fumaran formoterolu
Fumaran formoterolu to długo działający agonista receptorów beta-2-adrenergicznych (LABA), stosowany głównie w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Substancja ta działa rozszerzająco na oskrzela poprzez zwiększenie stężenia cyklicznego AMP w komórkach mięśni gładkich oskrzeli, co prowadzi do ich rozkurczu.
Działanie fumaranu formoterolu rozpoczyna się szybko (w ciągu 1-3 minut) i utrzymuje się przez 12 godzin, co wyróżnia go spośród innych leków z tej grupy. Z tego powodu jest często stosowany w terapii podtrzymującej, zazwyczaj w połączeniu z wziewnymi kortykosteroidami, co poprawia kontrolę objawów i zmniejsza ryzyko zaostrzeń.
Preparat ten podawany jest głównie drogą wziewną za pomocą inhalatorów proszkowych lub ciśnieniowych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują drżenie mięśni szkieletowych, bóle głowy, tachykardię oraz hipokaliemię. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, nadczynnością tarczycy i cukrzycą.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Oxodil Combo, zawierający budezonid (320 mikrogramów) oraz formoterol fumaranu dwuwodnego (9 mikrogramów) w dawce dostarczonej, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Budezonid, jako glikokortykosteroid, oraz formoterol, długo działający β2-mimetyk, w połączeniu nie powodują zaburzeń percepcji, senności ani spowolnienia czasu reakcji, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Informacja ta jest kluczowa dla pacjentów wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychoruchowej oraz dla tych, którzy codziennie prowadzą pojazdy lub obsługują maszyny, umożliwiając im kontynuację codziennych aktywności bez dodatkowych ograniczeń.
budezonid, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, farmakoterapia, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, interakcje lekowe, Oxodil Combo, POChP, politerapia, proszek do inhalacji, senność polekowa, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zaburzenia percepcji, zaostrzenie choroby, β2-mimetyk -
Leksykon leków
BUFAR Easyhaler, zawierający budezonid (320 µg) i formoterol fumaran dwuwodny (9 µg) na dawkę inhalacyjną, wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży. Brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego leku w ciąży, jednak badania na zwierzętach nie wykazały dodatkowego ryzyka teratogennego wynikającego z kombinacji obu substancji. Budezonid, na podstawie analizy 2000 ciąż, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad rozwojowych przy dawkach terapeutycznych, choć glikokortykosteroidy mogą potencjalnie powodować wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu płodu oraz długoterminowe zmiany metaboliczne i behawioralne przy nadmiernej prenatalnej ekspozycji. Formoterol wykazuje niekorzystny wpływ na reprodukcję jedynie przy bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających stosowane u ludzi. Stosowanie BUFAR Easyhaler w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki budezonidu.
budezonid i formoterol, BUFAR Easyhaler, choroby układu krążenia, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja ustrojowa, formoterol i budezonid, fumaran formoterolu, glikokortykoidy, glikokortykosteroidy, kontrola astmy, metabolity budezonidu, metabolizm neurotransmiterów, przenikanie do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenia reprodukcji, zahamowanie wzrostu płodu -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Airbufo Forspiro, zawierający budezonid (160 µg) i formoterol (4,5 µg) w każdej dawce inhalacyjnej, jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na którykolwiek ze składników aktywnych lub substancji pomocniczych, w tym laktozę jednowodną (4,4 mg na dawkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych u osób z ciężką alergią na białka mleka krowiego, gdyż laktoza może wywołać poważne objawy nadwrażliwości, takie jak wysypka, pokrzywka, skurcz oskrzeli, duszność czy wstrząs anafilaktyczny. Wystąpienie tych objawów po zastosowaniu leku stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do dalszej terapii Airbufo Forspiro.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, alergia na białka mleka krowiego, alergia na laktozę, budezonid, duszność, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, LABA, laktoza jednowodna, lek przeciwastmatyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa, reakcja skórna, reakcja układu oddechowego, skurcz oskrzeli, substancja pomocnicza, świąd, wstrząs anafilaktyczny, wysypka -
Leksykon leków
Lek Zafiron zawierający formoterol w dawce terapeutycznej 12-24 µg stosowany dwukrotnie na dobę charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po inhalacji, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (266 pmol/l) już po 5 minutach przy dawce 120 µg u zdrowych ochotników. U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem wzrastało podczas długotrwałego stosowania, odpowiednio o 63-73% u pacjentów z astmą i 19-38% u chorych z POChP, co wskazuje na ograniczoną kumulację leku. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), a jego eliminacja odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i O-demetylację, katalizowane przez liczne izoenzymy UGT i CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens nerkowy wynosi 150 ml/min, a okres półtrwania eliminacji z osocza to około 10 godzin, z nieco dłuższymi wartościami dla enancjomerów (R,R) i (S,S) – odpowiednio 13,9 i 12,3 h.
astma, białka osocza, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym cytochromu P450, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kumulacja leku, O-demetylacja, okres półtrwania, parametr kinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, szlak biotransformacji, wchłanianie do krwiobiegu, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie formoterolu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Formoterol, zawarty w preparacie Foramed w postaci fumaranu dwuwodnego, stosowany jest w dawkach terapeutycznych 12-24 µg dwa razy na dobę. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym już po 5 minutach (266 pmol/l po dawce 120 µg u zdrowych ochotników). U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły 11,5-25,7 pmol/l oraz 23,3-50,3 pmol/l, mierzone w różnych odstępach czasowych. Formoterol wykazuje umiarkowaną kumulację przy długotrwałym stosowaniu, z wydalaniem niezmienionego leku w moczu wzrastającym od 19% do 73% w zależności od populacji (astma vs POChP). Lek wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), bez ryzyka wysycenia miejsc wiązania w dawkach terapeutycznych.
astma, biotransformacja, cytochrom P450, deformylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, Foramed, formoterol, fumaran dwuwodny, fumaran formoterolu, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, O-demetylacja, okres półtrwania, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z siarczanem, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Formoterol, długo działający β2-agonista (LABA), jest szeroko stosowany w terapii astmy oskrzelowej i POChP, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na formoterol lub substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę zawierającą białka mleka krowiego. Przeciwwskazania dotyczą zarówno formoterolu w monoterapii, jak i preparatów złożonych zawierających budezonid lub beklometazon. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty w postaci proszku do inhalacji, takie jak Foradil, Symbicort Turbuhaler, Bufomix Easyhaler czy Fostex, które zawierają laktozę jako substancję pomocniczą, co stanowi ryzyko u pacjentów z alergią na białka mleka. W przypadku preparatów złożonych przeciwwskazania obejmują również nadwrażliwość na drugą substancję czynną (budezonid lub beklometazon).
aerozol inhalacyjny, alergia na białka mleka, astma oskrzelowa, beklometazonu dipropionian, białka mleka krowiego, formoterolu fumaran, fumaran formoterolu, LABA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na formoterol, opcja terapeutyczna, POChP, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, wywiad alergiczny -
Leksykon leków
BUFAR Easyhaler zawiera budezonid (160 µg) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną i może wywoływać działania niepożądane typowe dla obu składników, jednak ich jednoczesne stosowanie nie zwiększa częstości występowania tych działań. Najczęściej obserwuje się objawy związane z β2-mimetykami, takie jak drżenie i palpitacje, które są zwykle łagodne i ustępują samoistnie. Długotrwałe stosowanie wziewnych kortykosteroidów może prowadzić do ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga, supresji nadnerczy, zahamowania wzrostu u dzieci, zmniejszenia gęstości mineralnej kości, zaćmy i jaskry. Zaleca się regularne monitorowanie wzrostu u dzieci i młodzieży. Wśród działań niepożądanych często występują także zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i gardła, które można ograniczyć poprzez płukanie jamy ustnej po inhalacji.
beta2-mimetyk, budezonid, częstoskurcz, częstoskurcz nadkomorowy, drożdżyca jamy ustnej i gardła, drżenie, dusznica bolesna, duszność, dysfonia, fumaran formoterolu, hiperglikemia, hipokaliemia, jaskra, kortykosteroid doustny, lek przeciwgrzybiczy, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, palpitacja, paradoksalny skurcz oskrzeli, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, supresja nadnerczy, świszczący oddech, wydłużenie odstępu QT, wziewny kortykosteroid, zaćma, zahamowanie wzrostu, zespół Cushinga, zmniejszenie gęstości mineralnej kości -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Beclocomb zawiera beklometazonu dipropionian (kortykosteroid) oraz formoterol (długo działający β2-agonista). Farmakokinetyka obu składników została szczegółowo zbadana w różnych populacjach, w tym u zdrowych ochotników, pacjentów z astmą i POChP oraz u dzieci i młodzieży. Po podaniu wziewnym produktu złożonego, AUC i Cmax aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu były odpowiednio o 35% i 19% niższe niż po podaniu samego beklometazonu dipropionianu CFC, z szybszym wchłanianiem (0,5 h vs 2 h). Formoterol wykazywał podobne Cmax po podaniu złożonym i osobnym. Stosowanie spejsera AeroChamber Plus zwiększało depozycję płucną i dostarczanie obu substancji czynnych (o 41% i 45%), bez istotnego wzrostu ogólnoustrojowego narażenia. Depozycja płucna wynosiła około 31-34% dawki nominalnej w różnych grupach pacjentów. U młodzieży i dzieci stwierdzono brak biorównoważności w stosunku do podawanych osobno składników, z niższymi wartościami AUC i Cmax dla beklometazonu 17-monopropionianu, co może mieć nieznane znaczenie kliniczne przy przewlekłym stosowaniu.
badanie farmakokinetyczne, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność, ciężka marskość wątroby, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, depozycja płucna, długo działający β2-agonista, DPI, enancjomer, esteraza, formoterol, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, MDI, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, polarny metabolit, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, spejser AeroChamber Plus, stabilne POChP, wziewny kortykosteroid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Bufomix Easyhaler to wziewny preparat złożony zawierający budezonid (80 µg/dawka) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawka), dostarczany za pomocą inhalatora proszkowego Easyhaler. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie: maksymalne stężenie w osoczu formoterolu osiągane jest w ciągu 10 minut, a budezonidu w ciągu 30 minut po inhalacji. Średnie odkładanie w płucach wynosi odpowiednio 28–49% dla formoterolu i 32–44% dla budezonidu, z biodostępnością około 61% i 49%. Budezonid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) i objętość dystrybucji 3 l/kg, natomiast formoterol wiąże się w 50% i ma objętość dystrybucji 4 l/kg. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie przez koniugację do nieaktywnych metabolitów, a budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (ok. 90%) z udziałem CYP3A4, tworząc metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Eliminacja formoterolu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 1,4 l/min i okresem półtrwania 17 godzin, natomiast budezonid charakteryzuje się klirensem około 1,2 l/min i półtrwaniem 4 godzin (po podaniu dożylnym).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja ustrojowa, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ustrojowy, koniugacja, korelacja liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon substancji czynnych
Beklometazonu dipropionian (BDP) jest prolekiem stosowanym w leczeniu astmy i POChP, który po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP). Biodostępność ogólnoustrojowa B17MP wynosi około 62% dawki nominalnej, podczas gdy niezmieniony BDP stanowi około 2%. Wchłanianie z płuc odpowiada za 36% dawki, a reszta pochodzi z przewodu pokarmowego. BDP charakteryzuje się szybkim klirensem osocza (150 l/h) i krótkim okresem półtrwania (0,5 h), natomiast B17MP ma dłuższy okres półtrwania (2,7 h) i większą objętość dystrybucji (424 l). Po podaniu donosowym całkowita biodostępność wynosi 44%, z minimalnym wchłanianiem przez błonę śluzową nosa (<1%). Metabolizm zachodzi głównie przez esterazy, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (12%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę BDP ze względu na szybki metabolizm i minimalne wydalanie nerkowe.
AeroChamber, astma, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, depozycja w płucach, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, esterazy, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolity polarne, metabolizm beklometazonu, pierwsze przejście przez wątrobę, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie w osoczu, transport śluzowo-rzęskowy, wchłanianie donosowe, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w produkcie leczniczym Foradil w dawce 12 μg w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 266 pmol/l już po 5 minutach u zdrowych ochotników po dawce 120 μg. U pacjentów z POChP stosujących dawki terapeutyczne 12-24 μg dwa razy na dobę, średnie stężenia formoterolu w osoczu wahają się od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), a jego klirens nerkowy wynosi 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji osocza wynosi około 10 godzin, natomiast enancjomery (R,R)- i (S,S)- wykazują okresy półtrwania odpowiednio 13,9 i 12,3 godzin na podstawie wydalania w moczu. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej stanowi 7-10% dawki u pacjentów z astmą lub POChP, z dominacją enancjomeru (S,S)- (60%) nad (R,R)- (40%).
albuminy, cytochrom P450, deformylacja, działanie terapeutyczne, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, izoenzymy UGT, klirens nerkowy, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Airbufo Forspiro, zawierający budezonid (320 µg) i formoterol (9 µg) w postaci proszku do inhalacji, wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa podczas terapii. Nagłe przerwanie leczenia jest niewskazane ze względu na ryzyko pogorszenia kontroli astmy lub POChP; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod kontrolą lekarza. W przypadku braku skuteczności lub przekroczenia maksymalnej dawki, konieczna jest pilna konsultacja lekarska. Szczególną uwagę należy zwrócić na nagłe i postępujące pogorszenie stanu pacjenta, które może wymagać intensywnej terapii kortykosteroidami lub antybiotykami, zwłaszcza jeśli pogorszenie jest związane z infekcją. Pacjenci powinni zawsze mieć przy sobie wziewny lek rozszerzający oskrzela do stosowania doraźnego.
astma, budezonid, formoterol, fumaran formoterolu, kontrola astmy, kortykosteroid doustny, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, lek rozszerzający oskrzela, POChP, proszek do inhalacji, terapia kortykosteroidowa, zaostrzenie astmy
