monoetyloglicynoksylidyd
Monoetyloglicynoksylidyd (MEGX) to aktywny metabolit lidokainy, powstający w wyniku jej N-dealkilacji w wątrobie. Proces ten zachodzi głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, w szczególności CYP3A4. MEGX wykazuje działanie farmakologiczne podobne do lidokainy, choć zazwyczaj o mniejszej sile.
Oznaczanie stężenia MEGX w surowicy jest wykorzystywane jako dynamiczny test funkcji wątroby. Zdolność wątroby do przekształcania lidokainy w MEGX odzwierciedla wydolność metaboliczną hepatocytów i przepływ krwi przez wątrobę. Test MEGX jest szczególnie przydatny w ocenie czynności wątroby u pacjentów z marskością, przed przeszczepem wątroby oraz do monitorowania funkcji przeszczepionego narządu.
Zmniejszone stężenie MEGX po podaniu lidokainy może wskazywać na upośledzenie funkcji wątroby, zmniejszony przepływ krwi przez ten narząd lub interakcje z lekami wpływającymi na aktywność CYP3A4. Test MEGX charakteryzuje się wyższą czułością w wykrywaniu wczesnych zaburzeń czynności wątroby w porównaniu do standardowych testów biochemicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
Lidokaina chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań (10 mg/ml) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%, z szybkim początkiem działania (1-2 min) i czasem utrzymania efektu 10-20 minut po bolusie. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) różnią się w zależności od drogi podania: dożylna (zmienna, Tmax 10-30 min), blokada międzyżebrowa (Cmax 6,48 mg/l, Tmax 5-15 min), podskórna dopochwowa (4,91 mg/l), podskórna brzuszna (1,95 mg/l), nasiękowe policzkowo-szczękowe (0,31 mg/l przy dawce 36 mg) oraz zewnątrzoponowa (3-4 mg/l przy 400 mg, bez proporcjonalności do dawki). Lidokaina wykazuje dwufazową eliminację z okresem półtrwania fazy α-dystrybucji 4-8 minut i fazy eliminacji 1,5-2 godziny u dorosłych, wydłużonym do około 3 godzin u noworodków. Wiązanie z białkami osocza wynosi 60-80%, zależne od stężenia leku i α1-kwaśnej glikoproteiny (AAG), której poziom może się zmieniać w stanach zapalnych lub uszkodzeniach tkanek.
bariera łożyska, biodostępność lidokainy, blokada międzyżebrowa, chlorowodorek lidokainy, ciężka niewydolność nerek, dealkilacja utleniająca, enzymy CYP, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens osocza, lek miejscowo znieczulający, maksymalne stężenie w osoczu, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, stężenie lidokainy w osoczu, tempo eliminacji, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% 20 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, zawarta w preparacie Xylodont 2% w stężeniu 20 mg/ml (36 mg w standardowym wkładzie 1,8 ml), jest szybko metabolizowana w wątrobie do aktywnych metabolitów monoetyloglicynoksylidydu oraz glicynoksylidydu. Metabolizm ten jest kluczowy dla farmakokinetyki leku, wpływając na jego działanie i eliminację. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Wysokie wiązanie z białkami osocza (60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml) determinuje dostępność farmakologiczną leku, gdyż tylko frakcja niezwiązana jest aktywna biologicznie.
białko osocza, biotransformacja, chlorowodorek lidokainy, glicynoksylidyd, kumulacja substancji czynnej, metabolizm, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne w bolusie, praktyka stomatologiczna, środek znieczulający miejscowo, układ moczowy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zabieg stomatologiczny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine Grindeks 20 mg/ml
Lidocaine Grindeks to roztwór do wstrzykiwań zawierający 20 mg/ml chlorowodorku lidokainy, z dawką 100 mg w 5 ml ampułce. Farmakokinetyka lidokainy wykazuje zmienność wchłaniania zależną od dawki, drogi podania oraz perfuzji miejsca aplikacji, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 1,5 µg/ml na 100 jednostek po blokadzie nerwów międzyżebrowych i minimalnym (0,5 µg/ml) po podskórnym podaniu w obrębie brzucha. Po podaniu do przestrzeni nadtwardówkowej absorpcja jest całkowita i dwufazowa, z okresami półtrwania 9,3 min i 82 min, co wpływa na wolniejszą eliminację w porównaniu do podania dożylnego. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 65% (głównie z kwasem alfa-1-glikoproteinowym), ma objętość dystrybucji 91 litrów i przenika przez barierę łożyskową, gdzie stężenie wolnej formy jest równe stężeniu matczynemu, choć całkowite stężenie jest niższe z powodu mniejszego wiązania z białkami u płodu.
4-hydroksy-2, 6-dimetyloanilina, aktywność farmakologiczna metabolitów, bariera łożyskowa, blokada nerwów międzyżebrowych, chlorowodorek lidokainy, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, enzym CYP3A4, ksylidyd glicyny, kumulacja metabolitów, kwas alfa-1-glikoproteinowy, Lidocaine Grindeks, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, osmolalność, parametry farmakokinetyczne, przestrzeń nadtwardówkowa, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie nadtwardówkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
Lidocaini hydrochloridum Noridem (20 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność dożylna wynosi 100%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 10-20 minut, a działanie terapeutyczne utrzymuje się 10-20 minut po bolusie. Przy blokadzie międzyżebrowej po podaniu 400 mg Cmax wynosi 6,48 mg/l (5-15 min), a przy zewnątrzoponowym 3-4 mg/l. Wlewy ciągłe bez dawki nasycającej osiągają stan równowagi po 5-10 godzinach, z terapeutycznym stężeniem już po 30-60 minutach. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 60-80%, a jej dystrybucja i metabolizm są modyfikowane przez stan kliniczny pacjenta, w tym choroby wątroby, serca i nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji u dorosłych wynosi 1,5-2 godziny, a u noworodków około 3 godziny, co wynika z wolniejszego metabolizmu i zwiększonej objętości dystrybucji.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera łożyska, biodostępność, blokada międzyżebrowa, choroba wątroby, CYP1A2, CYP3A4, dealkilacja utleniająca, glicynian ksylidyny, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynian ksylidyny, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, wątrobowy przepływ krwi, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wstrzyknięcie zewnątrzoponowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000 (20 mg + 0,0125 mg)/ml
Chlorowodorek lidokainy, substancja czynna preparatu Xylodont 2% z adrenaliną, podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnych farmakologicznie metabolitów: monoetyloglicynoksylidyd i glicynoksylidyd. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy krwi w stężeniach terapeutycznych (1-4 μg/ml) wynosi 60-80%, co determinuje ilość frakcji wolnej, odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania po dożylnym podaniu bolusowym wynosi 1,5-2 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację z organizmu.
absorpcja lidokainy, adrenalina, bolus dożylny, chlorowodorek lidokainy, dealkilacja, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, glicynoksylidyd, klirens lidokainy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania lidokainy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, znieczulenie miejscowe, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lignocain 2% 20 mg/ml
Lidokaina (chlorowodorek lidokainy) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania oraz stanu pacjenta. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 minut, a działanie przeciwarytmiczne utrzymuje się 10-20 minut, wymagając kontynuacji wlewu dożylnego dla utrzymania efektu. Terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu wynosi 1,5-6 mg/l; przekroczenie 6 mg/l zwiększa ryzyko toksyczności neurologicznej i kardiologicznej. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi średnio 1,5 l/kg, u noworodków 2,7 l/kg, a u pacjentów z niewydolnością serca i wątroby odpowiednio 0,8-1,1 l/kg i 2,3 l/kg. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych to 1,5-2 godziny, u noworodków około 3 godziny, a w niewydolności serca i wątroby wydłuża się do 4-12 godzin. Lidokaina wiąże się w 60-80% z kwaśną glikoproteiną alfa1 i jest intensywnie metabolizowana wątrobowo (90%), głównie do metabolitów MEGX i GX, które mogą kumulować się przy długotrwałych infuzjach lub niewydolności nerek.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność lidokainy, blokada nerwów międzyżebrowych, chlorowodorek lidokainy, dealkilacja utleniająca, działanie niepożądane, działanie przeciwarytmiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens osocza, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w osoczu, wlew ciągły, wlew dożylny, wstrzyknięcie nadtwardówkowe, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000 (20 mg + 0,01 mg)/ml
Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną zawiera lidokainę chlorowodorek w stałym stężeniu 2% (20 mg/ml) oraz adrenalinę w trzech wariantach stężenia: 1:100 000 (0,01 mg/ml), 1:80 000 (0,0125 mg/ml) i 1:50 000 (0,02 mg/ml). Lidokaina ulega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy cytochromu P450, przekształcając się w monoetyloglicynoksylid i glicynoksylid, a następnie jest wydalana z moczem. Wiązanie lidokainy z białkami osocza wynosi 60-80% w zakresie stężeń 1-4 μg/ml, co wpływa na jej objętość dystrybucji i frakcję wolną. Po dożylnym podaniu okres półtrwania eliminacji wynosi 1,5-2 godziny, jednak w przypadku Xylodont 2% stosowanego miejscowo farmakokinetyka może ulegać modyfikacji.
cytochrom P450, dysfagia, działanie niepożądane, efekt hemostatyczny, glicynoksylidyd, hipoalbuminemia, lidokainy chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, roztwór do wstrzykiwań, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, winian adrenaliny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine Accord 20 mg/ml
Lidokaina, dostępna w roztworach do wstrzykiwań o stężeniach 10 mg/ml i 20 mg/ml, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, dawki oraz perfuzji miejsca iniekcji. Maksymalne stężenia osoczowe osiągane są po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 μg/ml na 100 mg leku), natomiast najniższe po podskórnym wstrzyknięciu w obrębie brzucha (około 0,5 μg/ml na 100 mg). Wchłanianie z przestrzeni nadtwardówkowej przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 9,3 minuty (faza szybka) i 82 minuty (faza wolna), co ogranicza tempo eliminacji leku. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 91 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 65%, głównie z kwasem alfa-1-glikoproteinowym. Lek przenika przez barierę łożyskową, przy czym u płodu obserwuje się niższe całkowite stężenie w osoczu z powodu mniejszego wiązania z białkami, mimo że stężenie wolnej frakcji jest równe jak u matki.
bariera łożyskowa, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dystrybucja tkankowa, działanie prodrgawkowe, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, frakcja leku, ksylidyd glicyny, kwas alfa-1-glikoproteinowy, kwaśna glikoproteina, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, nerwy międzyżebrowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja tkankowa, przestrzeń nadtwardówkowa, roztwór do wstrzykiwań, stężenie osoczowe, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine Accord 10 mg/ml
Lidocaine Accord, dostępna w stężeniach 10 mg/ml i 20 mg/ml, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i perfuzji miejsca aplikacji. Maksymalne stężenie w osoczu po blokadzie nerwów międzyżebrowych wynosi około 1,5 μg/ml na 100 mg leku, natomiast po podskórnym wstrzyknięciu w obrębie brzucha około 0,5 μg/ml na 100 mg. Wchłanianie z przestrzeni nadtwardówkowej jest całkowite i dwufazowe, z okresami półtrwania wynoszącymi około 9,3 minuty i 82 minuty, co wpływa na wolniejszą eliminację w porównaniu do podania dożylnego. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 91 litrów, a lek wiąże się w 65% z białkami osocza, głównie z kwasem alfa-1-glikoproteinowym. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową, a u płodu stężenie wolnej formy leku jest zbliżone do stężenia u matki, choć całkowite stężenie jest niższe z powodu mniejszego wiązania z białkami.
4-hydroksy-2, 6-dimetyloanilina, bariera łożyskowa, blokada nerwów międzyżebrowych, cytochrom P450, działanie prodrgawkowe, enzym CYP2A6, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, ksylidyd glicyny, kwas alfa-1-glikoproteinowy, lidokaina, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, perfuzja tkankowa, podanie dożylne, przestrzeń nadtwardówkowa, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie nadtwardówkowe, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lignox Spray 100 mg/g
Lignox Spray zawiera lidokainę w stężeniu 100 mg/g, gdzie jedna dawka dostarcza 8,7 mg substancji czynnej. Lidokaina wykazuje zmienną farmakokinetykę w zależności od miejsca aplikacji, stężenia i czasu ekspozycji, z najszybszym wchłanianiem na błonę śluzową tchawicy i oskrzeli. Po wchłonięciu lek wiąże się z białkami osocza w 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia kwaśnej α1-glikoproteiny (AAG). Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację pierścieniową, rozszczepienie wiązania amidowego oraz reakcje sprzężenia, prowadząc do mniej toksycznych metabolitów monoetyloglicynoksylidydu i glicynoksylidydu.
bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, błona śluzowa, dystrybucja leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, glicynoksylidyd, hydroksylacja pierścieniowa, kwasica, kwaśna α1-glikoproteina, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacyjna N-dealkilacja, środek hamujący OUN, środek pobudzający OUN, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 2% Fresenius Kabi 20 mg/ml
Lidokaina, jako substancja czynna produktu Lidocaine 2% Fresenius Kabi, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny obejmujący wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Wchłanianie zależy od miejsca podania i unaczynienia tkanki, z najwyższym stężeniem w osoczu około 1,5 µg/mL na każde 100 mg po blokadzie nerwów międzyżebrowych oraz najniższym około 0,5 µg/mL po podskórnym podaniu. Lidokaina wiąże się w około 66% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1 (AAG) i albuminą, przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. U noworodków, ze względu na niskie stężenie AAG, obserwuje się wyższe stężenie wolnej, aktywnej farmakologicznie lidokainy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do stosowania w tej grupie.
albumina, bariera krew-mózg, biotransformacja, blokada nerwów międzyżebrowych, dawkowanie, dystrybucja lidokainy, działanie niepożądane, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, kwaśna glikoproteina α1, lidokaina, łożysko, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie osoczowe, utleniająca N-dealkilacja, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rapydan 70 mg + 70 mg
Plaster leczniczy Rapydan zawiera 70 mg lidokainy i 70 mg tetrakainy, a jego farmakokinetyka po aplikacji na skórę jest zależna od dawki, czasu aplikacji, grubości i stanu skóry. Maksymalne stężenia lidokainy w osoczu po jednoczesnym zastosowaniu 2-4 plastrów przez 60 minut nie przekraczają 9 ng/ml, a tetrakainy pozostają poniżej granicy oceny ilościowej. Sekwencyjne stosowanie 4 plastrów (każdy przez 30 minut w odstępach 60-minutowych) powoduje wzrost Cmax lidokainy do 12 ng/ml, bez istotnego wzrostu tetrakainy. Plaster zawiera składnik uwalniający ciepło do 40°C, który nie wpływa na szybkość ani stopień wchłaniania substancji czynnych. Lidokaina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~75%) i jest metabolizowana głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP3A4 do aktywnego MEGX oraz mniej aktywnego GX, z wydalaniem metabolitów głównie przez nerki (>98%). Tetrakaina ulega szybkiemu rozkładowi przez esterazy osoczowe, a jej metabolity nie mają określonej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania lidokainy po dożylnym podaniu wynosi około 1,8 godziny, a klirens około 8-10 ml/min/kg; parametry farmakokinetyczne tetrakainy nie są dokładnie znane ze względu na jej szybki rozkład.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1-glikoproteina, dietyloaminoetanol, działanie przeciwarytmiczne, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, enzym CYP3A4, esterazy osoczowe, glicynoksylidyd, klirens ogólnoustrojowy, kwas paraaminobenzoesowy, lidokaina i tetrakaina, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plaster leczniczy Rapydan, stężenie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Właściwości farmakokinetyczne
Lidokaina, stosowana miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem zależnym od miejsca aplikacji, stanu tkanek oraz postaci leku. Szybkie wchłanianie obserwuje się przez błony śluzowe, zwłaszcza dróg oddechowych, z początkiem działania już po 2 minutach przy 4% roztworze na koniuszku języka. Po podaniu domacicznym maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą średnio 351 ng/ml (zakres 65-725 ng/ml) i osiągane są po 30-180 minutach. Wchłanianie z nieuszkodzonej skóry jest ograniczone (5-10%), z maksymalnymi stężeniami lidokainy w osoczu na poziomie 0,12-0,16 µg/ml osiąganymi po 1,5-6 godzinach. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi około 93%, a stężenia w osoczu zależą od drogi podania, z najwyższymi wartościami po blokadzie nerwów międzyżebrowych (~1,5 µg/ml na 100 mg) i najniższymi po podskórnym (~0,5 µg/ml na 100 mg). Lidokaina wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,5-1,7 l/kg), wiąże się z białkami osocza (33-80%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i 3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów MEGX i GX, które również wykazują działanie farmakologiczne i toksyczne.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, biodostępność ustrojowa, blokada nerwów międzyżebrowych, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, glicynoksylidyd, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna glikoproteina α1, lidokaina i prylokaina, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, N-dealkilacja, nieuszkodzona skóra, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domaciczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie zewnątrzoponowe, środek znieczulający miejscowo, stężenie toksyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, toksyczność anestetyków miejscowych, toksyczność OUN, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, substancja czynna preparatu Lidocaine Fresenius Kabi, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację, co ma kluczowe znaczenie dla jej zastosowania klinicznego. Wchłanianie zależy od miejsca podania i unaczynienia tkanki, z najwyższym stężeniem w osoczu po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 µg/mL na każde 100 mg) i najniższym po iniekcji podskórnej (około 0,5 µg/mL na każde 100 mg). Lidokaina wiąże się w około 66% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1 (AAG) i albuminą, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. U noworodków, ze względu na niskie stężenie AAG, obserwuje się wyższe stężenie wolnej, aktywnej farmakologicznie lidokainy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do stosowania u tej grupy pacjentów.
bariera krew-mózg, biotransformacja, blokada nerwów międzyżebrowych, dystrybucja lidokainy, eliminacja lidokainy, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, iniekcja podskórna, kwaśna glikoproteina α1, łożysko, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, utleniająca N-dealkilacja, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidbree 42 mg/ml
Lidbree to sterylny żel domaciczny zawierający lidokainę w stężeniu 42 mg/ml, wykazujący szybkie wchłanianie z miejsca aplikacji, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) lidokainy w osoczu wynosi średnio 351 ng/ml (zakres 65-725 ng/ml), osiągane w czasie 30-180 minut (średnio 68 minut). Obserwowane stężenia są znacznie niższe niż progi toksyczności OUN (5000-10000 ng/ml), co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa po pojedynczym podaniu domacicznym. Lidokaina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu MEGX, który jest dalej metabolizowany przez CYP2A6, a metabolity są wydalane przez nerki. Eliminacja lidokainy z osocza po podaniu domacicznym jest szybka, z redukcją stężenia do 30-50% wartości maksymalnych w ciągu 3 godzin u większości pacjentek.
biotransformacja, czas tmax, eliminacja z osocza, izoenzym CYP 1A2, izoenzym CYP 3A4, izoenzym CYP2A6, izoenzymy cytochromu P450, klirens ogólnoustrojowy, lidokaina, metabolity lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pojedynczej dawki, podanie zewnątrzoponowe, stężenie Cmax, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność OUN, wchłanianie lidokainy, wchłanianie ogólnoustrojowe, wkładka wewnątrzmaciczna, żel domaciczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną charakteryzuje się szybkim metabolizmem lidokainy chlorowodorku w wątrobie, gdzie powstają główne metabolity: monoetyloglicynoksylidyd oraz glicynoksylidyd. Zarówno lidokaina, jak i jej metabolity są eliminowane głównie przez nerki z moczem, co podkreśla konieczność ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy wynosi 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, co wpływa na dostępność wolnej frakcji leku odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Po dożylnym podaniu bolusowym okres półtrwania lidokainy wynosi od 1,5 do 2 godzin, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i ocenie ryzyka kumulacji.
bolus, charakterystyka produktu leczniczego, glicynoksylidyd, lidokaina, lidokaina chlorowodorek, metabolity, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem