enancjomer S-ibuprofenu
Enancjomer S-ibuprofenu (lub deksibuprofenu) jest bioaktywną formą ibuprofenu, popularnego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ). Ibuprofen występuje jako mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów: S-(+)-ibuprofen i R-(-)-ibuprofen, jednak to forma S jest odpowiedzialna za właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX).
W organizmie ludzkim enancjomer R-ibuprofenu ulega częściowej konwersji do formy S dzięki działaniu enzymu racemazy, co zwiększa biodostępność aktywnej formy. Badania kliniczne wykazały, że czysty S-ibuprofen (deksibuprofenu) wykazuje około dwukrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne w porównaniu z równoważną dawką mieszaniny racemicznej, przy potencjalnie mniejszym ryzyku działań niepożądanych.
Preparaty zawierające wyłącznie S-ibuprofen są dostępne w niektórych krajach i stosowane w leczeniu bólu różnego pochodzenia, stanów zapalnych oraz gorączki. Zaletą stosowania czystego enancjomeru S jest możliwość stosowania niższych dawek przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej, co może przyczyniać się do zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego charakterystycznych dla NLPZ.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ibuprofen w postaci zawiesiny doustnej Ibufen dla dzieci FORTE (200 mg/5 ml) charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem – początkowo w żołądku, a następnie całkowitym w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną biodostępność. Substancja czynna wiąże się w około 99% z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadząc do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania ibuprofenu u osób zdrowych i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Dane literaturowe wskazują, że farmakokinetyka u dzieci jest zbliżona do dorosłych, co uzasadnia stosowanie leku w populacji pediatrycznej z odpowiednim dostosowaniem dawki.
alkoholowa choroba wątroby, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, dostępność biologiczna, eliminacja przez nerki, enancjomer S-ibuprofenu, farmakokinetyka ibuprofenu, farmakokinetyka leku, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm ibuprofenu, mleko kobiece, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent dializowany, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, schyłkowa choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie ibuprofenu, wartość AUC, wątroba, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja ibuprofenu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów
