właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Ibuprofen wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, które czynią go jednym z najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Po podaniu doustnym ibuprofen szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność leku wynosi około 80%, a obecność pokarmu może nieznacznie opóźnić absorpcję, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą ilość wchłoniętej substancji.

W organizmie ibuprofen w ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Ma stosunkowo małą objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg), co oznacza, że pozostaje głównie w przestrzeni naczyniowej. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko, a także w niewielkich ilościach do mleka matki. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2C9.

Ibuprofen jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, które wraz z niewielką ilością niezmienionego leku są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2-4 godzin, co uzasadnia jego dawkowanie 3-4 razy na dobę. Warto zaznaczyć, że ibuprofen występuje jako mieszanina racemiczna, a aktywność przeciwzapalna wykazuje głównie izomer S-(+), podczas gdy izomer R-(-) może ulegać konwersji do formy aktywnej in vivo.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek farmakokinetyka ibuprofenu może ulec zmianie, co czasem wymaga dostosowania dawki lub odstępów między podaniami. U osób starszych obserwuje się nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszony klirens leku, jednak rzadko wymaga to modyfikacji standardowego dawkowania.