biodostępność ustrojowa

Biodostępność ustrojowa (systemowa) to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji leczniczej, która dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. Wyrażana jest jako odsetek podanej dawki leku, który dociera do krążenia systemowego w niezmienionej formie.

W przypadku podania dożylnego biodostępność wynosi 100%, natomiast przy innych drogach podania (doustnej, podjęzykowej, przezskórnej, doodbytniczej) jest zwykle niższa ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, niepełne wchłanianie z przewodu pokarmowego czy degradację w środowisku żołądka. Czynniki wpływające na biodostępność obejmują właściwości fizykochemiczne leku, formulację, interakcje z pokarmem oraz indywidualne cechy pacjenta.

Znajomość biodostępności ustrojowej jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki przy zmianie drogi podania oraz pomaga przewidzieć potencjalne interakcje lekowe. Parametr ten jest rutynowo wyznaczany w badaniach klinicznych fazy I i stanowi istotny element charakterystyki produktu leczniczego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Bufomix Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna z produktem Symbicort Turbuhaler, co potwierdza ich biorównoważność pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością około 49% i odkładaniem w płucach na poziomie 32-44%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z biodostępnością około 61% i odkładaniem w płucach 28-49%. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 90% dla budezonidu i 50% dla formoterolu, a objętość dystrybucji to około 3 l/kg dla budezonidu i 4 l/kg dla formoterolu. Klirens ogólnoustrojowy jest wysoki: 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, przy czym okres półtrwania wynosi 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, AUC, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawka dostarczona, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja na substancje czynne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, formoterolu fumaran, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugat, liniowość farmakokinetyki, metabolit O-demetylowany, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coripren 20 mg + 20 mg

Coripren to preparat łączący enalapryl maleinian (20 mg) oraz lerkanidypinę chlorowodorek (20 mg), wykazujący brak interakcji farmakokinetycznych między składnikami, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa. Enalapryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie po 1 godzinie), biodostępnością około 60% oraz brakiem wpływu pokarmu na wchłanianie. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 11 godzin. Eliminacja następuje głównie przez nerki (40% dawki jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). U pacjentów z niewydolnością nerek ekspozycja na enalapryl i enalaprylat wzrasta nawet do 8-krotnie przy ciężkiej niewydolności (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), a lek jest dializowalny (klirens dializacyjny 62 ml/min). W mleku kobiet karmiących stężenia enalaprylu i enalaprylatu są niskie, a spożycie przez niemowlę wynosi około 0,16% dawki matki.
biodostępność enalaprylu, biodostępność ustrojowa, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, dializoterapia, enalapryl maleinian, enalaprylat, enancjomer lerkanidypiny, enzym CYP3A4, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lerkanidypina chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przez CYP3A4, mikrosom wątroby, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal 25 mg/g (2,5%)

Ketoprofen w postaci 2,5% żelu (25 mg/g) charakteryzuje się bardzo wolnym wchłanianiem przez skórę, co skutkuje niską biodostępnością ustrojową na poziomie około 5% w porównaniu do podania doustnego. Taki profil farmakokinetyczny ogranicza kumulację leku w organizmie oraz minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Preparat zawiera 271,32 mg etanolu na gram żelu, który działa jako promotor wchłaniania, wspomagając przenikanie ketoprofenu przez skórę, jednak nie zwiększa znacząco biodostępności systemowej, co pozwala zachować przewagę działania miejscowego nad ogólnoustrojowym.
biodostępność ustrojowa, biodostępność względna, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ketoprofen w żelu, kumulacja w organizmie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie miejscowe, preparat żelowy, profil farmakokinetyczny, promotor wchłaniania, przenikanie przezskórne, szybkość wchłaniania, uwalnianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Bufomix Easyhaler to wziewny preparat złożony zawierający budezonid (80 µg/dawka) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawka), dostarczany za pomocą inhalatora proszkowego Easyhaler. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie: maksymalne stężenie w osoczu formoterolu osiągane jest w ciągu 10 minut, a budezonidu w ciągu 30 minut po inhalacji. Średnie odkładanie w płucach wynosi odpowiednio 28–49% dla formoterolu i 32–44% dla budezonidu, z biodostępnością około 61% i 49%. Budezonid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) i objętość dystrybucji 3 l/kg, natomiast formoterol wiąże się w 50% i ma objętość dystrybucji 4 l/kg. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie przez koniugację do nieaktywnych metabolitów, a budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (ok. 90%) z udziałem CYP3A4, tworząc metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Eliminacja formoterolu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 1,4 l/min i okresem półtrwania 17 godzin, natomiast budezonid charakteryzuje się klirensem około 1,2 l/min i półtrwaniem 4 godzin (po podaniu dożylnym).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja ustrojowa, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ustrojowy, koniugacja, korelacja liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lercaprel 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Lercaprel zawiera enalapryl maleinian (10 mg) oraz lerkanidypinę chlorowodorek (10 mg), które nie wykazują interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Enalapryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w surowicy po 1 godzinie) i biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie osiągane jest po około 4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 11 godzin. Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki), a u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrasta 2- do 8-krotnie w zależności od stopnia niewydolności). Enalaprylat można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy (klirens dializy 62 ml/min). W mleku kobiet karmiących stężenia enalaprylu i enalaprylatu są niskie, a szacunkowe spożycie przez niemowlę wynosi około 0,16% dawki matki.
biodostępność enalaprylu, biodostępność ustrojowa, CYP3A4, dializoterapia, enalapryl maleinian, enalaprylat, enancjomer, kinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, lerkanidypina chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie enalaprylu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Właściwości farmakokinetyczne

Lidokaina, stosowana miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem zależnym od miejsca aplikacji, stanu tkanek oraz postaci leku. Szybkie wchłanianie obserwuje się przez błony śluzowe, zwłaszcza dróg oddechowych, z początkiem działania już po 2 minutach przy 4% roztworze na koniuszku języka. Po podaniu domacicznym maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą średnio 351 ng/ml (zakres 65-725 ng/ml) i osiągane są po 30-180 minutach. Wchłanianie z nieuszkodzonej skóry jest ograniczone (5-10%), z maksymalnymi stężeniami lidokainy w osoczu na poziomie 0,12-0,16 µg/ml osiąganymi po 1,5-6 godzinach. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi około 93%, a stężenia w osoczu zależą od drogi podania, z najwyższymi wartościami po blokadzie nerwów międzyżebrowych (~1,5 µg/ml na 100 mg) i najniższymi po podskórnym (~0,5 µg/ml na 100 mg). Lidokaina wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,5-1,7 l/kg), wiąże się z białkami osocza (33-80%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i 3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów MEGX i GX, które również wykazują działanie farmakologiczne i toksyczne.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, biodostępność ustrojowa, blokada nerwów międzyżebrowych, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, glicynoksylidyd, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna glikoproteina α1, lidokaina i prylokaina, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, N-dealkilacja, nieuszkodzona skóra, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domaciczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie zewnątrzoponowe, środek znieczulający miejscowo, stężenie toksyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, toksyczność anestetyków miejscowych, toksyczność OUN, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca

biodostępność ustrojowa

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Coripren 20 mg + 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal 25 mg/g (2,5%)

Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Lercaprel 10 mg + 10 mg

Lidokaina – Właściwości farmakokinetyczne