inhibitory fosfodiesterazy typu 5
Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5) to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia, naczyniach płucnych i innych tkankach. Wzrost stężenia cGMP powoduje relaksację mięśni gładkich, poprawę przepływu krwi i w efekcie erekcję.
Do inhibitorów PDE-5 należą: sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) oraz avanafil (Stendra). Różnią się one głównie czasem działania – od 4-6 godzin (sildenafil, wardenafil) do 36 godzin (tadalafil). Poza leczeniem zaburzeń erekcji, niektóre z tych leków znalazły zastosowanie w terapii nadciśnienia płucnego (sildenafil, tadalafil) oraz łagodnego przerostu gruczołu krokowego (tadalafil).
Stosowanie inhibitorów PDE-5 wiąże się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych, takich jak bóle głowy, zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy, zaburzenia widzenia czy niestrawność. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z azotanami, gdyż może to prowadzić do niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Choroba peyroniego – Epidemiologia
Choroba Peyroniego (PD) to włóknisty proces patologiczny tunica albuginea ciał jamistych prącia, charakteryzujący się bólem, tworzeniem blaszek, krzywizną prącia i zwapnieniami. Epidemiologia PD jest zróżnicowana, z częstością występowania od 0,3% do 20,3% w zależności od populacji i metodologii badań. Najczęściej podawane wskaźniki to około 9-10% dorosłych mężczyzn, z wyższą częstością u pacjentów po radykalnej prostatektomii (15,9-16%) oraz u mężczyzn z cukrzycą i zaburzeniami erekcji (20,3%). Choroba najczęściej diagnozowana jest w wieku 50-60 lat, z rozpowszechnieniem rosnącym wraz z wiekiem (np. 6,5% u mężczyzn ≥70 lat). Występują także różnice etniczne – najwyższa zapadalność u mężczyzn rasy białej, najniższa u Azjatów. Czynniki ryzyka obejmują uraz prącia (21,6% przypadków), cukrzycę, nadciśnienie, hiperlipidemię, palenie tytoniu, otyłość oraz predyspozycje genetyczne (współwystępowanie z chorobą Dupuytrena u 20% pacjentów). Naturalny przebieg PD obejmuje fazę ostrą (1-18 miesięcy) i stabilną, z progresją krzywizny u 30-50% pacjentów oraz ustępowaniem bólu u 90% w ciągu roku.
badanie fizykalne, choroba Dupuytrena, choroba Peyroniego, choroby współistniejące, ciała jamiste prącia, cukrzyca, faza włóknienia, faza zapalna, funkcja erekcyjna, hiperlipidemia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, korekcja chirurgiczna, kryteria diagnostyczne, krzywizna prącia, nadciśnienie tętnicze, nikotynizm, płytka włóknista, radykalna prostatektomia, tunica albuginea, ultrasonografia, uraz prącia, zaburzenia erekcji, zaburzenia lipidowe - Leksykon substancji czynnych
Molsydomina – Interakcje
Molsydomina, jako wazodylatator uwalniający tlenek azotu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do istotnych klinicznie efektów, zwłaszcza w zakresie obniżenia ciśnienia tętniczego oraz modulacji agregacji płytek krwi. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) oraz stymulatorami rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (sGC), które mogą powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Dodatkowo, molsydomina potęguje działanie hipotensyjne azotanów organicznych, beta-adrenolityków, antagonistów kanałów wapniowych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. Interakcja z alkaloidami sporyszu prowadzi do antagonistycznego efektu, osłabiającego działanie terapeutyczne obu leków, dlatego ich łączna terapia jest niewskazana.
agregacja płytek krwi, alkaloidy sporyszu, alkohol etylowy, antagoniści kanałów wapniowych, antagoniści wapnia, azotany organiczne, ciśnienie tętnicze, działanie wazodylatacyjne, efekt hipotensyjny, efekt wazodylatacyjny, funkcja płytek krwi, iloprost, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, leki beta-adrenolityczne, molsydomina, niedociśnienie tętnicze, obraz krwi, omdlenie, parametry hematologiczne, sildenafil, stymulatory cyklazy guanylowej, szlak NO/cGMP, tachykardia odruchowa, tadalafil, tlenek azotu, wardenafil, wstrząs, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zahamowanie agregacji płytek, zawroty głowy - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba peyroniego – Objawy
Choroba Peyroniego to nabyte, łagodne schorzenie tkanki łącznej prącia, charakteryzujące się obecnością blaszek włóknistych w osłonce białawej ciał jamistych, prowadzące do patologicznego skrzywienia prącia podczas erekcji. Objawy obejmują skrzywienie prącia (najczęściej ku górze w ponad 70% przypadków), wyczuwalne blaszki włókniste, ból (zwłaszcza w fazie ostrej), skrócenie prącia, zmiany kształtu oraz zaburzenia erekcji, które występują u 30-70% pacjentów. Choroba przebiega w dwóch fazach: ostrej (trwającej zwykle 3-18 miesięcy) z dynamicznym formowaniem blaszki, bólem i progresją deformacji, oraz przewlekłej, charakteryzującej się stabilizacją zmian, ustąpieniem bólu i utrwaleniem skrzywienia. Naturalny przebieg jest zmienny – u około 13% pacjentów dochodzi do samoistnej poprawy, u 40% obserwuje się progresję, a u 47% stabilizację objawów. Czynniki ryzyka to wiek (55-60 lat), choroby współistniejące (cukrzyca, nowotwór prostaty), urazy prącia, wahania hormonalne oraz styl życia (palenie, alkohol, agresywna aktywność seksualna).
blaszka włóknista, choroba Peyroniego, ciało jamiste, faza ostra choroby Peyroniego, faza przewlekła choroby Peyroniego, funkcje seksualne, implantacja protezy prącia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, leczenie chirurgiczne, naturalna historia choroby, plikacja osłonki białawej, płytka włóknista, skrzywienie prącia, stan zapalny, terapia próżniowa, terapia trakcyjna, zaburzenia erekcji, zwapnienie blaszki - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotanu – Przeciwwskazania stosowania
Glicerol triazotan, aktywny składnik leków Nitrocard (maść 20 mg/g) i Sustonit (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 6,5 mg), jest azotanem o działaniu wazodylatacyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne azotany lub składniki pomocnicze (np. butylohydroksyanizol E 320, lanolina, laktoza jednowodna, lak czerwień koszenilowa E 124). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują stany sercowo-naczyniowe takie jak ostra niewydolność krążenia ze znacznym niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg), ciężka hipowolemia, zwężenie zastawek mitralnej i aortalnej, zaciskające zapalenie osierdzia, dławicę piersiową związaną z kardiomiopatią przerostową oraz ciężką niedokrwistość. Szczególnie istotne jest bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z inhibitorami PDE5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko ostrej, zagrażającej życiu hipotensji.
bloker kanału wapniowego, butylohydroksyanizol, ciężka niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie, dławica piersiowa, glicerol triazotan, hipotensja ortostatyczna, hipowolemia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra, kardiomiopatia przerostowa, lak czerwieni koszenilowej, laktoza jednowodna, lanolina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek wazodylatacyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, niedokrwienie, niewydolność mięśnia sercowego, ostra hipotensja, ostra niewydolność krążenia, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, syldenafil, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, udar krwotoczny mózgu, uraz głowy, zaburzenia krążenia mózgowego, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol Compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym sacharozę i laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany w stanach kardiologicznych takich jak niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza z hipowolemią), zawał mięśnia sercowego prawej komory z niskim ciśnieniem skurczowym i/lub tachykardią, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, zwężenie zastawki dwudzielnej i aorty oraz zaciskające zapalenie osierdzia, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki. Ponadto, lek jest przeciwwskazany przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, krwotokach do OUN, ciężkiej niedokrwistości, jaskrze z wąskim kątem przesączania oraz chorobach zakrzepowych i zastoinowej chorobie żył.
choroba zakrzepowa, ciśnienie śródczaszkowe, glicerolu triazotan, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadwrażliwość na składniki leku, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, pentaerytrytylu tetraazotan, substancje pomocnicze, udar krwotoczny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaciskające zapalenie osierdzia, zastoinowa choroba żył, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Molsidomina WZF 4 mg
Molsidomina WZF, dostępna w tabletkach o dawkach 2 mg i 4 mg, jest stosowana w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, jednak jej zastosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na molsydominę lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (50 mg/tabletkę), sacharoza (50 mg/tabletkę) oraz barwniki (E 110 w dawce 2 mg i E 124 w dawce 4 mg). Lek jest przeciwwskazany w ostrych stanach niewydolności krążenia, takich jak wstrząs kardiogenny, ostra faza zawału mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania komory oraz lewokomorowa niewydolność z niskim ciśnieniem wypełniania, ze względu na ryzyko pogorszenia perfuzji i hemodynamiki. Ponadto, molsydomina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, gdyż jej działanie wazodylatacyjne może prowadzić do niebezpiecznego spadku ciśnienia i powikłań perfuzyjnych.
ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, leki wazodylatacyjne, molsydomina, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niewydolność lewokomorowa, perfuzja narządowa, przenikanie leku do mleka, syldenafil, tadalafil, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, wazodylatacja, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Hytrin 2 mg
Terazosyna, stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz nadciśnienia tętniczego, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. W badaniach nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z NLPZ, teofiliną, lekami stosowanymi w dławicy piersiowej, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, antybiotykami, lekami antycholinergicznymi, kortykosteroidami czy lekami uspokajającymi. Jednakże jednoczesne stosowanie terazosyny z inhibitorami ACE oraz diuretykami wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zawrotów głowy i niedociśnienia ortostatycznego, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej redukcji dawki terazosyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na kojarzenie terazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil), które może prowadzić do objawowego niedociśnienia, wskazując na konieczność ostrożności i rozważenia odstępu czasowego między podawaniem leków.
antagoniści wapnia, antybiotyki, Hytrin, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory PDE-5, kortykosteroidy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki anksjolityczne, leki antycholinergiczne, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne, leki przeciwbólowe i przeciwzapalne, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwhistaminowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, terazosyna, tiazydowe leki moczopędne - Leksykon chorób i schorzeń
Niepłodność męska (impotencja) – Objawy
Zaburzenia erekcji (ED) to powszechny problem u mężczyzn, szczególnie po 40. roku życia, charakteryzujący się niezdolnością do osiągnięcia lub utrzymania erekcji wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Występują one u około 40% mężczyzn w wieku 40 lat, a częstość wzrasta o 10% na każdą kolejną dekadę, osiągając 70% u mężczyzn powyżej 70 lat. ED może mieć etiologię fizyczną (np. choroby sercowo-naczyniowe, cukrzyca, hipogonadyzm z poziomem testosteronu <300 ng/dl) lub psychologiczną (stres, lęk, depresja). Charakterystyka objawów, takich jak stopniowy rozwój i występowanie w każdej sytuacji, wskazuje na przyczynę organiczną, natomiast nagłe, sytuacyjne zaburzenia erekcji sugerują etiologię psychogenną. ED może być wczesnym markerem chorób układu sercowo-naczyniowego, a u młodszych mężczyzn z niewyjaśnionymi objawami ryzyko tych chorób jest nawet 50-krotnie wyższe niż w populacji ogólnej.
alprostadyl, awanafil, choroba Parkinsona, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, cukrzyca, erekcja, hipogonadyzm, impotencja, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, lęk seksualny, miażdżyca, nadciśnienie, niski poziom testosteronu, opóźniony wytrysk, pompa próżniowa, poranna erekcja, proteza prącia, przedwczesny wytrysk, sildenafil, stwardnienie rozsiane, tadalafil, terapia psychoseksualna, terapia testosteronem, udar mózgu, wardenafil, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przeciwwskazania stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, jest składnikiem preparatu Pentaerythritol Compositum, zawierającego 20 mg PETN oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu w tabletce. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze (w tym sacharozę i laktozę jednowodną), niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza związane z hipowolemią, oraz ostre stany kardiologiczne, takie jak zawał prawej komory z niskim ciśnieniem skurczowym i tachykardią. Ponadto, PETN jest przeciwwskazany u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, zwężeniem zastawki dwudzielnej lub aorty oraz zaciskającym zapaleniem osierdzia, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i perfuzji wieńcowej.
autoregulacja przepływu mózgowego, choroba niedokrwienna serca, choroba zakrzepowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, hipowolemia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadwrażliwość na substancje czynne, niedociśnienie, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, pentaerytrytylu tetraazotan, perfuzja wieńcowa, tachykardia, udar krwotoczny, uraz czaszki, wazodylatacja, zaciskające zapalenie osierdzia, zapaść krążeniowa, zastoinowa choroba żył, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Przeciwwskazania stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan, substancja czynna preparatu Galpent, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany lub składniki pomocnicze, takie jak sacharoza (3,5 mg) i laktoza jednowodna (214,7 mg). Ze względu na silne działanie naczyniorozszerzające, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs, hipotonia (w tym hipowolemiczna), zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania, zwłaszcza przy zajęciu prawej komory, oraz w patologiach sercowo-naczyniowych: kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zwężeniu zastawki mitralnej, zwężeniu lewego ujścia tętniczego, tamponadzie serca, zaciskającym zapaleniu osierdzia i sercu płucnym. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany przy zwiększonym ciśnieniu śródczaszkowym (np. udar, uraz czaszki) oraz jaskrze z wąskim kątem przesączania, a także u pacjentów z ciężką niedokrwistością ze względu na ryzyko pogłębienia niedotlenienia tkanek.
Stosowanie pentaerytrytylu tetraazotanu jest również przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne podawanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, np. syldenafilem, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji zagrażającej życiu. W przypadku wystąpienia przeciwwskazań podczas terapii preparatem Galpent, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnego leczenia, z uwzględnieniem monitorowania pacjentów pod kątem objawów odstawiennych po długotrwałym stosowaniu azotanów. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjenta i rozważyć ryzyko przed rozpoczęciem terapii pentaerytrytylu tetraazotanem.
azotany, działanie naczyniorozszerzające, Galpent, hipotonia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość, objawy odstawienne, pentaerytrytylu tetraazotan, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, redukcja ciśnienia tętniczego, sacharoza, serce płucne, syldenafil, tamponada serca, udar mózgu, uraz czaszki, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie lewego ujścia tętniczego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kamiren
Doksazosyna, zawarta w produkcie Kamiren, jest alfa1-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz nadciśnienia tętniczego. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów alfa1, co może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie na początku terapii, manifestującego się zawrotami głowy, osłabieniem, a w rzadkich przypadkach omdleniami. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego w początkowej fazie leczenia oraz edukację pacjenta w zakresie unikania sytuacji sprzyjających urazom. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, takimi jak obrzęk płuc związany ze zwężeniem zastawek, niewydolność serca o różnej etiologii oraz choroba wieńcowa, ze względu na ryzyko destabilizacji hemodynamicznej i zaostrzenia objawów. Doksazosyna jest metabolizowana w wątrobie, co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności tego narządu, a stosowanie u osób z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
alfa-adrenolityk, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, doksazosyna, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, niewydolność lewokomorowa, niewydolność prawokomorowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk płuc, omdlenie, priapizm, rak gruczołu krokowego, receptory alfa-adrenergiczne, wazodilatacja, wysięk osierdziowy, zaburzenia czynności wątroby, zaćma, zastawka dwudzielna, zator płucny, zespół wiotkiej tęczówki, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aorty