Właściwości farmakokinetyczne
Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym

Produkt Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen jako substancję czynną. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego leku z uwzględnieniem danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, a także szczególnych populacji pacjentów.¹

Badania farmakokinetyczne w populacji pediatrycznej

Należy zaznaczyć, że nie prowadzono odrębnych badań farmakokinetycznych ibuprofenu specyficznie w grupie pediatrycznej. Jednakże dostępne dane literaturowe jednoznacznie potwierdzają, że procesy farmakokinetyczne takie jak wchłanianie, metabolizm oraz wydalanie ibuprofenu u dzieci przebiegają analogicznie do tych obserwowanych u pacjentów dorosłych.²

Wchłanianie

Ibuprofen po podaniu doustnym podlega procesowi absorpcji, który rozpoczyna się już w żołądku, gdzie lek jest częściowo wchłaniany. Następnie substancja czynna ulega całkowitemu wchłonięciu w jelicie cienkim, co zapewnia jego pełną biodostępność z przewodu pokarmowego.³

Dystrybucja

Ibuprofen charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta cecha farmakokinetyczna ma istotny wpływ na dystrybucję leku w organizmie oraz potencjalne interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami.⁴

Badania wykazały również, że ibuprofen przenika do mleka kobiecego, jednak w bardzo małych stężeniach, co może mieć znaczenie w kontekście stosowania leku u kobiet karmiących piersią.⁵

Metabolizm

Po wchłonięciu ibuprofen podlega intensywnemu procesowi metabolizmu w wątrobie. Główne szlaki metaboliczne obejmują:

• Hydroksylację
• Karboksylację
• Koniugację

W wyniku tych procesów powstają farmakologicznie nieaktywne metabolity, które następnie zostają wydalone z organizmu.⁶

Eliminacja

Metabolity ibuprofenu są całkowicie wydalone z organizmu. Główną drogą eliminacji są nerki, przez które wydalane jest około 90% metabolitów. Pozostała część jest wydalana z żółcią.⁷

Okres półtrwania ibuprofenu u osób zdrowych oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mieści się w zakresie od 1,8 do 3,5 godziny.⁸

Właściwości farmakokinetyczne w szczególnych populacjach pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Biorąc pod uwagę, że ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek mogą wystąpić istotne zmiany dotyczące właściwości farmakokinetycznych leku.⁹

U pacjentów z niewydolnością nerek, w porównaniu do zdrowych ochotników, obserwowano następujące zmiany farmakokinetyczne:

• Zmniejszenie stopnia wiązania ibuprofenu z białkami
• Zwiększenie stężenia całkowitego ibuprofenu w osoczu
• Zwiększenie stężenia niezwiązanego enancjomeru (S)-ibuprofenu w osoczu
• Podwyższone wartości AUC dla enancjomeru S
• Zwiększenie stosunku AUC enancjomerów S/R

Zmiany te są istotne klinicznie, ponieważ enancjomer (S) jest farmakologicznie aktywną formą ibuprofenu.¹⁰

W terminalnym stadium choroby nerek, u pacjentów dializowanych, średnie wartości wolnych frakcji ibuprofenu były znacząco podwyższone i wynosiły około 3%, podczas gdy u zdrowych ochotników wartości te utrzymywały się na poziomie około 1%.¹¹

Ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów ibuprofenu w organizmie, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało jednoznacznie określone. Istotny jest fakt, że metabolity ibuprofenu mogą być eliminowane za pomocą hemodializy.¹²

Zaburzenia czynności wątroby

Alkoholowa choroba wątroby przebiegająca z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby nie powoduje znaczących zmian parametrów farmakokinetycznych ibuprofenu.¹³

Natomiast u pacjentów z poważniejszą chorobą wątroby, w tym z marskością wątroby oraz z umiarkowaną niewydolnością wątroby (stopień 6-10 według skali Child-Pugh), odnotowano istotne zmiany farmakokinetyczne:

• Średnio 2-krotne wydłużenie okresu półtrwania ibuprofenu
• Znacznie niższą wartość stosunku AUC enancjomerów S/R w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników

Obserwowane zmiany sugerują istotne zaburzenia metaboliczne dotyczące procesu inwersji ibuprofenu z enancjomeru (R) do farmakologicznie aktywnego enancjomeru (S).¹⁴

Tabelaryczne podsumowanie właściwości farmakokinetycznych ibuprofenu