glicynian ksylidyny

Glicynian ksylidyny to związek chemiczny stosowany w medycynie jako miejscowy środek znieczulający. Należy do grupy leków znieczulających typu estrowego, charakteryzujących się szybkim początkiem działania i umiarkowanym czasem trwania efektu znieczulającego.

Mechanizm działania glicynianu ksylidyny polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Dzięki temu właściwości przewodzenia bólu zostają tymczasowo zahamowane w miejscu aplikacji leku.

W praktyce klinicznej glicynian ksylidyny stosowany jest głównie w stomatologii, dermatologii oraz małych zabiegach chirurgicznych. Preparat może być aplikowany miejscowo w formie żelu, maści lub roztworu. Działania niepożądane są zazwyczaj ograniczone do miejsca aplikacji i mogą obejmować przejściowe zaczerwienienie, świąd lub obrzęk.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Versatis 700 mg

Versatis to plaster zawierający 700 mg lidokainy (5% w/w) o wymiarach 10×14 cm, stosowany w maksymalnej dawce 3 plastrów jednocześnie przez 12 godzin. Układowe wchłanianie lidokainy jest minimalne i wynosi 3 ± 2% podanej dawki, co przekłada się na średnie maksymalne stężenie w osoczu na poziomie 45 ng/ml przy wielokrotnym stosowaniu do roku. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 4 dni, a wzrost stężenia lidokainy nie jest proporcjonalny do liczby plastrów. Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 1,3 ± 0,4 l/kg, a około 70% lidokainy wiąże się z białkami osocza. Lidokaina przenika przez łożysko i barierę krew-mózg, a jej metabolizm w wątrobie prowadzi do powstania metabolitów MEGX, GX oraz 2,6-ksylidyny, z których ostatni wykazuje potencjalne właściwości rakotwórcze u zwierząt. Maksymalne stężenie 2,6-ksylidyny po rocznym stosowaniu wynosi 9 ng/ml.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, bariera krew-mózg, biotransformacja lidokainy, glicynian ksylidyny, lidokaina, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, N-dealkilacja, neuralgia popółpaścowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, stan stacjonarny, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, właściwości rakotwórcze, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml

Lidocaini hydrochloridum Noridem (20 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność dożylna wynosi 100%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 10-20 minut, a działanie terapeutyczne utrzymuje się 10-20 minut po bolusie. Przy blokadzie międzyżebrowej po podaniu 400 mg Cmax wynosi 6,48 mg/l (5-15 min), a przy zewnątrzoponowym 3-4 mg/l. Wlewy ciągłe bez dawki nasycającej osiągają stan równowagi po 5-10 godzinach, z terapeutycznym stężeniem już po 30-60 minutach. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 60-80%, a jej dystrybucja i metabolizm są modyfikowane przez stan kliniczny pacjenta, w tym choroby wątroby, serca i nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji u dorosłych wynosi 1,5-2 godziny, a u noworodków około 3 godziny, co wynika z wolniejszego metabolizmu i zwiększonej objętości dystrybucji.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera łożyska, biodostępność, blokada międzyżebrowa, choroba wątroby, CYP1A2, CYP3A4, dealkilacja utleniająca, glicynian ksylidyny, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynian ksylidyny, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, wątrobowy przepływ krwi, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wstrzyknięcie zewnątrzoponowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak pomarańczowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express smak pomarańczowy to pastylki zawierające lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania 1-2 godziny (około 100 minut) i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, prowadzącemu do aktywnego metabolitu MEGX, a następnie do glicynianu ksylidyny (GX) o dłuższym okresie półtrwania, co może skutkować kumulacją u pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% jest wydalane w postaci niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy wykazują szybkie uwalnianie do śliny, osiągając maksymalne stężenia po 3-4 minutach, a po 120 minutach około 50% dawki pozostaje w ślinie, co zapewnia przedłużone działanie miejscowe.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, błona śluzowa, choroba wątroby, farmakokinetyka, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, wydzielanie śliny, zaburzenie funkcji nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon substancji czynnych
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy wykazuje szybkie uwalnianie do śliny po podaniu doustnym w formie pastylek, osiągając maksymalne stężenie w ślinie już po 3-4 minutach ssania, co zapewnia szybki początek działania miejscowego. Substancja ta powoduje podwojenie objętości wydzielanej śliny w ciągu pierwszej minuty, utrzymując zwiększoną produkcję śliny przez około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki. Badania scyntygraficzne potwierdzają stopniowe osadzanie się alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w jamie ustnej i gardle od 2 minut do nawet 2 godzin po podaniu, co przekłada się na długotrwałe działanie łagodzące podrażnienia. Po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co świadczy o przedłużonym uwalnianiu i retencji substancji w miejscu podania. Wydalanie substancji i jej metabolitów, głównie kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego i kwasu hipurowego, odbywa się przez nerki, co wraz z szybkim metabolizmem w wątrobie ogranicza ryzyko kumulacji i działań ogólnoustrojowych.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa, deetylacja, działanie miejscowe, działanie przeciwdrobnoustrojowe, farmakokinetyka, glicynian ksylidyny, glukuronian, jama ustna i gardło, kwas 2, kwas hipurowy, lewomentol, lidokaina, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, okres półtrwania, podrażnienie gardła, sprzężenie z glicyną, stężenie w ślinie, wydzielanie śliny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA w postaci pastylek twardych zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 100 minut, z łatwym wchłanianiem przez błony śluzowe i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega deetylacji do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX). Metabolit ten jest dalej hydrolizowany do glicynianu ksylidyny (GX), który ma dłuższy okres półtrwania i może kumulować się w organizmie, zwłaszcza przy upośledzonym wydalaniu nerkowym. Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a metabolity również eliminowane są z moczem. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol wykazują szybkie uwalnianie do śliny, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, przy czym po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki obu substancji.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, wydalanie przez nerki, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express o smaku miętowym zawiera 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w formie pastylek twardych, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 100 minut, zależnym od dawki, i jest szybko wchłaniana przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie deetylacji do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który następnie jest hydrolizowany do glicynianu ksylidyny (GX) o dłuższym okresie półtrwania, co może prowadzić do kumulacji, zwłaszcza przy zaburzeniach nerkowych. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co zapewnia długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wątroby, dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, glicynian ksylidyny, Inovox Express, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miętowym zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Lidokaina wykazuje dobrą absorpcję przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega deetylacji do aktywnego metabolitu MEGX, a następnie do glicynianu ksylidyny (GX). Okres półtrwania lidokainy wynosi około 100 minut (1-2 godziny), natomiast metabolit GX charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co może prowadzić do kumulacji, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami nerkowymi. Eliminacja lidokainy odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie wykrywa się około 50% podanej dawki tych substancji.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, choroba wątroby, eliminacja leku, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, okres półtrwania, pastylka twarda, stężenie maksymalne, wchłanianie przez błony śluzowe, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy Inovox Express zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe oraz okresem półtrwania wynoszącym około 1-2 godziny (średnio 100 minut), z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który ulega dalszej hydrolizie do glicynianu ksylidyny (GX). Metabolit GX wykazuje dłuższy okres półtrwania niż lidokaina, co może skutkować kumulacją u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co wskazuje na ich długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja przez błony śluzowe, alkohol 2, amylometakrezol, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania lidokainy, parametry farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon substancji czynnych
Alkohol dichlorobenzylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, stosowany w postaci pastylek twardych (np. ASPIGOLA, Inovox Express, Septofar), wykazuje szybkie uwalnianie do śliny z osiągnięciem maksymalnego stężenia w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania. Po 120 minutach w ślinie utrzymuje się około 50% podanej dawki, co zapewnia długotrwałe działanie miejscowe w jamie ustnej i gardle. W preparatach złożonych, takich jak ASPIGOLA i Inovox Express, alkohol 2,4-dichlorobenzylowy łączy się z amylometakrezolem (0,6 mg) oraz lidokainą (2 mg), której okres półtrwania wynosi około 100 minut. Lidokaina charakteryzuje się łatwym wchłanianiem przez błony śluzowe, znacznym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie do aktywnego metabolitu MEGX oraz wydalaniem metabolitów z moczem. W preparatach Septofar alkohol 2,4-dichlorobenzylowy występuje jedynie z amylometakrezolem, jednak brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dla tych produktów.
absorpcja systemowa, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, biodostępność, choroba wątroby, dystrybucja leku, glicynian ksylidyny, jama ustna i gardło, lidokaina, metabolizm i wydalanie, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, okres półtrwania, pastylka do ssania, wchłanianie przez błony śluzowe, właściwości przeciwdrobnoustrojowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nanolipo 40 mg/g

Lidokaina, będąca substancją czynną kremu Nanolipo (40 mg/g), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne determinujące jej działanie miejscowo znieczulające. Wchłanianie lidokainy po aplikacji miejscowej jest powolne na nieuszkodzonej skórze, jednak może być zwiększone przy aplikacji na błony śluzowe lub uszkodzoną skórę. Stężenia ogólnoustrojowe lidokainy po stosowaniu kremu zgodnie z zaleceniami pozostają poniżej progu terapeutycznego 1 µg/ml. Po wchłonięciu lidokaina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity MEGX (11-36% stężenia lidokainy) i GX (5-11%), które wykazują słabsze działanie farmakologiczne. Okres półtrwania lidokainy po podaniu dożylnym wynosi średnio 110 minut (zakres 65-150 minut), z możliwością wydłużenia u pacjentów z dysfunkcją serca lub wątroby. Klirens ogólnoustrojowy mieści się w zakresie 10-20 ml/min/kg masy ciała (średnio 13 ml/min/kg). Ponad 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów lub leku niezmienionego.
6-ksylidyna, błona śluzowa, dysfagia, działanie kancerogenne, glicynian ksylidyny, klirens ogólnoustrojowy, krem Nanolipo, lidokaina, metabolit lidokainy, metabolizm skórny, metabolizm wątrobowy, miejscowe znieczulenie, okres półtrwania, stężenie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby