce 10 mg/dobę. W badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach najczęstszym działaniem niepożądanym była senność (9,63%), przewyższająca częstość w grupie placebo (5,00%), zwykle o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Inne często występujące działania to ból głowy (7,42%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09%), zmęczenie (1,63%), zawroty głowy (1,10%), nudności (1,07%) oraz ból brzucha (0,98%). U dzieci w wieku 6 miesięcy do 12 lat obserwowano senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%), biegunkę (1,0%) i zmęczenie (1,0%). Obiektywne badania u zdrowych ochotników nie wykazały istotnego wpływu na aktywność w zalecanych dawkach.
biegunka, bilirubina, ból brzucha, ból głowy, cetyryzyna, drgawki, dyskineza, dystonia, działanie cholinolityczne, enzym wątrobowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, mimowolne oddawanie moczu, myśl samobójcza, niepamięć, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, rotacja gałek ocznych, senność, splątanie, substancja czynna, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, trombocytopenia, trudności w oddawaniu moczu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zachowanie agresywne, zapalenie błony śluzowej nosa, zatrzymanie moczu, zawroty głowy