Właściwości farmakodynamiczne

Rupatadyna należy do grupy farmakoterapeutycznej: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, klasyfikowanej zgodnie z kodem ATC: R06A X28. Jest to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, charakteryzujący się długotrwałym działaniem antagonistycznym, wykazującym selektywność wobec obwodowych receptorów H₁. ¹

Mechanizm działania

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego rupatadyny jest nie tylko jej aktywność, ale również jej metabolitów. Metabolity rupatadyny, w tym desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne, zachowują właściwości przeciwhistaminowe, co może przyczyniać się do ogólnej skuteczności terapeutycznej leku. ²

Badania in vitro wykazały, że rupatadyna w wysokich stężeniach wykazuje dodatkowe działania immunomodulujące poprzez:

• Hamowanie degranulacji komórek tucznych wywołanej zarówno czynnikami immunologicznymi, jak i nieimmunologicznymi
• Hamowanie uwalniania cytokin, szczególnie TNFα (czynnika martwicy nowotworu alfa), z ludzkich komórek tucznych i monocytów

Należy jednak zaznaczyć, że kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań potwierdzających. ³

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Przeprowadzono szeroko zakrojone badania kliniczne oceniające wpływ rupatadyny na parametry elektrokardiograficzne. Badania te objęły zarówno zdrowych ochotników (n=393), jak i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Podawanie rupatadyny w szerokim zakresie dawek od 2 mg do 100 mg nie wykazało znaczącego wpływu na zapis EKG, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego leku. ⁴

Skuteczność kliniczna

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna została wybrana jako model kliniczny do badania skuteczności rupatadyny ze względu na dwa główne czynniki:

1. Podobną patofizjologię leżącą u podłoża różnych stanów pokrzywkowych, niezależnie od ich etiologii
2. Możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej pacjentów z przewlekłym przebiegiem choroby

Uzasadnieniem stosowania rupatadyny w różnych typach pokrzywki jest fakt, że uwalnianie histaminy stanowi wspólny czynnik patogenetyczny we wszystkich chorobach pokrzywkowych. Na tej podstawie można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, ale również innych postaci pokrzywki, co jest zgodne z aktualnymi zaleceniami klinicznymi. ⁵

W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna wykazała znaczącą skuteczność terapeutyczną w porównaniu z placebo po 4 tygodniach leczenia. Skuteczność ta przejawiała się:

Powyższe wyniki wskazują na wyraźną przewagę rupatadyny nad placebo w zakresie redukcji zarówno subiektywnych objawów świądu, jak i obiektywnych parametrów choroby w postaci liczby bąbli pokrzywkowych. ⁶