betaksolol chlorowodorek
Betaksolol chlorowodorek to selektywny antagonista receptorów beta-1 adrenergicznych, należący do grupy leków beta-adrenolitycznych. Substancja ta charakteryzuje się długim czasem działania i wysoką kardioselektywnością, co oznacza, że działa głównie na receptory zlokalizowane w sercu, z minimalnym wpływem na receptory beta-2 w układzie oddechowym.
W okulistyce betaksolol chlorowodorek stosowany jest w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. W kardiologii znajduje zastosowanie w terapii nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca.
Profil bezpieczeństwa betaksololu chlorowodorku jest korzystny w porównaniu do nieselektywnych beta-blokerów, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego jak astma czy POChP. Lek może jednak powodować typowe dla beta-blokerów działania niepożądane, w tym bradykardię, hipotensję, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego czy nasilenie niewydolności serca u predysponowanych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Betoptic S 2,5 mg/ml
Lek Betoptic S w postaci kropli do oczu zawiera betaksololu chlorowodorek w stężeniu 2,5 mg/ml i jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz u osób z nadciśnieniem ocznym. Preparat dostępny jest jako jałowa, wielodawkowa zawiesina o pH 7,4, zawierająca również chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml) jako środek konserwujący. Betoptic S może być stosowany zarówno w monoterapii u pacjentów z nowo rozpoznaną jaskrą lub nadciśnieniem ocznym, jak i jako terapia uzupełniająca w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego przy innych lekach przeciwjaskrowych.
Ze względu na selektywne działanie betaksololu jako bloker receptorów β1-adrenergicznych, Betoptic S jest szczególnie zalecany u pacjentów z przeciwwskazaniami do nieselektywnych beta-blokerów, co może zwiększać bezpieczeństwo terapii. Lekarz powinien rozważyć jego zastosowanie jako pierwszy wybór u chorych z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym oraz jako lek dodatkowy w przypadku niedostatecznej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest istotnym elementem terapii mającej na celu zapobieganie progresji uszkodzeń nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia.
beta-bloker, betaksolol chlorowodorek, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, pole widzenia, środek konserwujący, substancja pomocnicza, zawiesina wielodawkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne betaksololu chlorowodorku, substancji czynnej Betoptic 0,5%, wykazały brak działania rakotwórczego u myszy (dawki 6, 20, 60 mg/kg/dobę) oraz szczurów (3, 12, 48 mg/kg/dobę) w badaniach długoterminowych. Testy mutagenności in vitro i in vivo, obejmujące modele komórek bakterii i ssaków, również nie wykazały potencjału genotoksycznego tej substancji. Profil bezpieczeństwa betaksololu chlorowodorku jest zatem korzystny pod kątem kancerogenności i mutagenności, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania w warunkach doświadczalnych. Badania dotyczące wpływu na rozrodczość wykazały, że betaksololu chlorowodorek może obniżać wskaźnik implantacji zarodków u szczurów przy dawkach powyżej 12 mg/kg oraz u królików powyżej 128 mg/kg masy ciała. Nie zaobserwowano natomiast działania teratogennego ani innych negatywnych efektów rozrodczych przy dawkach subtoksycznych. W praktyce klinicznej, gdzie Betoptic 0,5% stosowany jest miejscowo do oka w stężeniu 5 mg/ml, ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna i znacznie niższa niż dawki wywołujące efekty toksyczne w badaniach przedklinicznych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kancerogenności, betaksolol chlorowodorek, Betoptic, dawka subtoksyczna, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, implantacja zarodka, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, wada rozwojowa płodu, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Interakcje leku – Betoptic S 2,5 mg/ml
Betoptic S, zawierający 2,5 mg/ml betaksololu chlorowodorku, mimo miejscowej aplikacji do oka, może wywoływać interakcje charakterystyczne dla beta-adrenolityków podawanych ogólnoustrojowo. Szczególnie istotne są interakcje addytywne z doustnymi beta-adrenolitykami, blokerami kanałów wapniowych, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami nasercowymi, parasympatykomimetykami oraz guanetydyną i pochodnymi rezerpiny, które mogą prowadzić do niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Wysoki poziom istotności klinicznej wymaga ścisłej obserwacji pacjenta, monitorowania ciśnienia tętniczego, tętna oraz EKG, a w razie potrzeby modyfikacji dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności mięśnia sercowego, gdyż beta-adrenolityki mogą hamować niezbędne stymulujące działanie układu współczulnego.
adrenalina, amiodaron, atopia, beta-adrenolityk, betaksolol chlorowodorek, bloker kanałów wapniowych, bradykardia, ciśnienie śródgałkowe, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, epinefryna, glikozyd nasercowy, guanetydyna, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość minutowa, ośrodkowy układ nerwowy, parasympatykomimetyk, reakcja anafilaktyczna, receptor adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, układ współczulny, zaburzenie czynności mięśnia sercowego, zaburzenie przewodnictwa, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Betaxolol PMCS 20 mg
Betaksolol chlorowodorek w postaci tabletek 20 mg stosowany jest doustnie, z dawkowaniem dostosowanym do wskazań klinicznych oraz indywidualnych cech pacjenta. W leczeniu nadciśnienia tętniczego standardowa dawka wynosi 20 mg raz na dobę, co zwykle zapewnia skuteczną kontrolę ciśnienia. W przypadku stabilnej dławicy piersiowej wysiłkowej zaleca się dawkę początkową 10 mg u pacjentów z chorobami układu oddechowego (np. POChP), z możliwością zwiększenia do 40 mg na dobę w razie niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Tabletki posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie po 10 mg, co jest istotne w terapii pacjentów z chorobami współistniejącymi. Betaksolol charakteryzuje się stabilną farmakokinetyką niezależną od przyjmowania pokarmu, a regularne podawanie o stałej porze dnia, najlepiej rano, jest kluczowe dla utrzymania efektu terapeutycznego.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Optibetol 0,5% to roztwór kropli do oczu zawierający 5 mg/ml (0,5%) betaksololu w postaci chlorowodorku betaksololu. Preparat jest bezbarwnym lub jasnożółtym, przezroczystym płynem, przeznaczonym do miejscowego stosowania do worka spojówkowego. Składniki pomocnicze obejmują disodu edetynian (stabilizator), sodu chlorek (izotoniczność), benzalkoniowy chlorek (konserwant w stężeniu 0,1 mg/ml), sodu wodorotlenek 10% (regulacja pH) oraz wodę oczyszczoną. Obecność benzalkoniowego chlorku wymaga ostrożności ze względu na potencjalne podrażnienia oczu. Produkt dostępny jest w butelce polietylenowej o pojemności 5 ml, z okresem ważności 3 lata, a po otwarciu – 4 tygodnie.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Betoptic S 2,5 mg/ml
Przedawkowanie leku Betoptic S, zawierającego 2,5 mg/ml betaksololu chlorowodorku, może nastąpić zarówno przez nadmierne miejscowe stosowanie kropli do oczu, jak i przez niezamierzone połknięcie preparatu. W przypadku miejscowego przedawkowania zaleca się przepłukanie oka letnią wodą w celu usunięcia nadmiaru leku i ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania. Doustne przedawkowanie betaksololu, selektywnego beta-adrenolityku, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych związanych z blokadą receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli, które wymagają natychmiastowego rozpoznania i interwencji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, gdyż przedawkowanie może zaostrzyć ich stan kliniczny.
astma, atropina, beta-adrenolityk, beta2-mimetyk wziewny, betaksolol chlorowodorek, Betoptic S, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, diuretyk, lek inotropowy dodatni, niedociśnienie, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory beta-adrenergiczne, skurcz oskrzeli, teofilina, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, worek spojówkowy, zaburzenia przewodnictwa serca, zastój w krążeniu płucnym, zawiesina do oczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Dostępna dokumentacja przedkliniczna dotycząca betaksololu w postaci kropli do oczu o stężeniu 5 mg/ml (Optibetol 0,5%) nie dostarcza dodatkowych informacji istotnych dla bezpieczeństwa stosowania, które nie zostałyby już uwzględnione w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Ocena bezpieczeństwa opiera się na danych zawartych w pozostałych sekcjach ChPL, gdzie profil bezpieczeństwa betaksololu chlorowodorku został określony na podstawie wcześniejszych badań. Produkt zawiera również substancję pomocniczą chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,1 mg/ml, której potencjalne działania niepożądane są opisane w innych częściach dokumentacji.
betaksolol, betaksolol chlorowodorek, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, dane przedkliniczne, dokumentacja przedkliniczna, działanie niepożądane, krople do oczu, krople do oczu roztwór, Optibetol, profil bezpieczeństwa, substancja aktywna, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Betoptic 0,5% zawiera 5 mg/ml betaksololu chlorowodorku i jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu jako beta-adrenolityk. Pomimo miejscowego podania, betaksolol przenika do krążenia ogólnoustrojowego, co może wywoływać działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, choć z mniejszą częstością niż po podaniu ogólnym. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest uczucie dyskomfortu w oku (12,0%). Często obserwuje się także niewyraźne widzenie i zwiększone łzawienie. Rzadziej występują stany zapalne (punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, powiek), zaburzenia widzenia, światłowstręt, zespół suchego oka, astenopia, kurcz powiek oraz zmiany strukturalne jak grudki na brzegach powiek czy obrzęk spojówek. Zaćma i odwarstwienie naczyniówki po trabekulektomii to rzadkie, ale poważne powikłania.
arytmia, astenopia, beta-adrenolityk, betaksolol chlorowodorek, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dyskomfort oka, hipoglikemia, kurcz powiek, miastenia, nadwrażliwość, niedokrwienie mózgu, obrzęk naczynioruchowy, odwarstwienie naczyniówki, parestezja, reakcja anafilaktyczna, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, światłowstręt, tachykardia, trabekulektomia, udar mózgu, zaćma, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki punktowe, zapalenie spojówek, zastoinowa niewydolność serca, zespół Raynauda, zespół suchego oka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Betaksolol, substancja czynna leku Optibetol 0,5%, jest kardioselektywnym β1-adrenolitykiem stosowanym miejscowo w leczeniu jaskry z otwartym kątem oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania polega na obniżeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez redukcję produkcji cieczy wodnistej. Preparat zawiera 5 mg betaksololu (chlorowodorku) w 1 ml roztworu oraz 0,1 mg/ml chlorku benzalkoniowego jako konserwantu. Skuteczność kliniczna betaksololu została potwierdzona w badaniach trwających do 48 miesięcy u pacjentów z jaskrą oraz do 60 miesięcy u osób z nadciśnieniem ocznym, wykazując korzystny wpływ na zachowanie funkcji wzrokowych.
- Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Betaksolol, selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. Testy mutagenności in vitro i in vivo, obejmujące komórki bakteryjne oraz ssacze, nie wykazały potencjału mutagennego. Długoterminowe badania rakotwórczości na myszach i szczurach, z dawkami odpowiednio 6, 20, 60 mg/kg mc./dobę dla myszy oraz 3, 12, 48 mg/kg mc./dobę dla szczurów, nie potwierdziły działania kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach i królikach zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika implantacji przy dawkach powyżej 12 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz powyżej 128 mg/kg mc./dobę u królików, jednak nie stwierdzono działania teratogennego.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, badanie in vitro, betaksolol, betaksolol chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, komórki bakteryjne, narażenie ogólnoustrojowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik implantacji, zakres terapeutyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Betaxolol Medreg 20 mg
Przedawkowanie betaksololu chlorowodorku (Betaxolol Medreg 20 mg) prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego, z objawami takimi jak ciężkie niedociśnienie, bradykardia (<60 uderzeń/min), zahamowanie zatokowe, niewydolność serca oraz wstrząs kardiogenny. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości, a w rzadkich przypadkach uogólnione drgawki. Objawy te stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej w warunkach intensywnej terapii.
aktywność elektryczna mózgu, aspiracja, asystolia, atropina, betaksolol chlorowodorek, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dekompensacja kardiologiczna, dobutamina, drgawki uogólnione, drogi oddechowe, funkcja skurczowa serca, glukagon, interwencja medyczna, izoprenalina, leczenie zatruć, lek beta-adrenolityczny, mięśnie gładkie oskrzeli, niedociśnienie, niewydolność serca, oddział intensywnej opieki medycznej, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja mózgowa, perfuzja tkankowa, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wspomaganie oddychania, wstrząs kardiogenny, zaburzenie oddychania, zaburzenie świadomości, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Betoptic S 2,5 mg/ml
Betaksolol chlorowodorek, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (Betoptic S 2,5 mg/ml), jest beta-adrenolitykiem wymagającym szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania betaksololu w ciąży są ograniczone, dlatego lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Badania epidemiologiczne nie wykazały wzrostu wad rozwojowych, jednak istnieje ryzyko zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego, zwłaszcza przy doustnym podawaniu beta-blokerów. W celu ograniczenia systemowego wchłaniania betaksololu z kropli do oczu zaleca się stosowanie ucisku kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na co najmniej 2 minuty po aplikacji. Stosowanie leku bezpośrednio przed porodem może prowadzić do u noworodków objawów blokady receptorów beta, takich jak bradykardia, niedociśnienie, duszności i hipoglikemia, co wymaga ścisłej obserwacji medycznej noworodka.
absorpcja systemowa, betaksolol chlorowodorek, Betoptic S, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, bradykardia zatokowa, duszność, dyspnea, hipoglikemia, hipotensja, kanał nosowo-łzowy, krople oczne, lek beta-adrenolityczny, niedociśnienie tętnicze, pierwszy trymestr ciąży, receptor beta-adrenergiczny, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Betaxomyl 20 mg
Betaxomyl 20 mg to lek w postaci białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek powlekanych, zawierających 20 mg betaksololu chlorowodorku (odpowiadającego 17,88 mg betaksololu). Tabletki posiadają linię podziału umożliwiającą podzielenie dawki. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna w ilości 100 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki zawiera celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową (typ A), krzemionkę koloidalną bezwodną oraz stearynian magnezu, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, dwutlenku tytanu (E 171) i makrogolu 400, co wpływa na właściwości farmakokinetyczne i fizyczne preparatu.
betaksolol chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, polimer powlekający, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Betoptic 0,5% to jałowy, wielodawkowy roztwór kropli do oczu zawierający 5 mg/ml betaksololu chlorowodorku, o pH 7,4 i izotonicznym charakterze, stosowany miejscowo w leczeniu jaskry. Standardowe dawkowanie u dorosłych, w tym osób w wieku podeszłym, to jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka (lub obu oczu) dwa razy na dobę. Stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może wymagać kilku tygodni, dlatego konieczna jest ścisła obserwacja pacjentów. W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii, Betoptic 0,5% można łączyć z pilokarpiną, adrenaliną lub inhibitorami anhydrazy węglanowej, co pozwala na optymalną kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego.
adrenalina, betaksolol chlorowodorek, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działania niepożądane, inhibitory anhydrazy węglanowej, jaskra, leczenie przeciwjaskrowe, lek przeciwjaskrowy, leki zwężające źrenicę, maści do oczu, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pilokarpina, przewód nosowo-łzowy, terapia skojarzona, worek spojówkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lokren 20 20 mg
Lek Lokren 20 zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, które można dzielić na pół w celu dostosowania dawki. Standardowa dawka to 20 mg raz na dobę, z zaleceniem stosowania paska kalendarza dla ułatwienia regularności przyjmowania. U pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 20 ml/min nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wymagana jest ścisła kontrola lekarska przez około 4 dni na początku terapii. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) dawka powinna zostać zmniejszona do 10 mg (½ tabletki) raz na dobę, z koniecznością monitorowania funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana zmiana dawkowania, ale wskazana jest ścisła kontrola, zwłaszcza na początku leczenia.
betaksolol chlorowodorek, choroby wątroby, ciężka niewydolność nerek, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent geriatryczny, populacja pediatryczna, tabletka powlekana, tolerancja leku, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lokren 20 20 mg
Betaksolol chlorowodorek, substancja czynna leku LOKREN 20, jest β-adrenolitykiem wymagającym szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, jednak β-adrenolityki mogą zmniejszać przepływ przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem wewnątrzmacicznej śmierci płodu, przedwczesnego porodu oraz niewczesnego porodu. U płodu obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Po porodzie noworodki mogą doświadczać powikłań sercowo-płucnych, w tym niewydolności serca, wymagającej intensywnej terapii. Zaleca się monitorowanie częstości akcji serca oraz stężenia glukozy we krwi przez pierwsze 3–5 dni życia noworodka. Stosowanie betaksololu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.
atropina, betaksolol chlorowodorek, bradykardia, dekompensacja kardiologiczna, dobutamina, dysfagia, działanie teratogenne, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, niewczesny poród, niewydolność serca noworodka, obniżenie ciśnienia tętniczego, oddział intensywnej opieki medycznej, ostry obrzęk płuc, przedwczesny poród, przepływ łożyskowy, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, zaburzenie oddychania, zahamowanie zatokowe, β-adrenolityk - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lokren 20 20 mg
Przedawkowanie betaksololu chlorowodorku (substancji czynnej leku Lokren 20) prowadzi do poważnych zaburzeń rytmu serca, głównie zahamowania zatokowego manifestującego się bradykardią (<60 uderzeń/min) lub asystolią, oraz istotnej hipotensji zagrażającej perfuzji narządowej. Mechanizm toksyczny opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów β1-adrenergicznych w węźle zatokowo-przedsionkowym i mięśniu sercowym. W terapii przedawkowania stosuje się dożylne podanie atropiny (1-2 mg) w celu blokady receptorów muskarynowych, glukagonu (1 mg i.v., z możliwością powtórzenia) aktywującego cyklazę adenylową niezależnie od receptorów β, a w przypadku braku poprawy – leki sympatykomimetyczne: izoprenalinę (25 μg i.v.) lub dobutaminę (2,5-10 μg/kg mc./min) zwiększające kurczliwość i częstość akcji serca. Monitorowanie obejmuje ciągłe EKG, pomiary ciśnienia tętniczego, ocenę stanu świadomości i diurezy.
asystolia, atropina, betaksolol chlorowodorek, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dekompensacja kardiologiczna, dobutamina, glukagon, hipotensja, izoprenalina, kurczliwość mięśnia sercowego, leki inotropowe, leki sympatykomimetyczne, monitorowanie EKG, oddział intensywnej terapii neonatologicznej, perfuzja narządowa, pojemność minutowa, receptory β-adrenergiczne, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia rytmu serca, zahamowanie zatokowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betaxolol PMCS 20 mg
Betaksolol chlorowodorek, aktywny składnik preparatu Betaxolol PMCS, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych, które potwierdziły jego korzystny profil bezpieczeństwa. Badania nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego, co eliminuje ryzyko genotoksyczności i kancerogenezy. Ponadto, testy na modelach zwierzęcych nie ujawniły działania teratogennego, sugerując brak negatywnego wpływu na rozwój płodu, choć dane dotyczące ludzi pozostają ograniczone. Długoterminowe badania na różnych gatunkach zwierząt potwierdziły szeroki zakres terapeutyczny betaksololu, co wskazuje na znaczną różnicę między dawką terapeutyczną a dawką wywołującą działania niepożądane, zapewniając wysoki margines bezpieczeństwa stosowania.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Betaxomyl 20 mg
Betaxomyl, zawierający 20 mg betaksololu chlorowodorku (odpowiadającego 17,88 mg betaksololu), jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz stabilnej dławicy piersiowej. Terapia rozpoczyna się zwykle od dawki 10 mg raz na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 20 mg, a w przypadkach opornych do maksymalnie 40 mg na dobę. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz współistniejące choroby, zwłaszcza niewydolność nerek i wątroby. Tabletki Betaxomyl można przyjmować niezależnie od posiłków, najlepiej rano, a tabletki 20 mg można dzielić na dawki po 10 mg.
betaksolol, betaksolol chlorowodorek, dializa otrzewnowa, hemodializoterapia, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze pierwotne, niewydolność nerek i wątroby, pacjent dializowany, podanie doustne, stabilna dławica piersiowa, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby